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    帕納替尼

    帕納替尼, 943319-70-8, 結構式
    帕納替尼
    CAS號:
    943319-70-8
    英文名稱:
    Ponatinib
    英文同義詞:
    CS-165;AP24534;ponatini;Ponatinib;Ponatinib Base;Ponatinib, >=98%;AP24534(Ponatinib);AP-24534; AP 24534;Ponatinib (AP24534);Ponatinib USP/EP/BP
    中文名稱:
    帕納替尼
    中文同義詞:
    泊那替尼;帕拉替尼;帕納替尼;普納替尼;普納替尼雜質;普納替尼/博那替尼;普納替尼、AP24534;帕納替尼PONATINIB;帕納替尼 (AP 24534);PONATINIB[干冰運輸]
    CBNumber:
    CB12518324
    分子式:
    C29H27F3N6O
    分子量:
    532.56
    MOL File:
    943319-70-8.mol

    帕納替尼化學性質

    密度 :
    1.3
    形態:
    Yellow powder.
    酸度系數(pKa):
    12.99±0.70(Predicted)
    CAS 數據庫:
    943319-70-8
    安全信息
    海關編碼 : 29335990
    毒害物質數據: 943319-70-8(Hazardous Substances Data)

    帕納替尼性質、用途與生產工藝

    抗癌藥

    帕納替尼(Ponatinib)是一種抗癌藥物。2012年12月經美國FDA批準上市,用于治療成人慢性粒細胞白血?。–ML)、“費城染色體陽性”(Ph+)急性淋巴細胞白血?。ˋLL)。主要用于治療對達沙替尼或尼洛替尼治療無效的患者,或不能耐受達沙替尼或尼洛替尼的患者,以及不適合伊馬替尼后續治療的患者。也可用于治療具有基因突變(“T315I 突變”)的患者,該基因突變使患者對伊馬替尼、達沙替尼或尼洛替尼產生耐藥。還用于治療成人未使用過其他TKIs治療的CML和Ph+ALL。它是目前唯一對Bcr-Abl激酶T315I 突變有效的上市藥物。帕納替尼于2013年7月在歐盟通過集中審批程序獲得批準。
    帕納替尼是第三代多靶點酪氨酸激酶抑制劑,多靶點酪氨酸激酶抑制劑的典型代表藥物有蘇尼替尼、伊馬替尼、索拉菲尼和伐他拉尼等。
    2013年11月22日,歐洲藥品管理局(EMA)發布消息,由于帕納替尼有引起致命性血凝塊和嚴重血管狹窄的風險,人用藥品委員會(CHMP)提出更新帕納替尼的使用建議,以幫助患者最小化血凝塊阻塞動脈或靜脈的風險。

    藥理作用

    帕納替尼(Ponatinib)在體外能有效抑制在FGFR1-4激酶的活性,其IC50值分別為2,2,18 和8nmol/L,在沒有白細胞介素-3的細胞內,帕納替尼對抑制細胞FGFR1-4激酶表達的IC50值分別是24、8、8和34nmol/L,同時檢測了在每個細胞中帕納替尼對FGFR1-4磷酸化的抑制作用,其IC50值分別是39、29、32 和39 nmol /L。檢測了對子宮內膜、膀胱、胃和胸腺中多個細胞系FGFR的抑制作用,相對其他藥物來說帕納替尼表現出了明顯的藥理作用,比如其在抑制子宮內膜AN3CA和MFE-296細胞增殖的GI50值為14和61nmol/L,這表明帕納替尼是一個強大的FGFR抑制劑。在小鼠腫瘤異種移植模型中,每天10mg/kg或30mg/kg,腫瘤抑制率分別是49%和82%。
    帕納替尼能夠抑制檢測中所有的BCR-ABL突變株,抑制小鼠體內腫瘤細胞的BCR-ABLT315I,是一個治療慢性粒細胞白血病的廣泛活性的BCR-ABL抑制劑。帕納替尼抑制生長細胞表達的BCR-ABL本身或是其異變體,將帕納替尼作用于白血病患者的單核細胞后比正常細胞數量少500倍,帕納替尼也抑制BCR-ABLT315I的激酶活性和原發性慢性粒細胞白血病細胞的集落形成,SRC,FGFR,VEGFR和PDGFR家族激酶是各種惡性腫瘤潛在的靶點,帕納替尼能夠抑制這些激酶,會是一個廣泛治療腫瘤的藥物。
    帕納替尼不僅在臨床上能以有效的藥物濃度抑制BCR-ABL自身和其突變體,而且在體外能有效抑制包括FLT3、KIT、纖維細胞生長因子受體1( FGFR1)和血小板衍生生長因子受體α(PDGFRα)的活性,用包含這些受體活性形式的白血病細胞系進行實驗,我們發現它能有效抑制受體的磷酸化和細胞的增殖,在急性髓細胞性白血病患者中帕納替尼抑制FLT3 -ITD突變體的活性達到30%,在MV4-11( FLT3-ITD+/+)急性髓細胞性白血病細胞中,帕納替尼在小于10nmol/L的濃度下就能抑制FLT3信號和誘導細胞凋亡,在MV4-11小鼠異種移植模型中,帕納替尼以劑量依賴性來抑制信號使腫瘤消退。在第一階段臨床試驗中帕納替尼成功地抑制了難治性慢性粒細胞白血病患者BCR-ABL突變的功能,從發病率和FLT-ITD改變的重要性都能表明這種酶在白血病的發病機制。臨床前研究也表明FLT3抑制劑能用來殺滅FLT3-依賴的白血病細胞.

    毒副作用

    帕納替尼的說明書帶有加黑框的警告,警示有致血管阻塞、心臟衰竭和肝毒性的風險。帕納替尼最常見的非血液學不良反應(≥20%)有高血壓、皮疹、腹痛、疲乏、頭痛、皮膚干燥、便秘、關節痛、惡心和發熱。血液學不良反應包括血小板減少癥、貧血、中性粒細胞減少、淋巴細胞減少和白細胞減少。

    標準劑量

    帕納替尼的推薦劑量為45mg/d,采用口服給藥。

    藥物相互作用

    CYP3A4 酶能促進帕納替尼的代謝,所以在用藥期間,應避免同時使用強效CYP3A4抑制劑。
    有關帕納替尼的藥理作用、毒副作用、藥物禁忌等是由Chemicalbook的侍艷編輯整理。(2015-10-23)

    藥物禁忌

    無明顯藥物禁忌,但有肝功能障礙、心臟功能障礙及血栓患者應慎用該藥。

    帕納替尼 上下游產品信息

    上游原料

    下游產品

    帕納替尼 試劑級價格

    更新日期產品編號產品名稱CAS編號包裝價格
    2021/06/02S1490帕納替尼
    Ponatinib (AP24534)
    943319-70-810mM (1mL in DMSO)819.31元
    2021/06/02S1490帕納替尼
    Ponatinib (AP24534)
    943319-70-810mg903.01元

    帕納替尼 生產廠家

    全球有 206家供應商   帕納替尼國內生產廠家
    供應商聯系電話傳真電子郵件國家產品數優勢度
    濟南新抗醫藥科技有限公司 18954137585 18954137585  1939458511@qq.com中國 294 58
    上海沸柏化工科技有限公司 15921236618  blinkzeng@gmail.com中國 525 62
    湖南華義智德醫藥科技有限公司 17752881701  190060276@qq.com中國 41 58
    上海陶術生物科技有限公司 15002134094 021-33632979 021-33632979service1@targetmol.com中國 7962 58
    重慶酞之泉生物科技有限公司 18306022109 023-18306022-109 QQ:29669188402966918840@qq.com;2910278169@qq.com;2974174958@qq.com;中國 308 58
    鄭州艾克姆化工有限公司 13384006481  3001317055@qq.com;2885671020@qq.com中國 9147 58
    上海波以爾化工有限公司 86-21-57758967sales@boylechem.com中國 2926 55
    北京百靈威科技有限公司 400-666-7788 010-82848833 86-10-82849933jkinfo@jkchemical.com;market6@jkchemical.com中國 96815 76
    上海佰世凱化學科技有限公司 021-20908456 021-58180499sales@BioChemBest.com中國 5948 61
    上海景顏化工科技有限公司 13817811078 86-021-50426522,50426273sales@jingyan-chemical.com中國 10006 60
    VDM Biochemicals 0330-2528181 0330-2528171sales@vdmbio.com美國 510 64
    上海瀚鴻科技股份有限公司 021-54302127 021-54306202  jerry.ma@hanhonggroup.com;jerry.ma@hanhonggroup.com;jerry.ma@hanhonggroup.com中國 43255 64
    凱試(上海)科技有限公司 021-50135380  shchemsky@sina.com中國 32358 50
    濟南精合醫藥科技有限公司 +86 (531) 88811783 +86 (531) 55696010 QQ 1762738062sales@trio-pharmatech.com (International market);trio@trio-pharmatech.com(Domestic market)中國 1856 62
    武漢艾瑞爾化學科技有限公司 18986259541 027-87840182 027-87840182sales@3stc.com中國 3889 58
    大連美侖生物技術有限公司 15542382390 0411-66864596  sales@meilune.com;sales@meilune.com中國 3575 58
    上海思域化工科技有限公司 86-21-34053660 86-21-34053661sale@labgogo.com中國 9886 52
    成都諾維生物科技有限公司 028-81458053 028-81458053novibiotech@163.com sales@novi-biotech.com中國 226 55
    Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd. 4000-027-021 |24 hour enquiry :+86-13986109188 |English:+86-15623472865 |Japanese:+81-08033611988 +86-27-87599188sales@ncebiomed.com中國 1496 55
    南京諾利斯醫藥科技有限公司 25-66112885 +86-25-52131256sales@norris-pharm.com中國 10342 55
    上海皓元醫藥股份有限公司 86-21-58998985 (86) 21-58955996apisales@chemexpress.com.cn中國 7557 61
    信實生物醫藥(上海)有限公司 +86-021-50720296 +86-021-50720297service@synkinase.com中國 266 58
    上海阿拉丁生化科技股份有限公司 400-620-6333 021-20337333-801 021-50323701market@aladdin-e.com中國 24980 65
    百盛HK進出口有限公司 +86-18068513926 0086-519-85153711pearlhu@sunengchemical.com中國 1282 55
    上海三牧化工技術有限公司 13817889927 021-38681880 0213390-8196sales@synmedia-chem.com中國 214 58
    廣州愛純醫藥科技有限公司 18927568969 020-39119399 020-39119999isunpharm@qq.com中國 4575 55
    AdooQ BioScience, LLC +1 (866) 930-6790 +1 (866) 333-9607info@adooq.com美國 2773 58
    上海陶素生化科技有限公司 021-33632979 021-34692979info@tsbiochem.com中國 8074 58
    山東昊宏生物科技有限公司 86-21-50700185 13764109623 86-21-50700185sale@inyelchem.com中國 179 55
    濟南銘雅醫藥科技有限公司 +86-531-85828981 18866807006 +86-531-85806006864598798@qq.com中國 588 58
    上海澤信化工科技有限公司 15901897992 021-60136491 021-60136492sales@zexinchem.cn中國 458 55
    Xunteng International Trading Co.,Limited  sales@xuntengchem.com中國香港 878 55
    湖北鑫源順醫藥化工有限公司 13971561712 / 13995564702 / 027-50664929 027-50664927hbeixys2001@163.com中國 3130 55
    廣州市億邦醫藥科技有限公司 +86 (20) 28996708/29078958/28139708/29076128/28133708/28139728/28139738/28133718/021-31663278/021-31663578/021-60538387 +86 (20) 39218032eastbang2006@hotmail.com;market3@eastbangpharma.com中國 455 58
    上海高朗化工科技有限公司 18017297327 021-37210791 021-37210791sales@gaolangchem.com;sales@gaolangchem.com中國 2349 55
    深圳振強生物技術有限公司 15920483169 0755-66853366  sales@chem-strong.com中國 19210 56
    武漢豐泰威遠科技有限公司 19945049750 027-8777-2287sales@finetechnology-ind.com;中國 9375 58
    上海華默西醫藥科技有限公司 021-38228826  sales@pharmorgsyn.com中國 156 58
    成都安斯利生物醫藥有限公司 02885305008 028-85305008 4000210878-1862306208234@qq.com中國 1005 50
    武漢貝爾卡生物醫藥有限公司 13343428090 86-1334342809085776233@qq.com中國 2009 50
    南京百鑫德諾生物科技有限公司 025-58849295 025-68650336info@adooq.cn中國 3007 60
    上海孚一生物科技有限公司 +86 (21) 61124340 +86 (21) 6129-4103sales02@forever-reagent.com中國 9778 58
    湖南康谷醫藥科技有限公司 400-026-9899 +86-731-86905278 中國 72 50
    北京翔宇恒天醫藥技術有限公司 13911359480 010-59799429 010-58043698sophia_818@vip.126.com;marketing@eagleskypharmatech.com中國 279 55
    湖北巨勝科技有限公司 18871490274 027-59599241 027-595992411400878000@qq.com;1400868000@qq.com中國 9841 58
    廣州市慈銘生物科技有限公司 020-38082199/29065168/38082986/29878298/29866629/4000192398 +86 (20)38082986sales@cimingbio.com中國 833 60
    上海緣啟生物科技有限公司 18120098618 +86 556-5688568sales@adobechem.com中國 2822 50
    上海樓嵐生物科技有限公司 15000506266 021-52996696 +86-21-529966962311958233@qq.com中國 3050 55
    蘇州市晨科生物科技有限公司 18662408853  sales@ckechem.com中國 325 55
    南京熙澤醫藥科技有限公司 15250997978 025-58362220sale@njxizebio.com;中國 6769 55
    上海澤涵生物醫藥科技有限公司 13052117465 021-61350662sales@zehanbiopharma.com;中國 996 55
    南京伶亞生物醫藥科技有限公司 18068075658 -sales@chempioneer.com中國 1813 58
    上海威芬奇醫藥科技有限公司 13817485796 QQ:895624079tim@wisacheampharm.com中國 3935 58
    斯派螺(武漢)藥物研發有限公司 -eric_feng1954@126.com 中國 9256 55
    上海升德醫藥科技有限公司 QQ1224289022 021-58088087 021-50266790Ashley.cheng@shsendpharm.com;Hailey@shsendpharm.com;sale@shsendpharm.com中國 4992 55
    上海昂提生物科技有限公司 13764913901 -info@angtibio.com中國 4018 55
    廣州和為醫藥科技有限公司 18620099427 020-38056109-1040 +86-20-62619665amy@howeipharm.com中國 18932 55
    武漢柏森源生物科技有限公司 027-51335350 15107175693 027-51335350bosenyuan@foxmail.com中國 192 55
    藥渡經緯信息科技(北京)有限公司 +86-400-851-9921 +86-10-82826195sales@pharmacodia.com中國 2320 55
    上海一飛生物科技有限公司 021-65675885 021-65675885info@efebio.com中國 9918 58
    廣州市齊云生物技術有限公司 020-61288194 61288195 020-61288700505721671@qq.com中國 3872 58
    上海昶衍化工科技有限公司 021-20242659 +86 (21) 2024-2659order@changyanchem.com中國 4973 55
    Target molecule Corp. 857-239-0968 857-239-8801service1@targetmol.com美國 2560 60
    化夏化學 18981987031 400-1196-196 QQ:800101999cdhxsj@163.com;cdhxsj@163.com;cdhxsj@163.com中國 14604 60
    上海瀚香生物科技有限公司 17754423994 177-54423994 QQ:28535309102853530910@qq.com中國 8009 62
    上海芮暉化工科技有限公司 15618786686 21-51623867 QQ:1369748377sales@rechemscience.com中國 2994 58
    上海超嵐化工科技中心 15618227136 +86-21-5160 1219 +86-21-51601218info@superlan-chem.com中國 4813 58
    湖北威德利化學科技有限公司 18627774460 027-83991130 027-839911301718093273@qq.com中國 1975 58
    北京謹明生物科技有限公司 15801484223 010-60605840 010-60605840psaitong@jm-bio.com中國 12313 58
    上海芮珊醫藥科技有限公司 17321237488 021-50565560  kevin@resuperpharmtech.com中國 455 58
    常州美泰生物科技有限公司 0519-83246372 13585352506 0519-83246372sales@meditechbs.com中國 1846 58
    滁州市科邁爾化工科技有限公司 15000891977 0550-5196001 0550-5196001wj520wjxby@126.com中國 1712 55
    西安萊茵生物科技有限公司 17792393971 029-85992781  info@lynnchem.com中國 4280 58
    湖北揚信醫藥科技有限公司 18672002673 QQ:30033350203003335020@qq.com中國 15795 55
    Novachemistry 02081917890 44-20819178-90 (0)2080432064info@novachemistry.com英國 4280 58
    菏澤開發區創蠡化工科技有限公司 15666160102 0530-5296766 0530-529 6766sales@chuangli-chem.com中國 614 55
    武漢宏信康精細化工有限公司 027-59362599 18674037007 027-84802889zhuoxingwc@163.com中國 943 58
    杭州揚德醫藥科技有限公司 15381198709 0571-89086206jasonyao@beyond-pharma.com;中國 1107 60
    貝弗斯曼(武漢)生物科技有限公司 0711-5919292 15307133740 0711-59192923451683016@qq.com中國 1073 58
    上海蘭科化學有限公司 021-61916491 QQ1060196522sales@latcheminc.com中國 908 58
    湖北鑫鳴泰化學有限公司 17771791433 027-62437337 027-624373371228159977@qq.com中國 1318 58
    科邦特化工(杭州)有限公司 +86(0)13336195806 +86-571-85586718 +86-571-85864795sales@capotchem.com中國 20010 60
    江蘇艾康生物醫藥研發有限公司 18068836627 025-58859352 02557626880hywu@aikonchem.com中國 15645 58
    武漢峰耀同輝化學制品有限公司 15377573527 027-87466205  2678564200@qq.com中國 18994 58
    醫恩醫療系統研發(上海)有限公司 18930822973 021-58958002 021-58958618xiaoyangw@gmail.com;xiaoyangw@gmail.com中國 1767 58
    濟南藥研藥物化學有限公司 -jnyaoyan@163.com中國 3073 58
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