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    沙利度胺

    沙利度胺, 50-35-1, 結構式
    沙利度胺
    CAS號:
    50-35-1
    英文名稱:
    Thalidomide
    英文同義詞:
    k17;Neo;K 17;E-217;Sedin;Myrin;Pangul;Glupan;Isomin;Nibrol
    中文名稱:
    沙利度胺
    中文同義詞:
    反應停;沙利多邁;沙利度胺;沙立度胺;酞咪哌啶酮;酞胺哌啶酮;酞咪呱啶酮;R-沙利度胺;薩力多胺雜質;撲爾敏胺雜質O
    CBNumber:
    CB0311476
    分子式:
    C13H10N2O4
    分子量:
    258.23
    MOL File:
    50-35-1.mol

    沙利度胺化學性質

    熔點 :
    269-271°C
    沸點 :
    401.48°C (rough estimate)
    密度 :
    1.2944 (rough estimate)
    折射率 :
    1.5300 (estimate)
    儲存條件 :
    Keep in dark place,Sealed in dry,Room Temperature
    溶解度 :
    45% (w/v) aq 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin: 0.6 mg/mL
    形態:
    White solid
    酸度系數(pKa):
    10.70±0.40(Predicted)
    顏色:
    white
    水溶解性 :
    <0.1 g/100 mL at 22 ºC
    最大波長(λmax):
    300nm(lit.)
    Merck :
    14,9255
    穩定性:
    Stable. Combustible. Incompatible with strong oxidizing agents.
    InChIKey:
    UEJJHQNACJXSKW-UHFFFAOYSA-N
    CAS 數據庫:
    50-35-1(CAS DataBase Reference)
    NIST化學物質信息:
    Phthalimide, n-(2,6-dioxo-3-piperidyl)-(50-35-1)
    EPA化學物質信息:
    Thalidomide (50-35-1)
    安全信息
    危險品標志 : T
    危險類別碼 : 46-61-21-25-62-22
    安全說明 : 53-22-26-36/37/39-45
    危險品運輸編號 : UN 2811 6.1/PG 3
    WGK Germany : 3
    RTECS號: TI4375000
    HazardClass : 6.1(b)
    PackingGroup : III
    海關編碼 : 29337900
    毒害物質數據: 50-35-1(Hazardous Substances Data)
    毒性: LD50 oral in mouse: 2gm/kg

    沙利度胺性質、用途與生產工藝

    谷氨酸衍生物

    沙利度胺(Thalidomide)是一種合成的谷氨酸衍生物,俗稱反應停、沙立度胺、酞胺哌酮、酞胺哌啶酮、酞谷酰亞胺、酞咪哌啶酮,室溫下為白色結晶性粉末,無臭,無味,微溶于水、甲醇、乙醇或丙酮,易溶于二甲基甲酰胺或吡啶,不溶于乙醚、氯仿或苯。
    20世紀50年代,由德國開發此藥物主要是用于治療癲癇,但由于缺乏有效性,隨后被作為一種睡眠輔助用藥,同時在懷孕期間廣泛用于孕婦止吐。
    20世紀60年代初,反應停事件---出現大量的沙利度胺導致的嬰兒畸形報道(如:短肢畸形、長骨缺損、耳廓缺失、唇裂、心臟和胃腸道畸形等),從而被很多國家禁止使用,并撤出醫藥市場,然而科學家并未全盤否定沙利度胺,繼續對它進行深入研究,特別是在免疫、抗炎、抗血管生成的藥理和一些疑難病癥上的臨床治療研究中取得了令人欣喜和鼓舞的結果,從而使人們對沙利度胺又有了新的認識。
    20世紀70年代起,隨著對麻風、風濕病和多種類型惡性腫瘤的研究進展陸續出現,以色列皮膚病學沙利度胺作為鎮靜藥給麻風性結節紅斑病人使用,癥狀迅速改善。以后許多例麻風性結節紅斑病人使用反應均獲得很好的治療效果,1998年美國FDA批準沙利度胺用于治療麻風結節性紅斑。
    2004年美國血液學學會年會上,美國梅奧醫院RaJkumar報告了沙利度胺及其類似物(lenalidomide)一線治療多發性骨髓瘤的2項研究結果,沙利度胺及其類似物lenalidomide均可有效治療多發性骨髓瘤,lenalidomide療效好于沙利度胺。
    2006年5月美國FDA批準用于治療多發性骨髓瘤。

    治療風濕病

    國外學者報道,用反應停(沙利度胺)治療7例多種抗炎藥和免疫抑制無效的類風濕性病患者,結果多數在數周內緩解,劑量在400~600mg/d,所有病人的血沉和類風濕因子滴度都正?;蛎黠@下降,其中1例的類風濕結節在12周時消失。有人用反應停和甲氨蝶呤聯合治療7例難治性類風濕病人,5例堅持治療者中,4例在3~9個月關節壓痛改善和關節腫脹減輕。
    沙利度胺能治療的風濕病如下:
    1,白塞氏病。
    2,系統性紅斑狼瘡。
    3,類風濕關節炎。
    4,結節性紅斑、克羅恩病。
    5,硬皮?。涸谥委熼_始后12周內,可明顯改善胃食管反流癥狀、十二指潰瘍愈合和色素減退。
    6,成人Still病。
    7,難治性強直性脊柱炎、多發性骨髓瘤(MM)。
    臨床上治療風濕病從小劑量開始使用,每晚25--50mg/天,逐漸加量至100--200mg/天,最大劑量不超過400mg/天。

    不良反應

    沙利度胺治療過程中出現的不良反應主要有:困倦、頭暈、嗜睡、頭痛、便秘、惡心、嘔吐、口干、皮膚干燥、紅斑性和丘疹水皰性短暫皮疹等,但都不嚴重,終止給藥后都會消失。
    應該注意的不良反應是多發性神經炎,主要癥狀是表面或深部感覺消失和肌肉虛弱,癥狀的出現與劑量和療程都不成比例,癥狀開始出現的時間差別也很大,對于不終止治療的病例,這種癥狀是不可逆的。此外,還有白細胞降低、肝功能異常以及眾所周知的致畸形作用。其他少見的副作用包括心動過緩、水腫、血凝異常、腎功能衰竭、肺炎、感覺異常、甲狀腺功能低下。

    生物活性

    沙利度胺作為一種鎮靜藥,免疫調節劑,也用于研究治療許多癌癥的癥狀。沙利度胺抑制E3泛素連接酶(一種CRBN-DDB1-Cul4A復合物)。

    靶點

    TargetValue
    E3 Ligase
    (Cell-free assay)
    TNF-alpha
    (Cell-free assay)

    體外研究

    Thalidomide必須通過肝臟代謝以形成環氧化物,可能是活性致畸代謝物。 Thalidomide選擇性地抑制脂多糖和其他激動劑刺激人體單核細胞生產腫瘤壞死因子α(TNF-α)。 Thalidomide通過增強mRNA降解發揮其對腫瘤壞死因子α的抑制作用。 Thalidomide通過誘導細胞凋亡和G1期生長停滯直接作用在MM細胞系以及抗melphalan, doxorubicin和dexamethasone 的病人的MM細胞。Thalidomide增強塞米松的抗MM活性,而白介素6會抑制其活性。 Thalidomide是原代人T細胞在體外的有力協同刺激分子,通過T細胞受體復合物以協同增加白細胞介素-2介導的T細胞增殖和干擾素γ生成。Thalidomide也增加在不存在的CD4 + T細胞的同種異體樹突狀細胞誘導初級CD8 +細胞毒性T細胞應答。

    體內研究

    Thalidomide(200 毫克/千克)導致在兔子體內血管化角膜區的抑制,抑制率在三個實驗中從30%到51%,抑制率中位數為36%。

    化學性質 

    白色粉末

    用途 

    鎮靜劑,對于各型麻風病反應如發熱、結節紅斑、神經痛、關節痛、淋巴結腫大等有一定療效,對麻風無治療作用

    沙利度胺 上下游產品信息

    上游原料

    下游產品

    沙利度胺 試劑級價格

    更新日期產品編號產品名稱CAS編號包裝價格
    2021/09/07T2524(±)-沙利度胺
    (±)-Thalidomide
    50-35-11g540元
    2021/09/07T2524(±)-沙利度胺
    (±)-Thalidomide
    50-35-15g1925元

    沙利度胺 生產廠家

    全球有 299家供應商   沙利度胺國內生產廠家
    供應商聯系電話傳真電子郵件國家產品數優勢度
    廈門嬴化生物科技有限公司 13981801272   amoiyh@126.com 中國 43 58
    天津易創成醫藥技術有限公司 022-83945878 022-83945176 export@creasyn.com 中國 757 68
    北京百靈威科技有限公司 400-666-7788 010-82848833 86-10-82849933 jkinfo@jkchemical.com 中國 96815 76
    武漢易泰科技有限公司上海分公司 18930552037 821-50328103-801 86-21-50328109 3bsc@sina.com 中國 15877 69
    上海佰世凱化學科技有限公司 021-20908456 021-58180499 sales@BioChemBest.com 中國 5948 61
    梯希愛(上海)化成工業發展有限公司 021-67121386 / 800-988-0390 021-67121385 Sales-CN@TCIchemicals.com 中國 24555 81
    上海德默醫藥科技有限公司 400-021-7337 qq:2355568890 0086-21-50182339 sales@demochem.com 中國 2582 57
    薩恩化學技術(上海)有限公司(安徽澤升科技有限公司) 400-005-6266 021-58432009 021-58436166 sales8178@energy-chemical.com 中國 43494 61
    Ascent Scientific 4401179829988 4402030 700 369 customerservice@ascentscientific.co.uk 英國 279 60
    上海景顏化工科技有限公司 13817811078 86-021-50426522,50426273 sales@jingyan-chemical.com 中國 10006 60
    Pure Chemistry Scientific Inc. 001-857-928-2050 or 1-888-588-9418 001-617-206-9595 sales@chemreagents.com 美國 9917 62
    VDM Biochemicals 0330-2528181 0330-2528171 sales@vdmbio.com 美國 510 64
    LGM Pharma 1-(800)-881-8210 615-250-9817 inquiries@lgmpharma.com 美國 1938 70
    南京康滿林化工實業有限公司 025-83697070 +86-25-83453306 info@chemlin.com.cn 中國 19999 64
    上海瀚鴻科技股份有限公司 021-54302127 021-54306202   jerry.ma@hanhonggroup.com 中國 43255 64
    凱試(上海)科技有限公司 021-50135380   shchemsky@sina.com 中國 32358 50
    濟南精合醫藥科技有限公司 +86 (531) 88811783 +86 (531) 55696010 QQ 1762738062 sales@trio-pharmatech.com (International market) 中國 1856 62
    Syntechem Co.,Ltd Please Email E-Mail Inquiry info@syntechem.com 中國 13009 57
    化夏化學 18981987031 400-1166-196   cdhxsj@163.com 中國 11718 57
    上海亞興生物醫藥科技有限公司 15800617331 021-58956006 021-58956100 sales@langchem.com 中國 417 57
    大連美侖生物技術有限公司 0411-6291099 0411-66864596   sales@meilune.com 中國 3578 58
    上海思域化工科技有限公司 86-21-34053660 86-21-34053661 sale@labgogo.com 中國 9886 52
    北京華美互利生物化工 010-56205725 010-65763397 waley188@sohu.com 中國 12341 58
    南京諾利斯醫藥科技有限公司 25-66112885 +86-25-52131256 sales@norris-pharm.com 中國 10122 55
    上海皓元醫藥股份有限公司 86-21-58998985 (86) 21-58955996 apisales@chemexpress.com.cn 中國 7557 61
    TOKYO CHEMICAL INDUSTRY CO., LTD. 03-3668-0489 03-3668-0520 Sales-JP@TCIchemicals.com 日本 28438 80
    麥卡希試劑 18048500443 028-85632863 sales@micxy.com 中國 13065 58
    上海阿拉丁生化科技股份有限公司 400-620-6333 021-20337333-801 021-50323701 market@aladdin-e.com 中國 24980 65
    MedChemexpress LLC 609-228-6898 609-228-5909 sales@medchemexpress.com 美國 4787 58
    Clearsynth Labs Limited +91-22-26355700 +91-22-26355701 info@clearsynth.com 印度 9708 58
    廣州愛純醫藥科技有限公司 18927568969 020-39119399 020-39119999 isunpharm@qq.com 中國 4575 55
    南京生利德生物科技有限公司 025-57798810 025-57019371 sales@sunlidabio.com 中國 3756 55
    ApexBio Technology LLC +1-832-696-8203 +1-832-641-3177 info@apexbt.com 美國 477 60
    上海陶術生物科技有限公司 15002134094 021-33632979 021-33632979 service1@targetmol.com 中國 7962 58
    Cato Research Chemicals Inc. +1-541-2553640 +1-541-2553641 info@cato-chem.com 美國 1958 55
    武漢東康源科技有限公司 18007166089 27-81302488 027-81302088 info@dkybpc.com 中國 2025 58
    上海賀康生物技術有限公司 18939837085 2880152141(QQ) youchemicals@gmail.com 中國 1770 55
    上海湄水化工科技有限公司 021-60549325 18616193163 021-33250306 mail@meishuichem.com 中國 4535 56
    安徽科迪達化工有限公司 0554-2106669 0554-2666215 sales1@kedichem.com 中國 4938 55
    上海畢得醫藥科技股份有限公司 400-1647117 021-61629020-8031 +86-21-61629029 sales@bldpharm.com 中國 39458 60
    上海笛柏生物科技有限公司 400-008-9730 021-54359730 021-54353864 info@chemxyz.com 中國 4000 60
    深圳振強生物技術有限公司 15920483169 0755-66853366   sales@chem-strong.com 中國 26607 56
    化夏化學北京公司 13458535857 400-1166-196 QQ:800101999 cdhxsj@163.com 中國 13362 58
    武漢大華偉業醫藥化工有限公司 027-59262863 13277907145 QQ:3091977954 027-59420980 dh.luna@whdhwy.com 中國 4957 58
    上海馬氏化學科技有限公司 19916721580 021-54391580 QQ:3154870176 info@mashilabs.com 中國 4837 58
    杭州杰恒化工有限公司 0571-87396432 0571-87396431 sales@jhechem.com 中國 13965 53
    上海寰川實業有限公司 021-61478794 021-61478794 sales@hcshhai.com 中國 9804 50
    武漢大華偉業醫藥化工有限公司 027-59420981/18702770802 027-83322098 dh.luna@whdhwy.com 中國 1980 50
    武漢貝爾卡生物醫藥有限公司 13343428090 86-13343428090 85776233@qq.com 中國 2009 50
    上海嵩爰化工科技有限公司 18521000990 010-1234567 86-021-33275113 sonyuanchemical@163.com 中國 6561 50
    南京百鑫德諾生物科技有限公司 025-58849295 025-68650336 info@adooq.cn 中國 3007 60
    上海孚一生物科技有限公司 +86 (21) 61124340 +86 (21) 6129-4103 sales02@forever-reagent.com 中國 9778 58
    湖北巨勝科技有限公司 18871490274 027-59599241 027-59599241 1400878000@qq.com 中國 9841 58
    池州凱隆進出口貿易有限公司 Please Email - xg01_gj@163.com 中國 9550 50
    Sigma-Aldrich西格瑪奧德里奇(上海)貿易有限公司 800-8193336 021-61415566   orderCN@merckgroup.com 中國 48786 80
    上海蓓瑯生物科技有限公司 13397199602 13669031409 Niky@biolang.cn 中國 861 55
    湖北康明德醫藥化工有限公司 15008015258 027-89771658 027-89771658 hbtcky@163.com 中國 4870 56
    Alfa Chemistry 1-201-478-8534 1-516-927-0118 inquiry@alfa-chemistry.com 美國 9957 60
    諾爾凱立科技有限公司 86-(0)21-31261262 QQ: 373522135 86-(0)21-33250524 sales@novochemy.com 中國 6510 58
    成都瑞歐克科技有限公司 028-64353063 028-64353063 QQ:784253935 reacchemical@163.com 中國 5266 58
    成都潤澤本土化工有限公司 18000562381 028-88469284   rzbtsj@163.com 中國 10004 56
    廣州和為醫藥科技有限公司 18620099427 020-38056109-1040 +86-20-62619665 amy@howeipharm.com 中國 18941 55
    南京維奧化工有限公司 18652950785 025-87193546 chemweiao@163.com 中國 9076 60
    山東軒鴻生物醫藥有限公司 18678775975 0531-88801869 0531-88801867 sciencechem@163.com 中國 569 55
    藥渡經緯信息科技(北京)有限公司 +86-400-851-9921 +86-10-82826195 sales@pharmacodia.com 中國 2320 55
    杭州鼎燕化工有限公司 0571-87157530 0571-87156470 中國 2983 58
    上海思言生物科技有限公司 18800375331 021-50908862 021-50908862 siyansales@126.com 中國 9628 58
    南京熙朗化工產品有限公司 18936048580 025-5276156   chemxilang@163.com 中國 3982 58
    廣州市齊云生物技術有限公司 020-61288194 61288195 020-61288700 505721671@qq.com 中國 3872 58
    上海源葉生物科技有限公司 18572826883 021-61312824 QQ:3008007432 3008007432@qq.com 中國 30311 60
    南京博米爾生物科技有限公司 025-83453382-8005 025-83453382 sale@parabiochem.com 中國 9614 55
    西亞化學科技(山東)有限公司 400-990-3999 0539-6365991 3007715519@qq.com 中國 27467 60
    化夏化學 18981987031 400-1196-196 QQ:800101999 cdhxsj@163.com 中國 14604 60
    北京索萊寶科技有限公司 010-50973132 010-50973132   3329726100@qq.com 中國 22394 68
    北京謹明生物科技有限公司 15801484223 010-60605840 010-60605840 psaitong@jm-bio.com 中國 12313 58
    武漢維斯爾曼生物工程有限公司 13419635609 027-59402396 027-83989310 13419635609@163.com 中國 1839 55
    武漢維斯爾曼生物工程有限公司 13667159345 027-83778876 027-83778876 13667159345@163.com 中國 1828 55
    武漢魔力生物科技有限公司 18872289958、027-52304252、QQ3400508168 027-52304252 3400508168@qq.com 中國 1915 55
    西安萊茵生物科技有限公司 17792393971 029-85992781   info@lynnchem.com 中國 4386 58
    湖北揚信醫藥科技有限公司 18672002673 QQ:3003335020 3003335020@qq.com 中國 15795 55
    成都賽恩蓋德科技有限公司 400-086-3412 028-85062459 028-85062459 synguider@163.com 中國 3307 55
    威爾曼醫藥集團有限公司 15807197853 027-83778875 027-83991220 15807197853@163.com 中國 3538 58
    Novachemistry 02081917890 44-20819178-90 (0)2080432064 info@novachemistry.com 英國 4386 58
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