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    阿維菌素

    阿維菌素, 71751-41-2, 結構式
    阿維菌素
    CAS號:
    71751-41-2
    英文名稱:
    Abamectin
    英文同義詞:
    AVM;avid;Zephy;mk936;affirm;ACIMIC;SADDLE;zephyr;avidec;avomec
    中文名稱:
    阿維菌素
    中文同義詞:
    阿靈;強棒;殺蟲素;白螨凈;蟲克星;害極滅;螨蟲素;滅蟲靈;農哈哈;殺蟲畜
    CBNumber:
    CB2258634
    分子式:
    C49H74O14
    分子量:
    887.11
    MOL File:
    71751-41-2.mol

    阿維菌素化學性質

    熔點 :
    150-155°C
    比旋光度 :
    D +55.7 ±2° (c = 0.87 in CHCl3)
    沸點 :
    717.52°C (rough estimate)
    密度 :
    1.16
    蒸氣壓:
    <2 x 10-7 Pa
    折射率 :
    1.6130 (estimate)
    閃點 :
    150 °C
    儲存條件 :
    Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
    溶解度 :
    Soluble in DMSO
    形態:
    neat
    水溶解性 :
    0.007-0.01 mg l-1 (20 °C)
    Merck :
    13,2
    InChIKey:
    GVWIWZFXCGTSLL-MSTMYQEVSA-N
    CAS 數據庫:
    71751-41-2(CAS DataBase Reference)
    EPA化學物質信息:
    Abamectin (71751-41-2)
    安全信息
    危險品標志 : T+,N
    危險類別碼 : 20-28-50
    安全說明 : 36/37/39-45-60-61
    危險品運輸編號 : 2588
    WGK Germany : 3
    RTECS號: CL1203000
    HazardClass : 6.1(a)
    PackingGroup : II
    毒害物質數據: 71751-41-2(Hazardous Substances Data)
    毒性: LD50 (technical grade) orally in sesame oil in mouse, rat: 13.5, 10.0 mg/kg; dermally in rabbit: >2000 mg/kg; LD50 in mallard duck, bobwhite quail: 84.6, >2000 mg/kg; LC50 (96 hr) in rainbow trout, bluegill: 3.6, 9.6 mg/l; LC50 (48 hr) in Daphnia magna: 0.34 mg/l (Merck Technical Data Sheet)

    阿維菌素 MSDS


    Affirm

    阿維菌素 農藥中毒急救措施
    中毒癥狀:早期癥狀為瞳孔放大,行動失調,肌肉顫抖,嚴重時導致嘔吐。
    急救治療:經口:立即引吐并給患者服用吐根糖漿或麻黃素,但勿給昏迷患者催吐或灌任何東西。搶救時避免給患者使用增強γ-氨基丁酸活性的藥物如巴比妥 、丙戊酸等)。
    注意事項:[1]施藥時要有防護措施,戴好口罩等。 [2]對魚高毒,應避免污染水源和池塘等。 [3]對蜜蜂有毒,不要在開花期施用。 [4]最后一次施藥距收獲期20天

    阿維菌素性質、用途與生產工藝

    生物農藥

    阿維菌素是由日本北里大學大村智等和美國Merck公司首先開發的一類具有殺蟲、殺螨、殺線蟲活性的十六元大環內酯化合物,由鏈霉菌中灰色鏈霉菌Streptomyces avermitilis發酵產生。天然阿維菌素中含有8個組分,主要有4種即A1a、A2a、B1a和B2a,其總含量≥80%;對應的4個比例較小的同系物是A1b、A2b、B1b和B2b,其總含量≤20%。目前市售阿維菌素農藥是以abamectin為主要殺蟲成分(Avermectin B1a+B1b,其中B1a不低于90%、B1b不超過 5%),以B1a的含量來標定。自從1991年害極滅(abamectin)進入我國農藥市場以后,阿維菌素農藥在我國的害蟲防治體系中占有較重要地位。
    阿維菌素
    阿維菌素在我國目前有10余家企業生產,目前市售的阿維菌素系列農藥有阿維菌素、伊維菌素和甲胺基阿維菌素苯甲酸鹽。我國20世紀80年代末由上海市農藥研究所開發的從廣東揭陽土壤中分離篩選得到7051菌株,后經鑒定證明該菌株與 S.avermitilis Ma-8460相似,與阿維菌素的化學結構相同。1993年北京農業大學新技術開發總公司立項研究并生產開發此藥。阿維菌素是一種新型抗生素類,具有結構新穎、農畜兩用的特點。隨著人們生活水平的提高以及對綠色食品的呼喚,生物農藥在當前農藥市場中倍受青睞,權威人士預測21世紀將是生物農藥的世紀。據報道歐洲生物農藥將從1997年1億美元的銷售額上升到2004年1.69億美元。阿維菌素是當前生物農藥市場中最受歡迎和具激烈競爭性的新產品。

    原料藥

    阿維菌素也叫愛福丁、7051殺蟲素、蟲螨光、綠菜寶,原藥為白色或黃白色結晶粉,有效成分含量75%~80%,比重1.16,熔點155~157℃,蒸氣壓2×10-7pa,21℃時溶解度在水中為7.8微克/升,丙酮中100毫克/毫升,乙醇中20毫克/毫升,甲醇中19.5毫克/毫升,氯仿中10毫克/毫升,環己烷中6毫克/毫升,異丙醇中70毫克/毫升,煤油中0.5毫克/毫升,甲苯中350毫克/毫升。常溫下不易分解,在 25℃時,pH6~9的溶液中無分解現象。
    制劑外觀為淺褐色液體,常溫貯存穩定性2年以上。
    毒性:據中國農藥毒性分級標準,阿維菌素屬高毒殺蟲劑。原藥大鼠急性經口LD50為l0毫克/千克,小鼠急性經口LD50為13毫克/千克,兔急性經皮LD50大于2000毫克/千克,大鼠急性經皮LD50大于380毫克/千克,大鼠急性吸入LC50大于5.7毫克/ 升。對皮膚無刺激作用,對眼晴有輕微刺激作用。在試驗劑量內對動物無致畸、致癌、致突變作用。大鼠三代繁殖試驗,無作用劑量為0.12毫克/千克/天。大鼠兩年無作用劑量為2毫克/ 千克/天。對水生生物高毒,鱒魚96小時LC50為3.6微克/升,藍鰓翻車魚96小時LC509.6微克/升。對蜜蜂高毒,經口LD50為0.009微克/頭,接觸LD50為0.002微克/頭,但殘留在葉面的LT50為4小時,4小時以后殘留在葉面的藥劑對蜜蜂低毒。對鳥類低毒,鵪鶉急性經口LD50大于2000毫克/千克,野鴨急性經口LD50為86.4毫克/千克。
    制劑大鼠急性經口LD50為650毫克/千克,兔急性經皮LD50大于2000毫克/千克。大鼠急性吸入LC50為1.1毫克/升。對眼睛和皮膚有刺激作用。
    制劑 1.8%阿維菌素乳油(每升含有效成分18克)

    作用特點

    阿維菌素對螨類和昆蟲具有胃毒和觸殺作用,不能殺卵。作用機制與一般殺蟲劑不同的是干擾神經生理活動,刺激釋放γ-氨基丁酸,而氨基丁酸對節肢動物的神經傳導有抑制作用。螨類成蟲、若蟲和昆蟲幼蟲與阿維菌素接觸后即出現麻痹癥狀,不活動、不取食,2~4天后死亡。因不引起昆蟲迅速脫水,所以阿維菌素致死作用較緩慢。阿維菌素對捕食性昆蟲和寄生天敵雖有直接觸殺作用,但因植物表面殘留少,因此對益蟲的損傷很小。阿維菌素在土內被土壤吸附不會移動,并且被微生物分解,因而在環境中無累積作用,可以作為綜合防治的一個組成部分。調制容易,將制劑倒人水中稍加攪拌即可使用,對作物亦較安全,按介紹的方法使用不會發生藥害。 適用作物 蔬菜、柑橘、棉花等。
    防治對象:對抗性害蟲有特效,如小菜蛾、潛葉蛾、紅蜘蛛等。
    應用技術:阿維菌素對螨類和昆蟲具有胃毒和觸殺作用,滲透性強,藥液噴到植物葉面后迅速滲入葉肉內形成眾多的微型藥囊,螨類的成蟲、若蟲及昆蟲的幼蟲取食和接觸藥液后立即出現麻痹癥狀,不活動,不取食,2~4天以后死亡。阿維菌素殘留葉面的藥劑極少,并很快被分解為無毒物質,所以對天敵殺傷性小。阿維菌素沒有殺卵作用。
    阿維菌素用于防治紅蜘蛛、銹蜘蛛等螨類用1.8%阿維菌素3000 ~5000倍液或每100升水加1.8%阿維菌素20~33毫升(有效濃度3.6~6毫克/升)。用于防治小菜蛾等鱗翅目昆蟲幼蟲,用1.8%阿維菌素2000~3000倍液或每100升水加1.8%阿維菌素33~50毫升(有效濃度6~9毫克/升)噴霧。以幼蟲初孵化時施藥效果最好,加干分之一的植物油可提高藥效。
    棉田防治紅蜘蛛每畝用1.8%阿維菌素乳油30~40毫升(有效成分0.54~0.72克),持效期可達30天。

    注意事項

    1.阿維菌素殺蟲、殺螨的速度較慢,在施藥后3天才出現死蟲高峰,但在施藥當天害蟲、害蛾即停止取食、為害。
    2.阿維菌素對魚類高毒,因此施藥時不要使藥液污染河流、水塘,不要在蜜蜂采蜜期施藥。

    家禽抗寄生蟲用藥

    阿維菌素片
    規格:2mg/片
    用于治療馬、牛、羊、豬、犬、貓等家禽體內外多種線蟲及蜱、螨、蚤、虱、蠅等。
    馬內服阿維菌素對大型圓形線蟲(普通圓形線蟲、馬圓形線蟲、無齒圓形線蟲)、蛔蟲(馬副蛔蟲)、蟯蟲(馬尖尾線 蟲)、胃蟲(大口德拉西線蟲、柔線屬線蟲)、小腸線蟲(艾氏毛圓線蟲、尾氏類圓線蟲)、肺線蟲(安氏網尾線蟲) 等的成蟲及第四期幼蟲均有高效(95%-100%)。
    給牛、羊內服或皮下注射阿維菌素,對血矛線蟲、奧斯特線蟲、古柏線蟲、毛圓線蟲(包括艾氏毛圓線蟲)、圓形線蟲 、仰口線蟲、細頸線蟲、毛首線蟲、食道口線蟲、網尾線蟲以及綿羊夏伯特線蟲成蟲及第4期幼蟲驅除率97%-100%。
    內服或拌料內服,一次量:
    1,馬、牛、驢、騾、羊:每10kg體重用本品1片。
    2,豬、狐、犬、貓:每6kg體重用本品1片。治療犬蠕形螨每3kg體重用本品1片,間隔7天,連用5次。
    3,雞、鴨、鵝、兔、鴿:體重6~8kg用本品1片。

    主要分析方法

    高效液相色譜法

    阿維菌素系列藥劑的特性

    1. 殺蟲譜廣
    目前報道阿維菌素殺蟲譜有84種,我國多用來防治蟲體小、世代多、易出現抗藥性的害蟲如梨木虱、棉蚜等,潛葉性的害蟲如美洲斑潛蠅等,害螨如二斑葉螨、茶橙葉螨、山楂葉螨和寄主廣、食性雜的害蟲如小菜蛾等。
    2. 獨特的殺蟲機制
    阿維菌素是一種神經毒劑,其機理是作用于昆蟲神經元突觸或神經肌肉突觸的GABAA受體,干擾昆蟲體內神經末梢的信息傳遞,即激發神經未梢放出神經傳遞抑制劑γ-氨基丁酸(GA-BA),促使GABA門控的氯離子通道延長開放,對氯離子通道具有激活作用,大量氯離子涌入造成神經膜電位超級化,致使神經膜處于抑制狀態,從而阻斷神經未梢與肌肉的聯系,使昆蟲麻痹、拒食、死亡。因其作用機制獨特,所以與常用的藥劑無交互抗性。據報道,除GABA受體控制的氯化物通道外,阿維菌素還能影響其他配位體控制的氯化物通道,如Ivermectin可以誘導無GABA能神經支配的蝗蟲肌纖維的膜傳導的不可逆增加。

    良好的層移活性

    層移活性指的是阿維菌素在噴施后能滲入作物葉片組織中,表皮薄壁細胞內形成藥囊,長期貯存,所以阿維菌素有較好的持效期。因為其良好的層移活性,使得阿維菌素對害螨、潛葉蠅、潛葉蛾以及其他鉆蛀性害蟲或刺吸式害蟲等常規藥劑難以防治的害蟲有高效。阿維菌素在土壤和水中易降解,并在土壤中被土壤吸附,不會淋溶,無殘留,不會污染環境;在生物體內也無積累和持久性殘留,所以阿維菌素應屬于無公害農藥。阿維菌素還可以通過土壤微生物分解成具有更高活性的衍生物,如對于植物線蟲產生的殺蟲作用。

    生物體對阿維菌素抗藥性現狀及治理對策

    國外研究有關生物體對阿維菌素的抗性及抗性機制有不少報道。1980年Scott和Geoghiou首先發現了抗菊酯類室內汰選家蠅品系(LPR)對abamectin有7.6倍的交互抗性,后研究表明此現象是由于多功能氧化酶(MFO)的代謝增強以及表皮穿透性降低引起,且以表皮穿透性降低為主要抗性機制,是高度隱性遺傳。1991年Gampos和Dybas發現二斑葉螨對 abamectin有抗性,其抗性也與表皮穿透和氧化代謝有關,且二斑葉螨對Avermectins的抗性發展與用藥時間長短、其抗性遺傳是常染色體不完全隱性遺傳。李騰武等對小菜蛾進行抗性選育研究發現,小菜蛾對abamectin的抗性遺傳也是常染色體不完全隱性遺傳。argentine和Clark發現了馬鈴薯甲蟲對Abamectin的抗性,其機制也與多功能氧化酶以及羧酸酯酶有關,其抗性遺傳與小菜蛾和二斑葉螨有相似之處,即也為常染色體不完全隱性遺傳。此外還發現三葉草斑潛蠅、小菜蛾、德國蜚蠊種群為abamectin都有一定的抗性。

    毒性

    CF小鼠急性經口LD50為13.6~23.8mg/kg,CRCD小鼠為10.6~11.3mg/kg,CRCD新生大鼠1.52mg/kg。產生影響的最小作用劑量為:CR、CD新生大鼠每天0.12mg/kg,CRCD大鼠每天2.0mg/kg,Beagle狗每天0.5mg/kg,猴每天2.0mg/kg。兔急性經皮LD50>2000mg/kg。大鼠連續給藥8周、小鼠連續給藥94周,無作用劑量為每天4mg/kg,大鼠2年喂養無作用劑量為2mg/kg。致畸毒性表明,母體毒性無影響劑量大鼠為0.05mg/kg,小鼠為1.6mg/kg。Ames試驗表明,無遺傳毒性,無致癌作用。鱒魚LC50為3.2μg/L, 鯉魚LC50為4.2μg/L,水蚤LC50為0.34μg/L,白喉鶉LD50為2000mg/kg,野鴨急性經口LD50為86.4mg/kg。蜜蜂經口LD50為0.009μg/只,接觸LD50為0.002μg/只。

    化學性質 

    外觀為淡黃色至白色結晶粉末,無味。m.p.155~157℃,蒸氣壓2×10-7Pa,相對密度1.16(21℃)。21℃時溶解度為:甲苯350g/L、丙酮100g/L、異丙醇70g/L、氯仿25g/L、乙醇20g/L、甲醇19.5g/L、環己烷6g/L、煤油0.5g/L、水10μg/L。分配系數9.9×103。正常條件下穩定,pH值5~9時不會水解。

    用途 

    具有強烈殺蟲、殺螨、殺線蟲活性的十六元大環內酯,農畜兩用抗生素。廣譜、高效、安全。具有胃毒和觸殺作用,不能殺卵。其作用機制是干擾神經生理活性,影響細胞膜氯化物傳導,氨基丁酸是其作用位點。當藥劑刺激作用位點后,阻斷運動神經信息的傳遞過程,使害蟲中央神經系統的信號不斷被運動神經元接受,害蟲在幾小時內迅速麻痹、拒食、緩動或不動,因不引起昆蟲迅速脫水,所以致死作用緩慢,一般24d后死亡。用于防治蔬菜、果樹等作物上小菜蛾、菜青蟲、黏蟲、跳甲等多種害蟲,尤其對其他農藥產生抗性的害蟲尤為有效。用于蔬菜害蟲每公頃用量10~20g,防效達90%以上;用于防治柑橘銹螨每公頃13.5~54g,殘效期達4周(若與礦物油混配,藥量降低到13.5~27g,殘效期延長到16周);防治棉花朱砂葉螨、煙草夜蛾、棉鈴蟲及棉蚜均有很好的防效。此外還可用于防治牛的寄生蟲病,例如牛毛虱、微小牛蜱、牛足螨等,用于防治寄生蟲病,用藥量為0.2mg/kg體重。

    用途 

    對線蟲、昆蟲和螨蟲均有驅殺作用,用于治療畜禽的線蟲病、螨和寄生性昆蟲病

    用途 

    對柑橘、蔬菜、棉花、蘋果、煙草、大豆、茶樹等多種農作物的害蟲有較好防治效果且延緩抗藥性

    用途 

    用于蔬菜、果樹、棉花上多種害蟲和害螨的防治。

    用途 

    性狀:白色至黃白色結晶粉末。無臭,微溶于水,易溶于甲苯 用途:生化研究。防治農作物病蟲害

    用途 

    防治農作物病蟲害。校準儀器和裝置;評價方法;工作標準;質量保證/質量控制;其他。

    生產方法 

    產生菌 由Streptomyces avermitills所產生。其為鏈霉菌中的一個新種,屬灰色鏈霉菌(與其類似的melbeycin的產生菌則為吸水鏈霉菌)。
    形態為氣生菌絲分枝,孢子一般在燕麥瓊脂、甘油、天冬素、無機鹽、淀粉及蛋清瓊脂上出現。經電子顯微鏡觀察,其孢子絲開始為緊密螺旋,而后期逐漸松開。孢子鏈上孢子一般超過15個,呈圓至橢圓狀,表面光滑。
    菌種的選育十分重要,不同的Avermectin的產生菌種使發酵液各組分的含量有所不同,選用新的高產菌種不僅提高Avermectin的總單位,還使B1組分的比例明顯提高。
    菌種的保存 Avermectin產生菌在YMS斜面上(酵母膏4.0g、麥芽汁10.0g、可溶性淀粉4.0g、瓊脂20.0g、水1000mL、pH=7.4)生長,再將孢子置于20%的甘油水溶液中,于-30℃保存。
    種子制備 通??刹捎脙煞N培養基,在1000mL水中的成分如下。
    A:Cerelose 1.0g、可溶性淀粉10.0g、牛肉膏3.0g、Ardamine PH 5.0g、N-Z-Amine E 5.0g、MgSO4·7H2O 0.05g、KH2PO4 0.182g、Na2HPO4 0.190g、CaCO3 0.5g、pH=7.0。
    B:乳糖20.0g、distillers' Solubles 15g、Ardamine PH 5.0g, pH=7.0。將甘油孢子貯藏液接種在上述種子培養液中,于28℃培養1~2d后再接種到發酵培養基中。接種量通常為3%~5%。
    生物合成 生物合成可采用下列發酵培養基。
    A:Amidax 40g、distillers' Solubles 7g、Ardamine PH 5g、CoCl2·6H2O 0.05g、水1000mL,pH=7.3。
    B:Cerelose 45g、Prepionlzed milk nutrient 24g、Ardamine PH 2.5g、聚乙二醇P-2000 2.5mL、水1000mL,pH=7.0。
    研究表明,Avermectin的產生量與下列因素有關:①菌種。菌種選育不僅可提高微生物產生的發酵單位,而且能改變各組分的比便,由此提高所需組分含量,據報道,加入Slnefungin及S-adenosyl methione等甲基轉移酶抑制劑也可改變產物中B和A的比例;菌種形態應選擇菌絲豐滿的菌種進行發酵(P.A.McCann所用培養基為糊精0.4%、肉膏1%、酵母0.4%、瓊脂2%,pH=7.0)。②C/N比。對產量和組分影響甚大。③消泡劑。聚乙二醇是較好的消泡劑,它不僅可提高發酵單位,且可抑制發酵過程中一種橙黃色蠟狀物的產生。④攪拌。對發酵效果影響較大,由于菌絲體對葉輪剪切較為敏感,故采用水翼輪式攪拌裝置能改善供氧,提高產量。⑤無機鹽。其他各種無機鹽對發酵無有利的影響。

    類別

    農藥

    毒性分級

    劇毒

    急性毒性

    口服- 大鼠  LD50: 10 毫克/公斤; 口服- 小鼠 LD50: 13.6 毫克/公斤

    儲運特性

    庫房通風低溫干燥; 與食品原料分開儲運

    滅火劑

    干粉、泡沫、砂土

    阿維菌素 上下游產品信息

    上游原料

    下游產品

    阿維菌素 試劑級價格

    更新日期產品編號產品名稱CAS編號包裝價格
    2021/06/02S4999阿維菌素
    Avermectin B1
    71751-41-225mg794.59元
    2021/03/30S4999阿維菌素
    Avermectin B1
    71751-41-225mg794.59元

    阿維菌素 生產廠家

    全球有 492家供應商   阿維菌素國內生產廠家
    供應商聯系電話傳真電子郵件國家產品數優勢度
    河北銳藥生物科技有限公司 15632182983 0311-8818-0881 0311-88180881admin888@ruiyaobio.com中國 50 58
    上海吉至生化科技有限公司 18017137653 400-900-4166  3007522970@qq.com中國 52515 58
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    武漢鼎信通藥業有限公司 15871722230 027-52344656 QQ 279619029515871722230@163.com中國 979 58
    湖北薪和化工有限公司 15392830626 027-83258456  linkworld02@163.com中國 205 58
    上海波以爾化工有限公司 Mr Qiu:021-50182298(Demestic market) Miss Xu:021-50180596(Abroad market) +86-21-57758967sales@boylechem.com中國 2213 55
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    上海佰世凱化學科技有限公司 021-20908456 021-58180499sales@BioChemBest.com中國 5948 61
    太原市瑞和豐科貿有限公司 +86 351 7031519 +86 351 7031519sales@RHFChem.com中國 2346 56
    石家莊斯迪亞諾精細化工有限公司 031166536426 0311-89250318 4000311741master@sjzsdyn.com中國 2432 65
    Pure Chemistry Scientific Inc. 001-857-928-2050 or 1-888-588-9418 001-617-206-9595sales@chemreagents.com美國 9917 62
    南京康滿林化工實業有限公司 025-83697070 +86-25-83453306info@chemlin.com.cn中國 19997 64
    凱試(上海)科技有限公司 021-50135380  shchemsky@sina.com中國 32358 50
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