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    萘莫司他

    萘莫司他, 81525-10-2, 結構式
    萘莫司他
    CAS號:
    81525-10-2
    英文名稱:
    NAFAMOSTAT MESYLATE
    英文同義詞:
    FUTHAN;FUT-175;Nafamstat;NAFAMOSTAT;NAFAMOSTAT MESILATE;Mesylate nafaMostat;NafamostatMesilateBase;Nafamostat formate salt;Nafamostat Dimethanesulfonate;NAFAMOSTAT MESYLATE USP/EP/BP
    中文名稱:
    萘莫司他
    中文同義詞:
    萘莫司他;NAFAMOSTAT 甲磺酸鹽;4-胍基苯甲酸6-脒基-2-萘酯;苯甲酸, 4-[(氨基亞氨基甲基)氨基]-, 6-(氨基亞氨基甲基)-2-萘基 酯
    CBNumber:
    CB2156383
    分子式:
    C19H17N5O2
    分子量:
    347.37
    MOL File:
    81525-10-2.mol

    萘莫司他化學性質

    沸點 :
    586.0±60.0 °C(Predicted)
    密度 :
    1.39±0.1 g/cm3(Predicted)
    儲存條件 :
    Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
    酸度系數(pKa):
    11.30±0.30(Predicted)
    安全信息

    萘莫司他 化學藥品說明書


    萘莫司他|藥物應用信息

    萘莫司他性質、用途與生產工藝

    概述

    萘莫司他是一種合成絲氨酸蛋白水解酶抑制藥,對胰蛋白酶、激肽釋放酶(血管舒緩素)、血纖維蛋白溶酶、纖維蛋白酶以及補體系統的有關酶有強的選擇性抑制作用,對磷脂酶A2有抑制作用,體外對與α2巨球蛋白結合的胰蛋白酶也有抑制作用;具有抗凝、抗纖維蛋白溶酶和抗血小板聚集等藥理作用;除了用于慢性胰腺炎急性惡化,以及各種原因引起的急性胰腺炎、胰腺炎急性癥狀的改善,還用于血液透析、冠狀動脈搭橋術、肝臟切除術時的抗凝,以及腎小球腎炎伴系統性紅斑狼瘡或混合型冷球蛋白血癥(Cryoglobulimemia)。

    理化性質

    無臭,味苦。較易溶于水,難溶于甲醇、乙醇或二甲基甲酰胺,幾不溶于乙醚、氯仿或丙酮。密度:1.39g/cm3;沸點:637.2°C;閃點:339.1°C;蒸汽壓:3.9E-16mmHg。
    萘莫司他的結構式
    圖1為萘莫司他的結構式

    制備方法

    6-溴-2-萘酚和氰化銅在二甲基甲酰胺中反應,生成6-氰基-2-萘酚,經甲醇解后再氨解,生成6-脒基-2-萘酚,最后和對胍基苯甲酸進行酯化反應,即生成萘莫司他。萘莫司他粗品可用水重結晶。

    藥理作用

    本藥為合成的絲氨酸蛋白水解酶抑制藥,具有抗凝、抗纖維蛋白溶酶和抗血小板聚集的作用。具體作用特點如下:
    1.酶抑制作用:萘莫司他對胰蛋白酶、激肽釋放酶(血管舒緩素)、血纖維蛋白溶酶、纖維蛋白酶以及補體系統經典途徑的CL-r、CL-s等胰蛋白酶樣絲氨酸蛋白酶有很強的選擇性抑制作用;對磷脂酶A2也有抑制作用。體外對與α2-巨球蛋白結合的胰蛋白酶也有抑制作用。
    2.對實驗性急性胰腺炎的作用:大鼠和兔靜脈滴注本藥,對胰蛋白酶、腸激酶以及內毒素經胰管逆行注入而引起的各種實驗性胰腺炎,可抑制由胰腺炎引起的胰酶活性上升以及進入血中的酶的活性,并降低死亡率。
    3.對激肽釋放酶-激肽系統的作用:萘莫司他對胰腺炎患者給予本藥,可改善由激肽釋放酶激活引起的激肽原總量的減少。
    4.對血液凝固與纖維蛋白溶解系統的作用:萘莫司他通過抑制纖維蛋白酶和凝血因子Ⅻa和Ⅹa而產生抗凝作用。體外實驗還發現,本藥可抑制血小板聚集。動物實驗中,本藥靜脈給藥可使兔被激活的部分凝血活酶(凝血激酶)時間以及尿激酶激活的纖維蛋白塊溶解時間延長。由于肝素有增加出血的危險性,故本藥可作為肝素的替代物。
    5.對補體系統的作用:萘莫司他對于靜脈注射溶血素引起的全身性福斯曼嗜異性休克的豚鼠,口服及靜脈注射本藥均能延長其生命。

    藥動學

    健康男子在90min內靜脈滴注本藥10mg、20mg和40mg,60~90min內血藥濃度達峰值,分別為16.4ng/ml、61.5ng/ml和93.2ng/ml。在各組織中分布的藥物濃度由高至低依次為腎、肝臟、肺及胰,均大于血藥濃度。本藥從血液中清除迅速,停藥后1h血藥濃度下降至5ng/ml以下,給藥后4h僅從肝臟中可檢出。藥物主要在血和肝臟中代謝,由腎臟排泄。

    用途

    1.用于慢性胰腺炎急性惡化,以及各種原因引起的急性胰腺炎、胰腺炎急性癥狀的改善。
    2.用于血液透析、冠狀動脈搭橋術、肝臟切除術時的抗凝,以及腎小球腎炎伴系統性紅斑狼瘡或混合型冷球蛋白血癥(Cryoglobulimemia)。
    有關萘莫司他的概述、理化性質、制備方法、藥理作用、藥動學、用途、不良反應、注意事項是由Chemicalbook的丁紅編輯整理。(2015-11-2)

    不良反應

    1.過敏反應:皮疹、紅斑、瘙癢等(1.7%)。
    2.消化系統:惡心、腹瀉(0.3%)等胃腸道反應,也可出現丙氨酸氨基轉移酶、天門冬氨酸氨基轉移酶升高(0.5%)。
    3.血液:白細胞減少和血小板增加。
    4.局部:注射部位紅腫、疼痛較少見。5其他:胸部不適、頭痛等。

    注意事項

    1.本藥粉針劑溶解后應立即使用。出現皮疹、紅斑、瘙癢等過敏癥狀時,應停藥。出現休克癥狀時應立即停藥。
    2.慎用:(1)過敏體質者。(2)有過敏史者。(3)活動性出血(可因持續輸注本藥而增加出血的危險性)者。(4)嚴重高血壓(增加腦出血的危險性)患者(國外資料)。(5)嚴重血小板減少癥(增加出血的危險性)患者(國外資料)。(6)高鉀血癥(使用本藥可能加重高鉀血癥)患者(國外資料)。(7)小兒。
    3.藥物對妊娠的影響:孕婦慎用本藥。
    4.藥物對哺乳的影響:哺乳婦女慎用本藥。
    5.用藥前后及用藥時應當檢查或監測:應定期監測:(1)血常規、血小板計數及血清鉀。(2)激活的部分凝血活酶時間(APTT)、活化全血凝固時間(ACT)、凝血因子Ⅱ時間(PT)、凝血酶-抗凝血酶復合物(TAT)、α2纖溶酶抑制物-纖溶酶復合物(PIC)、凝血因子Ⅰ和纖維蛋白降解產物(FDP)。

    化學性質 

    甲磺酸萘莫司他(Nafamostat Mesylate):C19H17N5O2?2CH3SO3H。[82956-11-4]。從乙醚結晶,熔點217~220℃;或從水得無色粉末,熔點260℃(分解)。無臭,味苦。較易溶于水,難溶于甲醇、乙醇或二甲基甲酰胺,幾不溶于乙醚、氯仿或丙酮。急性毒性LD50雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(mg/kg):4600,5190,3050,2750口服;6180,55650,9200,9750皮下注射;269,350,162,150腹腔注射;24.4,31.1,16.4,17.0靜脈注射。

    用途 

    非肽類合成蛋白酶抑制劑,有廣譜強力的酶抑制作用。用于急性胰腺炎的治療??筛纳萍毙砸认傺?、慢性胰腺炎的急性惡化、外傷后胰腺炎等的急性癥狀。

    生產方法 

    6-溴-2-萘酚和氰化銅在二甲基甲酰胺中反應,生成6-氰基-2-萘酚,經甲醇解后再氨解,生成6-脒基-2-萘酚,最后和對胍基苯甲酸進行酯化反應,即生成萘莫司他。萘莫司他粗品可用水重結晶。

    萘莫司他 上下游產品信息

    上游原料

    下游產品


    萘莫司他 生產廠家

    全球有 67家供應商   萘莫司他國內生產廠家
    供應商聯系電話傳真電子郵件國家產品數優勢度
    上海波以爾化工有限公司 86-21-57758967sales@boylechem.com中國 2926 55
    LGM Pharma 1-(800)-881-8210 615-250-9817inquiries@lgmpharma.com美國 1938 70
    上海瀚鴻科技股份有限公司 021-54302127 021-54306202  jerry.ma@hanhonggroup.com;jerry.ma@hanhonggroup.com;jerry.ma@hanhonggroup.com中國 43255 64
    BOC Sciences 16314854226  info@bocsci.com美國 9942 65
    南京精瑞久安生物技術有限公司 025-58196018 QQ:800028039 025-83453306sales@fartop.net中國 2231 55
    Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd. 4000-027-021 |24 hour enquiry :+86-13986109188 |English:+86-15623472865 |Japanese:+81-08033611988 +86-27-87599188sales@ncebiomed.com中國 1496 55
    MedChemexpress LLC 609-228-6898 609-228-5909sales@medchemexpress.com美國 4787 58
    湖南復瑞生物醫藥技術有限責任公司 15902102743  shelley@furuipharma.com;sales01@furuipharma.com;中國 852 55
    南京伶亞生物醫藥科技有限公司 18068075658 -sales@chempioneer.com中國 1813 58
    湖北遠成賽創科技有限公司 18062666868/13048470578 QQ2355779403/2355880551 023-60363599,027-68886696andy@ycgmp.com;2355880551@qq.com;2355779403@qq.com中國 5053 58
    上海前衍生物科技有限公司 02781293128  orders@biochemsafebuy.com中國 9965 55
    上海昶衍化工科技有限公司 021-20242659 +86 (21) 2024-2659order@changyanchem.com中國 4973 55
    上海瀚香生物科技有限公司 17754423994 177-54423994 QQ:28535309102853530910@qq.com中國 8009 62
    河南久化生物科技有限公司 15738884691 15324876487qq:2949584887 237654463 0371-55320919jiuhuabiochem@163.com中國 2762 58
    北京謹明生物科技有限公司 15801484223 010-60605840 010-60605840psaitong@jm-bio.com中國 12313 58
    武漢宏信康精細化工有限公司 027-59362599 18674037007 027-84802889zhuoxingwc@163.com中國 943 58
    Musechem +1-800-259-7612 +1-800-259-7612info@musechem.com美國 4665 60
    石家莊艾萊斯醫藥科技有限公司 0311-85150550 18932901920 0311-85150550alspharm@163.com中國 231 58
    科邦特化工(杭州)有限公司 +86(0)13336195806 +86-571-85586718 +86-571-85864795sales@capotchem.com中國 20010 60
    江蘇艾康生物醫藥研發有限公司 13611564524 025-58851090 (6)02557626880lwan@aikonchem.com中國 13907 58
    湖北康鑫源順醫藥化工有限公司 027-51831887 15337167856 027-51837635 QQ1165326703hubeixinyuanshun@163.com中國 10322 58
    成都圣美凱生物科技有限公司 15882256948  676046971@qq.com中國 3549 58
    濟南騰邦醫藥科技有限公司 15688889648 0531-88769236  328837978@qq.com中國 740 58
    愛詩倫生物科技(上海)有限公司 18019098996 021-50676523  info@acelybio.com中國 3973 58
    Baoji Guokang Bio-Technology Co., Ltd. 09173909592 09173909592cngksw@aliyun.com中國 9448 58
    AFINE CHEMICALS LIMITED 008657185134551 008657185134895info@afinechem.com中國 15576 58
    Dideu Industries Group Limited 029-88380327  Service@dideu.com中國 29979 58
    Hubei xin bonus chemical co. LTD 86-13657291602 027-59338440linda@hubeijusheng.com中國 23035 58
    深圳市大物科技有限責任公司 13923768523 0752-5555973  95372103@qq.com中國 660 58
    江蘇吉泰肽業科技有限公司 15396700055 0515-68113822  sales01@gtaipeptide.com中國 2000 58
    ChemeGen 中國 18717932730 QQ 3610331285sales@chemegen.com中國 11410 58
    河南科銳化工有限公司 13203830695 0086-371-86658258 0086-371-86658258factory@coreychem.com中國 29865 58
    愛必信(上海)生物科技有限公司 021-38015121  info@absin.cn中國 12786 58
    Zhuozhou Wenxi import and Export Co., Ltd +8613111626072 (WhatsApp) Wechat: +8613111626072 Wickr me: waynehuzzwenxi@126.com中國 13187 58
    泰安嘉岳生物化工有限公司 15318151873  285424065@qq.com中國 4540 58
    河南威梯?;た萍加邢薰?/a> 18003832934 0371-55135753 QQ:28539798182853979818@qq.com中國 10003 58
    MedBio脈鉑醫藥 17302163957 021-69568360  order@med-bio.cn中國 8256 58
    武漢多普樂生物醫藥有限公司 19945035818 027-8721-5551  2936752263@qq.com;2838271459@qq.com中國 7846 58
    北京謹明生物科技有限公司 15801484223  psaitong@jm-bio.com中國 6532 58
    成都超九八生物科技有限公司 13348961525  3003867561@qq.com中國 9791 58
    上海拓青化工有限公司 +86 21 5161 9050/ 5187 7795 +86 21 5161 9052/ 5187 7796ivan@atkchemical.com中國 26725 60
    Henan DaKen Chemical CO.,LTD. +86-371-66670886  info@dakenchem.com中國 21052 58
    河南天孚化工有限公司 0371-55170693 0371-55170693info@tianfuchem.com中國 22607 55
    ApexBio技術 --sales@apexbt.com美國 6239 58
     

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