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    尼群地平

    尼群地平, 39562-70-4, 結構式
    尼群地平
    CAS號:
    39562-70-4
    英文名稱:
    Nitrendipine
    英文同義詞:
    Deiten;nidrel;Nitrepin;baye5009;baypress;bayotensin;Bylotensin;Nitrendipin;NITRENDIPINE;lmethylester
    中文名稱:
    尼群地平
    中文同義詞:
    尼群地平;硝苯乙吡啶;尼群地平原料;硝苯甲乙吡啶;尼群地平對照品;尼群地平雜質對照品;尼群地平 EP標準品;尼群地平/硝苯乙吡啶;樂卡地平甲基乙基酯雜質;尼群地平, ≥95.0%
    CBNumber:
    CB2395104
    分子式:
    C18H20N2O6
    分子量:
    360.36
    MOL File:
    39562-70-4.mol

    尼群地平化學性質

    熔點 :
    1580C
    沸點 :
    492.4°C (rough estimate)
    密度 :
    1.3595 (rough estimate)
    折射率 :
    1.5700 (estimate)
    儲存條件 :
    2-8°C
    溶解度 :
    methanol: 15 mg/mL
    形態:
    powder
    酸度系數(pKa):
    2.79±0.70(Predicted)
    顏色:
    yellow to green
    水溶解性 :
    Soluble in DMSO (17.5 mg/ml), methanol (15 mg/ml), ethyl acetate, and ethanol (25 mM). Insoluble in water.
    CAS 數據庫:
    39562-70-4(CAS DataBase Reference)
    NIST化學物質信息:
    Nitrendipine(39562-70-4)
    安全信息
    危險品標志 : Xn
    危險類別碼 : 20/21/22
    安全說明 : 36
    WGK Germany : 1
    RTECS號: US5653000
    毒性: LD50 in mice, rats (mg/kg): 39, 12.6 i.v.; 2540, >10000 orally (Hoffmann)

    尼群地平性質、用途與生產工藝

    新型降壓藥

    尼群地平是一種新型降壓藥,化學名稱為硝苯甲乙吡啶,屬于二氫吡啶衍化物,降壓效果與硝苯地平相似,但降壓更有效,作用更持久,長達15小時。
    尼群地平是第二代二氫吡啶類鈣拮抗劑,是常見4種二氫吡啶類鈣拮抗劑(硝苯地平、氨氯地平、非洛地平)中臨床研究最多的,主要用于老年高血壓和冠心病的治療。我們知道目前常規的治療高血壓方法是將硫酸胍乙啶(降壓藥)與雙氫克尿塞(利尿藥)聯合用藥,這樣一方面雙氫克尿塞通過排鈉利尿,使血容量下降,心輸出量減少,另一方面又能直接抑制血管平滑肌,擴張血管,使外周血管阻力下降致使血壓下降,故與硫酸胍乙啶合用降壓作用增強,并減少水腫的發生。但是雙氫克尿塞排鉀較多,易引發低血鉀,而如果采用尼群地平與雙氫克尿塞聯合用藥則可避免低血鉀。因本品由尿排鈉,不僅有助于病人的降壓,而且它具有抑制醛固酮釋放的作用,故不引發低血鉀癥。

    藥理作用

    1985年尼群地平首次在德國上市,用于治療高血壓、充血性心力衰竭,伴有心絞痛的高血壓。它能選擇性作用于血管平滑肌的鈣通道,抑制血管平滑肌和心肌的跨膜鈣離子內流,對血管的親和力比對心肌大,對冠狀動脈的選擇作用更強,對動脈擴張強度的順序為:冠脈>股動脈> 腎動脈>肺動脈。能降低心肌耗氧量,對缺血性心肌有保護作用??山档涂偼庵茏枇?,使血壓下降。
    口服吸收良好,但存在明顯的首過效應,F為10% ~20%。PPB為 98%。早期研究報道T1/2為2h,近期研究由于使用了更敏感的測定設備,報道T1/2在10~22 h??诜﨏max約為 1.5 h,30 min收縮壓開始下降,60 min 后舒張壓開始下降,降壓作用在1~2 h最大,持續6~8h。在肝內廣泛代謝,其代謝產物70%經腎排泄,8%隨糞便排泄。肝病患者血藥濃度和消除半衰期增加。
    【別名】硝苯甲乙吡啶,硝苯乙吡啶,硝苯乙甲酯,舒麥特,資壽,落普思

    藥物相互作用

    (1)可增加洋地黃類,如地高辛血漿濃度,平均增加約45%。
    (2)β-受體阻滯劑:絕大多數患者合用此藥可加強降壓作用,并可減輕本品降壓后發生的心動過速;然而,個別患者有可能誘發和加重體循環低血壓、心力衰竭和心絞痛。
    (3)與血管緊張素轉換酶抑制劑合用耐受性較好,降壓作用加強。
    (4)西咪替丁可介導抑制肝臟細胞色素P450酶,使尼群地平的首過效應發生改變,建議對正在服用西咪替丁治療的患者合用尼群地平時,注意藥物劑量的調整。

    注意事項

    (1)妊娠期盡量避免使用;肝功能不全時慎用;腎功能不全對尼群地平影響較小,但應慎用。
    (2)老年人應減少劑量,服用β-受體阻滯劑者應慎重加用本品,并從小劑量開始;推薦老年人初始劑量為每日10mg。
    (3)絕大多數用藥后,僅有可以耐受的輕度低血壓反應,但個別可出現嚴重的體循環低血壓癥狀;這種反應常發生在初期調整藥量期間或者增加藥物用量的時候,特別是合用β-受體阻滯劑時;故服用本品期間須定期測量血壓。
    (4)極少數有嚴重冠狀動脈狹窄的患者,在服用尼群地平或者增加劑量期間,心絞痛或心肌梗死的發生率增加,其機制尚不明了;少數接受β-受體阻滯劑者加用本品后出現心力衰竭,有主動脈瓣狹窄的患者危險性更大;故服用本品期間須定期測量血壓、心電圖。
    (5)少數病例可能出現血堿性磷酸酶增高。

    化學性質 

    黃色結晶或結晶性粉末,無臭無味。遇光易變質。易溶于丙酮或氯仿,略溶于甲醇或乙醇,幾不溶于水。熔點156~159℃。急性毒性LD50小鼠,大鼠(mg/kg):39,12.6靜脈注射;2540,>1000口服。

    用途 

    第二代鈣離子拮抗劑,為治療高血壓較理想的藥物。有顯著而持久的降壓和血管收縮作用。適用于各種類型的高血壓,如原發性和繼發性輕、中度高血壓,還可用于冠心病、充血性心力衰竭等。

    用途 

    用作抗高血壓藥

    生產方法 

    間硝基苯甲醛和乙酰乙酸乙酯在酸催化下縮合,得2-(3-硝基芐亞基)乙酰乙酸乙酯。
    2-(3-硝基芐亞基)乙酰乙酸乙酯和3-氨基丁烯酸甲酯置索氏提取器燒瓶中,加入無水乙醇,索氏提取器的虹吸管中裝入濾紙包嚴的分子篩,水浴加熱回流4h后,再放置過夜。過濾析出的結晶,用5倍量的無水乙醇重結晶,得尼群地平純品,熔點158~159℃,收率90.8%。如果不用分子篩,收率為86.1%。

    尼群地平 上下游產品信息

    上游原料

    下游產品

    尼群地平 試劑級價格

    更新日期產品編號產品名稱CAS編號包裝價格
    2021/06/02S2491尼群地平
    Nitrendipine
    39562-70-450mg787.76元
    2021/06/02S2491尼群地平
    Nitrendipine
    39562-70-410mM (1mL in DMSO)1068.71元

    尼群地平 生產廠家

    全球有 351家供應商   尼群地平國內生產廠家
    供應商聯系電話傳真電子郵件國家產品數優勢度
    河南啟新藥業有限公司 16638333833   122206611@qq.com 中國 2 58
    西安博愛制藥有限責任公司 -- 51boai@163.com 中國 2 60
    江西瑞威爾生物科技有限公司 18502762009   721846333@qq.com 中國 624 58
    北京百靈威科技有限公司 400-666-7788 010-82848833 86-10-82849933 jkinfo@jkchemical.com 中國 96815 76
    武漢易泰科技有限公司上海分公司 18930552037 821-50328103-801 86-21-50328109 3bsc@sina.com 中國 15877 69
    Ascent Scientific 4401179829988 4402030 700 369 customerservice@ascentscientific.co.uk 英國 279 60
    上海景顏化工科技有限公司 13817811078 86-021-50426522,50426273 sales@jingyan-chemical.com 中國 10006 60
    上海韶遠試劑有限公司 400-0665055 021-50795055 sales@accelachem.com 中國 11499 64
    LGM Pharma 1-(800)-881-8210 615-250-9817 inquiries@lgmpharma.com 美國 1938 70
    上海隆盛化工有限公司 13585536065 021-58099652-8005 021-58099609 bin.wu@shlschem.com 中國 9827 59
    上海瀚鴻科技股份有限公司 021-54302127 021-54306202   jerry.ma@hanhonggroup.com 中國 43255 64
    凱試(上海)科技有限公司 021-50135380   shchemsky@sina.com 中國 32358 50
    孝感深遠化工有限公司 15527768850 0712-2580635   1791901229@qq.com 中國 8940 52
    濟南精合醫藥科技有限公司 +86 (531) 88811783 +86 (531) 55696010 QQ 1762738062 sales@trio-pharmatech.com (International market) 中國 1856 62
    上海嵐克醫藥科技發展有限公司 0086-21-58956006 0086-21-58956100 中國 7833 57
    天津希恩思生化科技有限公司 400 638 7771   sales@heowns.com 中國 14457 57
    武漢福鑫化工有限公司 13308628970 027-59207852 QQ3130921841 buy@fortunachem.com 中國 2954 58
    大連美侖生物技術有限公司 15542382390 0411-66864596   sales@meilune.com 中國 3577 58
    云南西力生物技術股份有限公司 0871-65217109 0871-65215563 sales@mail.biobiopha.com 中國 5688 65
    上海源葉生物科技有限公司 15800763013 021-61312847 021-55068248 3008007399@qq.com 中國 4995 60
    西安康培基生物科技有限公司 86-029-85456576 86-029-85456576-808 daisy_wang@vip.163.com 中國 293 55
    北京華美互利生物化工 010-56205725 010-65763397 waley188@sohu.com 中國 12341 58
    Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd. 4000-027-021 |24 hour enquiry :+86-13986109188 |English:+86-15623472865 |Japanese:+81-08033611988 +86-27-87599188 sales@ncebiomed.com 中國 1496 55
    上海皓元醫藥股份有限公司 86-21-58998985 (86) 21-58955996 apisales@chemexpress.com.cn 中國 7557 61
    TOKYO CHEMICAL INDUSTRY CO., LTD. 03-3668-0489 03-3668-0520 Sales-JP@TCIchemicals.com 日本 28438 80
    TCI Europe 320-37350700 +32 (0)37350701 sales@tcieurope.eu 歐洲 23696 75
    TCI AMERICA +1-800-423-8616 / +1-503-283-1681 +1-888-520-1075 / +1-503-283-1987 sales@tciamerica.com 美國 23679 75
    上海阿拉丁生化科技股份有限公司 400-620-6333 021-20337333-801 021-50323701 market@aladdin-e.com 中國 24980 65
    MedChemexpress LLC 609-228-6898 609-228-5909 sales@medchemexpress.com 美國 4787 58
    廣州愛純醫藥科技有限公司 18927568969 020-39119399 020-39119999 isunpharm@qq.com 中國 4575 55
    南京生利德生物科技有限公司 025-57798810 025-57019371 sales@sunlidabio.com 中國 3756 55
    上海陶術生物科技有限公司 15002134094 021-33632979 021-33632979 service1@targetmol.com 中國 7962 58
    武漢東康源科技有限公司 18007166089 27-81302488 027-81302088 info@dkybpc.com 中國 2025 58
    湖北鑫源順醫藥化工有限公司 13971561712 / 13995564702 / 027-50664929 027-50664927 hbeixys2001@163.com 中國 3130 55
    ALPENGLOW CHEMICAL INDUSTRIAL CO., LTD 086-0531-86986713 086-0531-86980810 aplgroup@163.com 中國 96 58
    上海畢得醫藥科技股份有限公司 400-1647117 021-61629020-8031 +86-21-61629029 sales@bldpharm.com 中國 39458 60
    上海笛柏生物科技有限公司 400-008-9730 021-54359730 021-54353864 info@chemxyz.com 中國 4000 60
    深圳振強生物技術有限公司 15920483169 0755-66853366   sales@chem-strong.com 中國 26607 56
    四川省維克奇生物科技有限公司 18116577057 028-81700200 028-81705658 2851167785@qq.com 中國 4666 56
    武漢大華偉業醫藥化工有限公司 027-59262863 13277907145 QQ:3091977954 027-59420980 dh.luna@whdhwy.com 中國 4957 58
    上海御略化工有限公司 021-13671753212 13917602471 021-60345187 021-34702061 lzz841106@aliyun.com 中國 10081 55
    上海麥克林生化科技有限公司 15221275939 021-50706099 shenlinxing@macklin.cn 中國 15977 55
    上??戮S化學技術有限公司 021-64609169 021-64609160 kewelchemexp@yahoo.com 中國 9839 50
    杭州杰恒化工有限公司 0571-87396432 0571-87396431 sales@jhechem.com 中國 13965 53
    武漢貝爾卡生物醫藥有限公司 13343428090 86-13343428090 85776233@qq.com 中國 2009 50
    成都潤澤本土化工有限公司 13096311329 028-88469284 qq:616445927 028-88469284 616445927@qq.com 中國 2890 50
    湖北巨勝科技有限公司 18871490274 027-59599241 027-59599241 1400878000@qq.com 中國 9841 58
    Sigma-Aldrich西格瑪奧德里奇(上海)貿易有限公司 800-8193336 021-61415566   orderCN@merckgroup.com 中國 48786 80
    樺特昇生物科技(武漢)有限公司 18140587686 027-59207879 QQ:1972026995 kf@3600chem.com 中國 4876 55
    南京熙澤醫藥科技有限公司 15250997978 025-58362220 sale@njxizebio.com 中國 6887 55
    天津阿爾塔科技有限公司 022-65378550 022-2532-9655 sales@altascientific.com 中國 9070 55
    湖北康明德醫藥化工有限公司 15008015258 027-89771658 027-89771658 hbtcky@163.com 中國 4870 56
    湖北康寶泰精細化工有限公司 +86 (27) 8778653 +86 (27) 8773-8652 13720228325@163.com 中國 337 58
    合肥天健化工有限公司 18949823763 551-65418684 0551-65418697 info@tnjchem.com 中國 1895 62
    EMMX Biotechnology LLC 888-539-0666 888-539-0666 info@emmx.com 美國 8454 60
    BOC Sciences 16314854226   sales@bocsci.com 美國 9932 65
    廣州和為醫藥科技有限公司 18620099427 020-38056109-1040 +86-20-62619665 amy@howeipharm.com 中國 18941 55
    湖北遠成賽創科技有限公司 18062666868/13048470578 QQ2355779403/2355880551 023-60363599,027-68886696 andy@ycgmp.com 中國 5053 58
    廣州市齊云生物技術有限公司 020-61288194 61288195 020-61288700 505721671@qq.com 中國 3872 58
    上海前衍生物科技有限公司 02781293128   orders@biochemsafebuy.com 中國 9965 55
    格萊斯蘭德(天津)醫藥科技有限公司 13752403750 022-83705301 022-83705301 2966024760@qq.com 中國 934 55
    武漢遠成共創科技有限公司 0531-85067660 027-88608190-969 gy08@yccreate.com 中國 2971 55
    西亞化學科技(山東)有限公司 400-990-3999 0539-6365991 3007715519@qq.com 中國 27467 60
    南京羅邁美生物科技有限公司 025-57798860   sales@njromanme.com 中國 4542 58
    化夏化學 18981987031 400-1196-196 QQ:800101999 cdhxsj@163.com 中國 14604 60
    上海瀚香生物科技有限公司 13720134139 137-20134139 QQ:2853530911 candy@biochempartner.com 中國 8020 62
    上海新平精細化學品有限公司 18221735425   sales@xinpingchem.com 中國 9968 58
    深圳市森迪生物科技有限公司 18126413629 0755-23311925 QQ2355327053 0755-23311925 abel@ycgmp.com 中國 5120 58
    湖北威德利化學科技有限公司 18627774460 027-83991130 027-83991130 1718093273@qq.com 中國 1977 58
    北京謹明生物科技有限公司 15801484223 010-60605840 010-60605840 psaitong@jm-bio.com 中國 12313 58
    深圳市森迪生物科技有限公司 WX:18124570582 TEL:0755-23574479 QQ: 2355327139 0755-23229476 QQ: 2355327139 siliao02@yccreate.com 中國 6128 58
    武漢維斯爾曼生物工程有限公司 13419635609 027-59402396 027-83989310 13419635609@163.com 中國 1841 55
    武漢維斯爾曼生物工程有限公司 13667159345 027-83778876 027-83778876 13667159345@163.com 中國 1828 55
    武漢魔力生物科技有限公司 18872289958、027-52304252、QQ3400508168 027-52304252 3400508168@qq.com 中國 1915 55
    上海躍騰生物技術有限公司 13311776681   3338195766@QQ.com 中國 5182 55
    上海如吉生物科技發展有限公司 13311776681 021-65211385 lj80414@hotmail.com 中國 5183 55
    武漢曙歐科技有限公司 17792809151 18872220797 2355916837@ycphar.com 中國 6150 55
    湖北揚信醫藥科技有限公司 18672002673 QQ:3003335020 3003335020@qq.com 中國 15795 55
    威爾曼醫藥集團有限公司 15807197853 027-83778875 027-83991220 15807197853@163.com 中國 3538 58
    泰安市嘉葉生物科技有限公司 15318151873   285424065@qq.com 中國 9989 55
    深圳市祥根生物醫藥有限公司 18818684823 0755-28967200-8056 0755-28967200 hnsale203@sungening.com 中國 9604 60
    濟南杰森藥業有限公司 0531-82956131 15069164249 0531-82956625 jnjspharm@126.com 中國 1525 55
    山東小野化學股份有限公司 0539-6362799(To 20) 0539-6362799(To 20) 775388075@qq.com 中國 10016 58
    武漢市恒沃科技有限公司 15372409258 0571-87069506 0571-87069506 chemicala@163.com 中國 5006 58
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