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    (+)-灰黃霉素

    (+)-灰黃霉素, 126-07-8, 結構式
    (+)-灰黃霉素
    CAS號:
    126-07-8
    英文名稱:
    (+)-Griseofulvin
    英文同義詞:
    Grysio;Poncyl;Fulcin;Gricin;Griseo;Grisovi;Grisact;Lamoryl;Likuden;Amudane
    中文名稱:
    (+)-灰黃霉素
    中文同義詞:
    灰黃霉素;灰荑霉素;廠家現貨直銷;灰黃霉素雜質;灰黃霉素D3;灰黃霉素 現貨;(+)-灰黃霉素;灰黃霉素,97%;灰黃霉素(標準品);灰黃霉素[干冰運輸]
    CBNumber:
    CB1766075
    分子式:
    C17H17ClO6
    分子量:
    352.77
    MOL File:
    126-07-8.mol

    (+)-灰黃霉素化學性質

    熔點 :
    218-220 °C(lit.)
    比旋光度 :
    354 º (c=1, dimethylform)
    沸點 :
    469.04°C (rough estimate)
    密度 :
    1.2579 (rough estimate)
    折射率 :
    1.4429 (estimate)
    儲存條件 :
    2-8°C
    溶解度 :
    Practically insoluble in water, freely soluble in dimethylformamide and in tetrachloroethane, slightly soluble in anhydrous ethanol and in methanol
    形態:
    Powder
    顏色:
    White to yellow-white
    水溶解性 :
    practically insoluble
    最大波長(λmax):
    321nm(CHCl3)(lit.)
    Merck :
    14,4549
    BRN :
    95226
    InChIKey:
    DDUHZTYCFQRHIY-RBHXEPJQSA-N
    CAS 數據庫:
    126-07-8(CAS DataBase Reference)
    (IARC)致癌物分類:
    2B (Vol. Sup 7, 79) 2001
    NIST化學物質信息:
    Griseofulvin(126-07-8)
    EPA化學物質信息:
    Griseofulvin (126-07-8)
    安全信息
    危險品標志 : T,Xn
    危險類別碼 : 60-61-40-43-45
    安全說明 : 53-22-36/37/39-45
    危險品運輸編號 : UN 1648 3 / PGII
    WGK Germany : 3
    RTECS號: WG9800000
    海關編碼 : 29419090
    毒害物質數據: 126-07-8(Hazardous Substances Data)
    毒性: LD50 oral in rat: > 10gm/kg

    (+)-灰黃霉素性質、用途與生產工藝

    概述

    灰黃霉素(griseofulvin)是一種非多烯類的抗真菌抗生素,它能強烈抑制真菌細胞有絲分裂,干擾真菌DNA合成,并且它與微管蛋白結合, 能阻止真菌細胞分裂。1958年開始用于醫學臨床, 至今已廣泛用于治療皮膚及角質層的真菌感染,對紅色發癬菌、斷發癬菌和琉毛發癬菌等具有強烈的抑制作用?;尹S霉素不僅是一種普遍應用于臨床治療皮膚和角質層真菌感染的抗生素,而且在農業上,它也被用于真菌病害防治,蘋果中一種念珠菌病在花授粉時能引起感染,而它對此具有特別的療效。

    理化性質

    純品灰黃霉素為無色結晶,屬中性,不溶于水,內吸性較強,在植株體內體外和pH3.0~8.8之間對環境因素均較穩定,能防治多種植物霉菌性病害。我國生產的灰黃霉素的菌種主要有黑青霉和蕁麻青霉,在培養基上黑青霉苔呈原茸毛狀,新培養時純灰色,老齡變為暗灰色,背面深橙紅至橙褐色。蕁麻青霉的菌苔淡黃綠色至純亮灰色,厚而密,背面淡濁黃色至帶褐色,它們的氣生菌絲都很象掃帚狀。
    灰黃霉素
    灰黃霉素適用于各種癬病的治療,包括頭癬、須癬、體癬、股癬、足癬和甲癬。本品不宜用于輕癥、局限的淺部真菌感染及局部用抗真菌藥已可奏效者?;尹S霉素對念珠菌屬、組織胞漿菌屬、放線菌屬、孢子絲菌屬、芽生菌屬、球孢子菌屬、奴卡菌屬及隱球菌屬等感染及花斑癬均無效。

    藥理作用

    在醫學上,本品主要對毛發癬菌、小孢子菌、表皮癬菌等淺部真菌有良好抗菌作用。對念珠菌屬、隱球菌屬、組織胞漿菌屬、孢子絲菌屬、芽生菌屬、球孢子菌屬等無抗菌作用。該藥系通過干擾真菌核酸的合成而抑制其生長。
    在農業上,本品對子囊菌、擔子菌、半知菌及某些藻菌都有抑制作用,僅對細胞壁沒有幾丁質的卵菌類沒有作用。噴施瓜類等作物后,可通過內吸傳導,根系對水溶液的吸收及蒸騰等作用進入枝葉果實等部位,防治真菌性病害,據布蘭(Briau)等人(1946)研究,灰黃霉素使用濃度即使低到10mg/L 甚至1mg/L也能使Bctrytis allill等菌絲粗壯,畸形,呈螺旋狀彎曲,出現大量異常分枝;已萌發的分生孢子發育阻滯,失去頂端優勢;從而對多種植物病害,尤其是對白粉病、灰霉病具有內吸治療活性,抑菌活性比殺菌活性更突出。

    藥代動力學

    本品口服吸收因制劑不同而異,該藥的微粒型可被吸收25%~70%,其超微粒型口服后幾乎全部吸收。進食脂肪可明顯增加吸收程度。本品血清蛋白結合率約為80%。本品吸收后可沉積在皮膚、毛發、甲的角質層,并與其角蛋白相結合,防止敏感皮膚癬菌等的繼續侵入,存在于淺表角質層的致病真菌則隨皮膚或毛發的脫落而離開人體,僅很少量分布至其他體液和組織。本品亦可進入胎兒循環及自乳汁中分泌。本品在肝內代謝滅活,主要的代謝物為6-甲基灰黃霉素及其葡萄糖醛?;?,血消除半衰期為14~24小時。本品自尿中以藥物原形排出者不足1%,約16%~36%以原形自糞便排出。

    適應證

    在醫學上,本品適用于各種癬病的治療,包括頭癬、須癬、體癬、股癬、足癬和甲癬。上述癬病由深紅色發癬菌、斷發癬菌、須發癬菌、指間發癬菌等以及奧杜安小孢子菌、犬小孢子菌、石膏樣小孢子菌和絮狀表皮癬菌等所致。本品不宜用于輕癥、局限的淺部真菌感染及局部用抗真菌藥已可奏效者?;尹S霉素對念珠菌屬、組織胞漿菌屬、放線菌屬、孢子絲菌屬、芽生菌屬、球孢子菌屬、奴卡菌屬及隱球菌屬等感染及花斑癬均無效。
    在農業上,本品是Brian等人(1951)首先引入防治植物病害的。據已有的研究報導,它能防治甜瓜(瓜類)蔓枯病、蔓裂病,西瓜凋萎病、炭疽病,蘋果花腐病、蘋果冷腐病、蘋果樹腐爛病、黃瓜霜霉病、草莓灰霉病、葫蘆懸枯病、玫瑰白粉病、菊花白粉病、萵苣花腐病、蕃茄早疫病、郁金香火疫病等真菌性病害。

    不良反應

    1.神經系統頭痛較為常見,約10%患者可出現頭痛,初時較重,繼續用藥可減輕。其他尚有嗜睡、乏力等。偶有眩暈、共濟失調和周圍神經炎等發生。
    2.消化系統少數患者可出現上腹不適、惡心或腹瀉,一般系輕度,患者可耐受。
    3.過敏反應約3%患者可發生皮疹,偶可發生血管神經性水腫、持續性蕁麻疹、剝脫性皮炎,少數患者可發生光感性皮炎。
    4.本品偶可致周圍血象白細胞減少,偶可引起肝毒性及蛋白尿。
    有關灰黃霉素的概述、理化性質、藥理作用、藥動學、不良反應、注意事項等是由Chemicalbook的侍艷編輯整理。(2015-11-17)

    注意事項

    1.交叉過敏由于灰黃霉素獲自青霉菌,由此推測該藥可能與青霉素類或青霉胺存在交叉過敏,然而臨床并未證實此情況存在,但青霉素過敏患者應用本品時仍需謹慎,并嚴密觀察。
    2.灰黃霉素在動物實驗中有致腫瘤作用。
    3.本品偶可致肝毒性,原有肝病或肝功能損害者需權衡利弊后決定是否用藥。
    4.本品可誘發卟啉病、紅斑狼瘡,紅斑狼瘡患者如有指征應用該藥時必須權衡利弊后決定。
    5.治療中需定期檢測周圍血象、肝功能、血尿素氮、肌酐及尿常規。
    6.本品可于進餐時同服或餐后服,以進高脂肪餐為最佳,因可減少胃腸道反應及增加藥物吸收。
    7.為防止復發,治療應持續到臨床癥狀消失和實驗室檢查證實病原菌已完全根除。一般療程為:頭癬8~10周;體癬2~4周;足癬4~8周;指甲癬至少4個月;趾甲癬至少6個月;但趾甲癬的復發率仍高。
    8.通常需同時予以適宜的局部用藥,此對足癬尤為重要。
    9.男性患者在治療期間及治療結束后至少6個月應采取避孕措施。

    藥物相互作用 

    1.本品與乙醇同服可出現心動過速、出汗、皮膚潮紅等,故兩者不宜同用。
    2.與華法林、香豆素類等抗凝藥合用時,本品可能使肝代謝增強,而使抗凝藥的作用減弱,故需監測凝血酶原時間以調整劑量。
    3.與撲米酮、苯巴比妥類藥物合用時可使本品的抗真菌作用減弱,可能與巴比妥類使該藥的吸收減少,并由于誘導肝酶使本品滅活增快,致血藥濃度降低有關,應避免此類藥物與本品合用。
    4.雌激素類避孕藥與本品合用可降低口服避孕藥的效果,可能因本品加強該類藥物在肝內代謝致血藥濃度降低有關,應避免兩者同用。

    毒性

    灰黃霉素對溫血動物的毒性相當低,采用腹腔注射兩種性別的Waster大鼠,都能經受每 100ml/kg體重的劑量(結果對精囊和腸上皮組織有一定損害)。靜脈注射雖會引起細胞(尤其是骨髓部分細胞)有絲分裂的暫時抑制,但在一般條件下,大白鼠差不多不會受什么影響,而且在24小時之后就開始迅速恢復,其LD50為400ml/kg體重。即使用灰黃霉素劑量較大,植物藥害都很輕,它會在體內慢慢降解,土壤中降解更快,因此,不存在殘留和污染環境問題。這種降解快的性能也限制了其抗菌活性在農業上的應用。

    兒童用藥

    2歲以下兒童缺乏應用本品的資料。

    老人用藥

    老年人中本品的應用及其與年齡關系尚無研究資料。

    化學性質 

    白色或類白色粉末。熔點218-224℃。易溶于四氯乙烷,溶于丙酮或氯仿,微溶于甲醇或乙醇,極微溶于水。無臭或幾乎無臭,味微苦,對熱穩定。

    用途 

    本品對各種皮膚癬菌有抑制作用,包括皮表癬菌屬、皮癬菌屬和小孢子菌屬。對花斑癬菌、白色含珠菌和細菌無效。本品起抑菌作用,對生長旺盛的真菌有效。本品用于敏感真菌引起的頭癬、甲癬、迭瓦癬、物足癬和體癬。

    用途 

    對各種皮膚癬菌有抑制作用,對生長旺盛的真菌有效。 適用于各種癬病治療,包括頭癬、須癬、體癬、股癬、足癬和甲 癬。?

    生產方法 

    灰黃霉素是自灰黃青霉菌(Penicilli-um griseofulvum)的培養發酵液中提取制得的抗生素。

    類別

    農藥

    毒性分級

    低毒

    急性毒性

    口服- 大鼠 LD50: 10000 毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50: 50000 毫克/ 公斤

    可燃性危險特性

    燃燒產生有毒氯化物氣體

    儲運特性

    庫房通風低溫干燥; 與食品原料分開儲運

    滅火劑

    干粉、泡沫、砂土

    (+)-灰黃霉素 上下游產品信息

    上游原料

    下游產品

    (+)-灰黃霉素 試劑級價格

    更新日期產品編號產品名稱CAS編號包裝價格
    2021/09/07G0384(+)-灰黃霉素
    (+)-Griseofulvin
    126-07-85g200元
    2021/09/07G0384(+)-灰黃霉素
    (+)-Griseofulvin
    126-07-825g545元

    (+)-灰黃霉素 生產廠家

    全球有 367家供應商   (+)-灰黃霉素國內生產廠家
    供應商聯系電話傳真電子郵件國家產品數優勢度
    湖北健文生物醫藥有限公司 18971192297 027-87887055 027-878870552644074018@qq.com中國 940 58
    武漢維斯爾曼生物工程有限公司 13419526507 027-59506022 027-5950602213419526507@163.com中國 979 58
    蘇州星北醫藥科技有限公司 13861119411 0512-68437753  331723639@qq.com中國 71 58
    北京百靈威科技有限公司 400-666-7788 010-82848833 86-10-82849933jkinfo@jkchemical.com;market6@jkchemical.com中國 96815 76
    武漢易泰科技有限公司上海分公司 18930552037 821-50328103-801 86-21-503281093bsc@sina.com中國 15877 69
    阿法埃莎(中國)化學有限公司 400-610-6006 021-67582001/03/05saleschina@alfa-asia.com中國 30159 84
    太原市瑞和豐科貿有限公司 +86 351 7031519 +86 351 7031519sales@RHFChem.com中國 2346 56
    梯希愛(上海)化成工業發展有限公司 021-67121386 / 800-988-0390 021-67121385Sales-CN@TCIchemicals.com中國 24555 81
    薩恩化學技術(上海)有限公司(安徽澤升科技有限公司) 400-005-6266 021-58432009 021-58436166sales8178@energy-chemical.com中國 43494 61
    Capot Chemical Co., Ltd +86 (0) 571 85 58 67 18 0086-571-85864795sales@capotchem.com中國 18227 66
    北京偶合科技有限公司 13552068683 010-82967028 +86-10-829670292355560935@qq.com中國 12283 60
    南京康滿林化工實業有限公司 025-83697070 +86-25-83453306info@chemlin.com.cn中國 19997 64
    上海瀚鴻科技股份有限公司 021-54302127 021-54306202  jerry.ma@hanhonggroup.com;jerry.ma@hanhonggroup.com;jerry.ma@hanhonggroup.com中國 43255 64
    凱試(上海)科技有限公司 021-50135380  shchemsky@sina.com中國 32358 50
    孝感深遠化工有限公司 15527768850 0712-2580635  1791901229@qq.com;1791901229@qq.com;中國 8940 52
    濟南精合醫藥科技有限公司 +86 (531) 88811783 +86 (531) 55696010 QQ 1762738062sales@trio-pharmatech.com (International market);trio@trio-pharmatech.com(Domestic market)中國 1856 62
    化夏化學 18981987031 400-1166-196  cdhxsj@163.com;1955352637@qq.com;cdhxsj@163.com中國 11718 57
    天津希恩思生化科技有限公司 400 638 7771  sales@heowns.com中國 14457 57
    國藥集團化學試劑有限公司 86-21-63210123 86-21-63290778 86-21-63218885sj_scrc@sinopharm.com中國 9844 79
    上海相輝醫藥科技有限公司 13761588971 021 51613951vivian.zhu@3wpharm.com中國 9879 57
    斯百全化學(上海)有限公司 18616765336 021-57711696marketing_china@spectrumchemical.com;中國 9686 60
    武漢福鑫化工有限公司 13308628970 027-59207852 QQ3130921841buy@fortunachem.com中國 2955 58
    大連美侖生物技術有限公司 15542382390 0411-66864596  sales@meilune.com;sales@meilune.com中國 3575 58
    云南西力生物技術股份有限公司 0871-65217109 0871-65215563sales@mail.biobiopha.com中國 5688 65
    上海源葉生物科技有限公司 15800763013 021-61312847 021-550682483008007399@qq.com中國 4995 60
    上海思域化工科技有限公司 86-21-34053660 86-21-34053661sale@labgogo.com中國 9886 52
    賽默飛世爾科技(中國)有限公司 800-810-5118 +86-10-84193589cnchemical@thermofisher.com中國 17441 75
    上海皓元醫藥股份有限公司 86-21-58998985 (86) 21-58955996apisales@chemexpress.com.cn中國 7557 61
    TOKYO CHEMICAL INDUSTRY CO., LTD. 03-3668-0489 03-3668-0520Sales-JP@TCIchemicals.com日本 28438 80
    TCI Europe 320-37350700 +32 (0)37350701sales@tcieurope.eu歐洲 23696 75
    TCI AMERICA +1-800-423-8616 / +1-503-283-1681 +1-888-520-1075 / +1-503-283-1987sales@tciamerica.com美國 23679 75
    九鼎化學(上海)科技有限公司 4009209199 86-021-52271987sales@9dingchem.com中國 22541 55
    上海阿拉丁生化科技股份有限公司 400-620-6333 021-20337333-801 021-50323701market@aladdin-e.com中國 24980 65
    上海將來實業股份有限公司 021-61552785 021-55660885sales@shshiji.com中國 9542 55
    MedChemexpress LLC 609-228-6898 609-228-5909sales@medchemexpress.com美國 4787 58
    上海同田生物技術有限公司 021-51320588 0086-21-51320502tauto@tautobiotech.com中國 4041 66
    Hubei Datong Bio-Chemical Technology Co.,Ltd 027-87666700 027-87666700 skype-lydia0189xuri@hbdatongchem.com中國 149 55
    廣州愛純醫藥科技有限公司 18927568969 020-39119399 020-39119999isunpharm@qq.com中國 4575 55
    南京生利德生物科技有限公司 025-57798810 025-57019371sales@sunlidabio.com;sales@sunlidabio.com中國 3756 55
    上海陶術生物科技有限公司 15002134094 021-33632979 021-33632979service1@targetmol.com中國 7962 58
    湖北鑫源順醫藥化工有限公司 13971561712 / 13995564702 / 027-50664929 027-50664927hbeixys2001@163.com中國 3130 55
    上海將來實業股份有限公司 400-0066400 021-55660885422131432@qq.com;422131432@qq.com中國 9998 55
    HBCChem, Inc. +1-510-219-6317 +1-650-486-1361 sales@hbcchem.com美國 10657 60
    上海畢得醫藥科技股份有限公司 400-1647117 021-61629020-8031 +86-21-61629029sales@bldpharm.com;product07@bidepharmatech.com中國 39458 60
    深圳振強生物技術有限公司 15920483169 0755-66853366  sales@chem-strong.com中國 19210 56
    雷丁試劑 18013409632 051085625359sales@reading-chemicals.com;中國 15200 58
    科瑞迪化學 400-821-5857 021-64326257 021-64393586 QQ;2798200800credit-chem@foxmail.com中國 5229 58
    武漢大華偉業醫藥化工有限公司 027-59262863 13277907145 QQ:3091977954 027-59420980dh.luna@whdhwy.com中國 4957 58
    湖北遠成賽創科技有限公司 021-68580270 18121115343 021-68580972foodinfo@yccreate.com中國 282 55
    武漢大華偉業醫藥化工有限公司 027-59420981/18702770802 027-83322098dh.luna@whdhwy.com中國 1980 50
    武漢貝爾卡生物醫藥有限公司 13343428090 86-1334342809085776233@qq.com中國 2009 50
    上海珂華生物科技有限公司 021-60455363 50966098sales@coolpharm.com;sales@coolpharm.com中國 12363 58
    湖北巨勝科技有限公司 18871490274 027-59599241 027-595992411400878000@qq.com;1400868000@qq.com中國 9841 58
    Sigma-Aldrich西格瑪奧德里奇(上海)貿易有限公司 800-8193336 021-61415566  orderCN@merckgroup.com;orderCN@merckgroup.com中國 48786 80
    湖北藝康源化工有限公司 027-87182908 027-8718290065824125@qq.com;65824125@qq.com中國 99 55
    樺特昇生物科技(武漢)有限公司 18140587686 027-59207879 QQ:1972026995kf@3600chem.com中國 4879 55
    天津阿爾塔科技有限公司 022-65378550 022-2532-9655sales@altascientific.com;marketing@altascientific.com中國 9070 55
    上海蓓瑯生物科技有限公司 13397199602 13669031409Niky@biolang.cn中國 863 55
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