• 返回ChemicalBook首頁--->CAS數據庫列表--->10118-90-8

    10118-90-8

    10118-90-8 結構式

    10118-90-8 結構式
    基本信息更多
    【中文】

    米諾環素
    【英文名稱】

    (2e,4s,4ar,5as,12ar)-2-(amino-hydroxy-methylidene)-4,7-bis(dimethylamino)-10,11,12a-trihydroxy-4a,5,5a,6-tetrahydro-4h-tetracene-1,3,12-trione
    [4s-(4alpha,4aalpha,5aalpha,12aalpha)]-4,7-bis(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxonaphthacene-2-carboxamide monohydrochloride
    7-DIMETHYLAMINO-6-DEMETHYL-6-DEOXYTETRACYCLINE, HCL
    7-DIMETHYLAMINO-6-DEMETHYL-6-DEOXYTETRACYCLINE HYDROCHLORIDE
    MINOCIN
    MINOCYCLINE
    MINOCYCLINE HCL
    MINOCYCLINE HYDROCHLORIDE
    MYNOCINE
    12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo--10
    2-naphthacenecarboxamide,4,7-bis(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro
    -3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11,-dioxo-,(4s-(4alpha,4aalpha,5aalpha,12aalpha))
    7-dimethylamino-6-demethyl-6-deoxytetracycline
    cl59806
    minocyclin
    MinocyclineBase
    Minocycline Hcl 13614-98-7 / Base
    2-Naphthacenecarboxamide, 4,7-bis(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo- (8CI)
    2-Naphthacenecarboxamide, 4,7-bis(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo-, (4S,4aS,5aR,12aS)- (9CI)
    2-Naphthacenecarboxamide, 4,7-bis(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo-, [4S-(4a,4aa,5aa,12aa)]-
    【CAS】

    10118-90-8
    【中文名稱】

    4,7-雙(二甲氨基)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氫-3,10,12,12a-四羥基-1,11-二氧-2-并四苯甲酰胺
    4,7-雙(二甲氨基)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氫-3,10,12,12a-四羥基-1,11-二氧-2-并四苯甲酰胺鹽酸鹽
    7-二甲胺基-6-去甲基-6-去氧四環素
    二甲胺四環素
    二甲胺四環素鹽酸鹽
    米諾環素
    鹽酸二甲胺四環素
    鹽酸米諾環素
    鹽酸咪諾環素
    鹽酸米洛環素
    【EINECS 編號】

    237-099-7
    【分子式】

    C23H28ClN3O7
    【MDL 編號】

    MFCD00083669
    【分子量】

    493.94
    【MOL 文件】

    10118-90-8.mol
    上下游產品信息回目錄
    【上游原料】

    氫氣-->去甲環素-->偶氮二甲酸二芐酯-->7-Iodo Sancycline-->替加環素代謝物M6-->(二甲基氨基)三甲基錫-->鹽酸地美環素-->雜氮環丁烷
    【下游產品】

    鹽酸米諾環素
    化學品安全說明書(MSDS)回目錄
    【MSDS 信息】

    Minocycline(10118-90-8).msds
    常見問題列表回目錄
    【四環素類抗生素】

    四環素類藥物具廣譜抗菌作用為快速抑菌劑。作用機制與氨基糖苷類相仿,藥物經細胞外膜蛋白OmpF及OmpC彌散及通過細胞內膜上能量依賴性轉移系統進入細胞內,與核糖體30S亞單位A位上特異性結合,阻止氨基酰-tRNA與核糖體聯結,從而抑制肽鏈延長和蛋白合成。四環素可與線粒體的70S核糖體結合,抑制線粒體的蛋白合成,四環素對某些原蟲的作用可能與此作用有關。 高濃度藥物對某些細菌具殺菌作用。細菌對四環素類各品種間存在交叉耐藥性。其主要耐藥機制為主動外排系統,將藥物排出菌體;其次為產生一種保護核糖體的蛋白,核糖體使藥物不能與其結合;偶爾耐藥菌可產生藥物降解酶,使藥物滅活。其耐藥性主要通過質粒介導,通過耐藥質粒的傳遞使敏感菌產生耐藥性。
    四環素作用機制在于藥物能特異性地與核糖體30S亞基的A位置結合,阻止氨基酰-tRNA在該位置上的聯結,從而抑制肽鏈的增長和影響細菌或其他微生物的蛋白質合成而起抗菌作用。
    米諾環素為高效、速效、長效的半合成四環素類廣譜抗生素。在四環素類抗生素中,本品的抗菌作用最強??咕V與多西環素相似。作用比四環素強2~4倍,也勝過多西環素、美他環素、土霉素。對革蘭陽性菌包括耐四環素的金黃色葡萄球菌、鏈球菌等和革蘭陰性菌中的布氏桿菌等均有很強的作用,且細菌對本品不易產生耐藥性。米諾環素口服吸收迅速,且不受食物影響,分布廣泛,滯留時間長。國內應用于獸醫臨床的報道較少,主要用于對上述敏感菌引起的各種感染。對感染布氏桿菌的犬,大劑量米諾環素可有效清除血液和組織中的布氏桿菌。
    【毒理】本品能導致實驗動物(大鼠,狗和猴)的甲狀腺變為黑色。大鼠給予本品進行慢性治療,結果導致甲狀腺腫,甚至甲狀腺瘤。本品亦能導致大鼠和狗的甲狀腺增生。
    【理化性質】

    米諾環素(Minocycline Hydrochloride)又名鹽酸二甲胺四環素,其鹽酸鹽為黃色結晶性粉末,無臭,味苦,微有引濕性,室溫中穩定,但遇光可變質。能溶于水,易溶于堿金屬的氫氧化物或碳酸鹽溶液中,遇金屬離子則失去抗菌活性。1%水溶液的pH值為3.5~4.5。
    本信息由ChemicalBook的曉楠編輯整理。
    【藥動學】

    口服后吸收迅速良好,廣泛分布于機體器官組織,血藥濃度較高。肝、腎、肺組織中也有較高濃度,在腦組織和腦脊液中的濃度,亦較其他四環素藥物濃度高。尿藥濃度比血藥濃度高10~30倍,藥物血漿蛋白結合率為76%~83%,主要由腎、膽汁排出,排泄緩慢。在機體組織中停留時間長,停藥10d后尿中仍可發現本品。
    【適應證】

    1、用于治療對其他四環素類耐藥菌株引起的泌尿系、胃腸道、呼吸道、婦科感染,亦用于膿皮病、骨髓炎以及耳、鼻、喉感染,還用于惡性瘧的治療。
    2、本品適用于因葡萄球菌,鏈球菌,肺炎球菌,淋病奈瑟菌,痢疾桿菌,大腸埃希菌,克雷伯氏菌,變形桿菌,綠膿桿菌,梅毒螺旋體及衣原體等對本品敏感的病原體引起的下列感染:1.敗血癥,菌血癥。2.淺表性化膿性感染:毛囊炎,膿皮癥,扁桃體炎,肩周炎,淚囊炎,牙齦炎,外陰炎,創傷感染,手術后感染等。3.深部化膿性疾?。喝橄傺?,淋巴管(結)炎,頜下腺炎,骨髓炎,骨炎。4.急慢性支氣管炎,喘息型支氣管炎,支氣管擴張,支氣管肺炎,細菌性肺炎,異型肺炎,肺部化膿癥。5.痢疾,腸炎,感染性食物中毒,膽管炎,膽囊炎。6.腹膜炎。7.腎盂腎炎,腎盂膀胱炎,尿道炎,膀胱炎,前列腺炎,附睪炎,宮內感染,淋病。8.中耳炎,副鼻竇炎,頜下腺炎。9.梅毒。
    【藥物相互作用】

    1.由于本品能降低凝血酶原的活性,故本品與抗凝血藥合用時,應降低抗凝血藥的劑量。
    2.由于制酸藥(如碳酸氫鈉)可使本品的吸收減少,活性降低,故本品與制酸藥應避免同時服用。
    3.本品與含鋁,鈣,鎂,鐵離子的藥物合用時,可形成不溶性絡合物,使本品的吸收減少。
    4.降血脂藥物考來烯胺(cholestyramine)或考來替泊(colestipol)與本品合用時,可能影響本品的吸收。
    5.由于巴比妥類,苯妥英或卡馬西平可誘導微粒體酶的活性致使本品血藥濃度降低,故合用時須調整本品的劑量。
    6.全麻藥甲氧氟烷和本品合用可導致致命性的腎毒性。
    7.由于本品能干擾青霉素的殺菌活性,所以應避免本品與青霉素類合用。
    8.本品與強利尿藥(如呋塞米等)合用可加重腎損害。
    9.本品與其他肝毒性藥物(如抗腫瘤化療藥物)合用可加重肝損害。
    10.本品和口服避孕藥合用,能降低口服避孕藥的效果。
    【不良反應】

    1.菌群失調:本品引起菌群失調較為多見。輕者引起維生素缺乏,也??梢姷接捎诎咨钪榫推渌退幘鸬亩馗腥?。亦可發生難辨梭菌性假膜性腸炎。
    2.消化道反應:食欲不振,惡心,嘔吐,腹痛,腹瀉,口腔炎,舌炎,肛門周圍炎等;偶可發生食管潰瘍。
    3.肝損害:偶見惡心,嘔吐,黃疸,脂肪肝,血清氨基轉移酶升高,嘔血和便血等,嚴重者可昏迷而死亡。
    4.腎損害:可加重腎功能不全者的腎損害,導致血尿素氮和肌酐值升高。
    5.影響牙齒和骨發育:本品可沉積于牙齒和骨中,造成牙齒黃染,并影響胎兒,新生兒和嬰幼兒骨骼的正常發育。
    6.過敏反應:主要表現為皮疹,蕁麻疹,藥物熱,光敏性皮炎和哮喘等。罕見全身性紅斑狼瘡,若出現,應立即停藥并作適當處理。
    7.可見眩暈,耳鳴,共濟失調伴惡心,嘔吐等前庭功能紊亂(呈劑量依耐性,女性比男性多見),常發生于最初幾次劑量時,一般停藥24~48小時后可恢復。
    8.血液系統:偶有溶血性貧血,血小板減少,中性粒細胞減少,嗜酸性粒細胞增多等。
    9.維生素缺乏癥:偶有維生素K缺乏癥狀(低凝血酶原癥,出血傾向等),維生素B 族缺乏癥狀(舌炎,口腔炎,食欲不振,神經炎等)等。
    10.顱內壓升高:偶見嘔吐,頭痛,復視,視神經乳頭水腫,前囟膨隆等顱內壓升高癥狀,應立即停藥。
    11.休克:偶有休克現象發生,須注意觀察,如發現有不適感,口內異常感,哮喘,便意,耳鳴等癥狀時,應立即停藥,并作適當處理。
    12.皮膚:斑丘疹,紅斑樣皮疹等;偶見剝脫性皮炎,混合性藥疹,多形性紅斑和 Steven-Johnson綜合征。長期服用本品,偶有指甲,皮膚,黏膜處色素沉著現象發生。
    13.其他:偶有頭暈,倦怠感等。長期服用本品,可使甲狀腺變為棕黑色,甲狀腺功能異常少見。罕見聽力受損。
    【配伍禁忌】

    1、與鈣、鐵、鎂、鋁及抗酸藥如碳酸氫鈉聯用可形成絡合物而影響本品的吸收,降低抗菌作用,較其他四環素類抗生素影響力大,應避免合用。
    2、與青霉素、羧芐西林、頭孢唑啉鈉聯用可產生拮抗作用。
    3、與紅霉素、磺胺藥聯用可獲相加作用,但肝、腎毒性增強,應避免聯用。
    4、與硫酸阿米卡星、氨茶堿、兩性霉素B、肝素鈉、氫化可的松琥珀酸鈉有配伍禁忌(發生沉淀、混濁或效價降低)。
    【注意事項】

    1.肝,腎功能不全,食道通過障礙者,老年人,口服吸收不良或不能進食者及全身狀態惡化患者(因易引發維生素K缺乏癥)慎用。
    2.由于具有前庭毒性,本品已不作為腦膜炎奈瑟菌帶菌者和腦膜炎奈瑟菌感染的治療藥物。
    3.對本品過敏者有可能對其他四環素類也過敏。
    4.由于可致頭暈,倦怠等,汽車駕駛員,從事危險性較大的機器操作及高空作業者應避免服用本品。
    5.本品滯留于食道并崩解時,會引起食道潰瘍,故應多飲水,尤其臨睡前服用時。
    6.急性淋病奈瑟菌性尿道炎患者疑有初期或二期梅毒時,通常應進行暗視野檢查,疑有其他類型梅毒時,每月應進行血清學檢查,并至少進行4個月。
    7.嚴重腎功能不全患者的劑量應低于常用劑量,如需長期治療,應監測血藥濃度。
    8.用藥期間應定期檢查肝,腎功能。
    9.本品較易引起光敏性皮炎,故用藥后應避免日曬。
    10.對實驗室檢查指標的干擾:(1)測定尿鄰苯二酚胺(Hingerty法)濃度時,由于本品對熒光的干擾,可能使測定結果偏高。(2)可能使堿性磷酸酶,血清淀粉酶,血清膽紅素,血清氨基轉移酶(AST,ALT)的測定值升高。11.本品可與食品,牛奶或含碳酸鹽飲料同服。
    公司名稱: 浙江澤天精細化工有限公司  Gold
    聯系電話: 18957127338 0571-87682782
    聯系傳真: QQ800182836
    網址: www.zetchem.com
    公司名稱: 北京百靈威科技有限公司  
    聯系電話: 400-666-7788 010-82848833
    聯系傳真: 86-10-82849933
    網址: http://www.jkchemical.com
    公司名稱: 北京偶合科技有限公司  
    聯系電話: 13552068683 010-82967028
    聯系傳真: +86-10-82967029
    網址: www.ouhechem.com
    公司名稱: 西安康培基生物科技有限公司  
    聯系電話: 86-029-85456576
    聯系傳真: 86-029-85456576-808
    網址: www.chemicalbook.com/ShowSupplierProductsList15691/0.htm
    公司名稱: 北京華美互利生物化工  
    聯系電話: 010-56205725
    聯系傳真: 010-65763397
    網址: www.huabeibiochem.com
    公司名稱: Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd.  
    聯系電話: 4000-027-021 |24 hour enquiry :+86-13986109188 |English:+86-15623472865 |Japanese:+81-08033611988
    聯系傳真: +86-27-87599188
    網址: www.ncebiomed.com
    公司名稱: 南京生利德生物科技有限公司  
    聯系電話: 025-57798810
    聯系傳真: 025-57019371
    網址: www.sunlidabio.com
    公司名稱: 深圳振強生物技術有限公司  
    聯系電話: 15920483169 0755-66853366
    聯系傳真:
    網址: www.chem-strong.com
    公司名稱: 武漢大華偉業醫藥化工有限公司  
    聯系電話: 027-59262863 13277907145 QQ:3091977954
    聯系傳真: 027-59420980
    網址: www.chemicalbook.com/supplier/10277562
    公司名稱: 杭州杰恒化工有限公司  
    聯系電話: 0571-87396432
    聯系傳真: 0571-87396431
    網址: http://www.jhechem.com
    公司名稱: 上海寰川實業有限公司  
    聯系電話: 021-61478794
    聯系傳真: 021-61478794
    網址: www.hcshhai.com
    公司名稱: 上海慣承化工科技有限公司  
    聯系電話: +86-21-5821 5861
    聯系傳真: +86-21-5106 2861
    網址: www.letopharm.com
    公司名稱: 池州凱隆進出口貿易有限公司  
    聯系電話: Please Email
    聯系傳真: -
    網址: www.chemicalbook.com/ShowSupplierProductsList16778/0.htm
    公司名稱: 諾博(上海)醫藥科技有限公司  
    聯系電話: 18017817217 21-33758180
    聯系傳真: +86-21-51685790
    網址: www.novapharmas.com
    公司名稱: 天津阿爾塔科技有限公司  
    聯系電話: 022-65378550
    聯系傳真: 022-2532-9655
    網址: www.altascientific.cn
    公司名稱: 江蘇倍達醫藥科技有限公司  
    聯系電話: 15365350169 0512-63009836
    聯系傳真: 0512-63006936
    網址: www.struchem.com
    公司名稱: 上海昕凱醫藥科技有限公司  
    聯系電話: 18016477331 021-61984905-1
    聯系傳真:
    網址: www.synchem-pharma.com
    公司名稱: 上海翼菁實業有限公司  
    聯系電話: 18930710487 021-68580715
    聯系傳真:
    網址: http://www.ycgchem.com
    "10118-90-8" 相關產品信息
    92-24-0 220620-09-7 1122-58-3 813-78-5 108-01-0 77-86-1 60-32-2 56-40-6 109-55-7 124-40-3 1477-55-0 13614-98-7 1914-99-4 10118-90-8 100-10-7 506-59-2 103-83-3 60-54-8