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    奈非西坦

    奈非西坦, 77191-36-7, 結構式
    奈非西坦
    CAS號:
    77191-36-7
    英文名稱:
    Nefiracetam
    英文同義詞:
    DMMPA;dmppa;dm9384;DZL-221;Translon;NEFIRACETAM;Nefiracetam>DM9384 fandachem;Nefiracetam powder;NefiracetaM(Translon)
    中文名稱:
    奈非西坦
    中文同義詞:
    奈非西坦;奈菲西坦;萘非西坦;尼非西坦;N-(2,6-二甲基苯基)-2-氧-1-吡咯啉羧酰胺;N-(2,6-二甲基苯基)-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺
    CBNumber:
    CB2416333
    分子式:
    C14H18N2O2
    分子量:
    246.3
    MOL File:
    77191-36-7.mol

    奈非西坦化學性質

    熔點 :
    151-155°C
    沸點 :
    458.5±33.0 °C(Predicted)
    密度 :
    1.187±0.06 g/cm3(Predicted)
    儲存條件 :
    Sealed in dry,Room Temperature
    溶解度 :
    DMSO: >5mg/mL
    酸度系數(pKa):
    13.77±0.70(Predicted)
    形態:
    solid
    顏色:
    white to off-white
    Merck :
    14,6439
    InChIKey:
    NGHTXZCKLWZPGK-UHFFFAOYSA-N
    CAS 數據庫:
    77191-36-7(CAS DataBase Reference)
    安全信息
    危險品標志 : Xn
    危險類別碼 : 22
    WGK Germany : 3
    RTECS號: UX9655650
    毒性: LD50 in mice (mg/kg): 421 i.v.; 1766 orally (Betzing, 1982)

    奈非西坦性質、用途與生產工藝

    阿爾茨海默病治療藥物

    阿爾茨海默病性癡呆(Alzheimer Demenz)或又稱阿爾茨海默型老年癡呆,是Alosis Alzheimer于1907年首先描述的,以后以其姓氏命名為阿爾茨海默病(Alzheimer disease,AD)。Alzheimer在法蘭克福的精神病院觀察了一名51歲的婦女,表現為多疑,記憶障礙,找不到回自己住處的路,語言不正常,包括命名障礙、錯語和聽理解障礙,但其步態和共濟運動、腱反射無明顯異常。該婦女病情逐漸惡化,于入院后4年半死亡。病理解剖發現腦明顯萎縮,顯微鏡下見皮質細胞消失,在許多神經元內有神經原纖維變性性改變(neurofibrillary degenerative change),大量的所謂粟粒樣病灶,即老年斑(senile plaques)遍布皮質。Alzheimer報告的臨床和病理特點,至今仍被認為是本病的特點。

    隨著世界人口的老齡化,Alzheimer病(AD)的患者越來越多,它是繼心血管疾病、癌癥和中風之后的第四大“殺手”。AD患者腦中神經元進行性退化,神經纖維纏結紊亂,導致記憶力喪失、語言困難、行為失常,最終死亡。雖然該病的病理機制尚未完全明了,但從AD已知的病理生理改變方面探索了許多藥物治療方案。一是針對AD的膽堿能功能缺陷;二是針對AD的非膽堿能神經傳導缺陷,如自由基的過氧化損害及炎性改變等。

    奈非西坦屬于非邊緣性增智類的藥物,這類藥物具有不同的化學結構,均通過對大腦皮質的作用增強認知能力并防止學習、記憶的損傷。它不具有毒蕈堿受體激動劑和拮抗劑的特性,也不抑制Ach的活性,這種藥物的抗遺忘和增強記憶的作用是通過提高大腦皮質Ach的釋放而實現的。依賴cAMP的蛋白激酶增強Ca2+通道活性,可能就是其增強Ach釋放的原因。該藥在日本已進入Ⅲ期臨床研究。


    圖1為奈非西坦結構式。

    簡介

    奈非西坦是吡拉西坦的疏水衍生物和所有的Racetam化合物吡拉西坦合成合成。 奈非西坦主要由Daiichi Sankyo(日本制藥公司)生產,用于治療阿爾茨海默氏病。 除了所有的機制歸因于奈非西坦,它通常被認為是一種物質,是體內鈣通道的發現,以及激發信號物質的間接轉移,作為NDMA受體的甘氨酸結合位點的部分激動劑。

    作用機制

    奈非西坦是Racetam家族的認知增強劑,最初來自母體分子吡拉西坦,但在結構上與阿尼西坦最相似。 因為奈非西坦和阿尼西坦是脂溶性藥物。 它們用于改善記憶和認知障礙的治療。作用機制是奈非西坦兩種所謂的方式。 第一種方式是延長增強受體反應的鈣通道(與PKA和Gi / o蛋白結合)的開口,而不管突觸; 與PKC和CAMKII相關的第二途徑,其然后由于膽堿能受體(其然后是在突觸前水平上最興奮的神經遞質釋放,如尼古丁的情況)完成反應。 以前的路徑(鈣通道)在長期是重要的,而后者路徑(PKC / CAMKII)對神經信號及其傳輸的加強有影響。 一些其它微小的方式可以是與甘氨酸結合的NDMA受體的部分激動劑(可以增強某些水平的甘氨酸的相互作用,從而削弱相互作用),以及增加其與配體乙酰膽堿的通訊性麝香乙酰膽堿受體。

    應用

    奈非西坦用于治療腦血管病??赏ㄟ^對大腦皮層的作用增強認知能力和防止學習、記憶的損傷,它不具有毒蕈堿受體激動劑和拮抗劑的特性,也不抑制乙酰膽堿酶的活性,因此它的抗遺忘和增強記憶的作用是通過提高大腦皮層乙酰膽堿釋放而發生的。

    化學性質 

    從水中結晶,熔點153℃。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):421靜脈注射,1766口服。

    用途 

    用于治療腦血管病。

    生產方法 

    1-(羥基甲基)-2-吡咯啉酮(I)和2,6-二甲基苯胺(Ⅱ)縮合,得到奈非西坦,收率76%。

    奈非西坦 上下游產品信息

    上游原料

    下游產品

    奈非西坦 試劑級價格

    更新日期產品編號產品名稱CAS編號包裝價格
    2021/09/07N0996奈非西坦
    Nefiracetam
    77191-36-7200mg495元
    2021/09/07N0996奈非西坦
    Nefiracetam
    77191-36-71g2250元

    奈非西坦 生產廠家

    全球有 201家供應商   奈非西坦國內生產廠家
    供應商聯系電話傳真電子郵件國家產品數優勢度
    西安方昊化工有限公司 13379235092 029-88665278 QQ: 3080115965 sales@vedachem.com 中國 21 58
    武漢易泰科技有限公司上海分公司 18930552037 821-50328103-801 86-21-50328109 3bsc@sina.com 中國 15877 69
    梯希愛(上海)化成工業發展有限公司 021-67121386 / 800-988-0390 021-67121385 Sales-CN@TCIchemicals.com 中國 24555 81
    上海景顏化工科技有限公司 13817811078 86-021-50426522,50426273 sales@jingyan-chemical.com 中國 10006 60
    LGM Pharma 1-(800)-881-8210 615-250-9817 inquiries@lgmpharma.com 美國 1938 70
    孝感深遠化工有限公司 15527768850 0712-2580635   1791901229@qq.com 中國 8940 52
    BOC Sciences 16314854226   info@bocsci.com 美國 9942 65
    武漢福鑫化工有限公司 13308628970 027-59207852 QQ3130921841 buy@fortunachem.com 中國 2954 58
    大連美侖生物技術有限公司 15542382390 0411-66864596   sales@meilune.com 中國 3577 58
    上海源葉生物科技有限公司 15800763013 021-61312847 021-55068248 3008007399@qq.com 中國 4995 60
    上海思域化工科技有限公司 86-21-34053660 86-21-34053661 sale@labgogo.com 中國 9886 52
    Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd. 4000-027-021 |24 hour enquiry :+86-13986109188 |English:+86-15623472865 |Japanese:+81-08033611988 +86-27-87599188 sales@ncebiomed.com 中國 1496 55
    上海皓元醫藥股份有限公司 86-21-58998985 (86) 21-58955996 apisales@chemexpress.com.cn 中國 7557 61
    TOKYO CHEMICAL INDUSTRY CO., LTD. 03-3668-0489 03-3668-0520 Sales-JP@TCIchemicals.com 日本 28438 80
    TCI Europe 320-37350700 +32 (0)37350701 sales@tcieurope.eu 歐洲 23696 75
    TCI AMERICA +1-800-423-8616 / +1-503-283-1681 +1-888-520-1075 / +1-503-283-1987 sales@tciamerica.com 美國 23679 75
    上海阿拉丁生化科技股份有限公司 400-620-6333 021-20337333-801 021-50323701 market@aladdin-e.com 中國 24980 65
    MedChemexpress LLC 609-228-6898 609-228-5909 sales@medchemexpress.com 美國 4787 58
    廣州愛純醫藥科技有限公司 18927568969 020-39119399 020-39119999 isunpharm@qq.com 中國 4575 55
    南京生利德生物科技有限公司 025-57798810 025-57019371 sales@sunlidabio.com 中國 3756 55
    AdooQ BioScience, LLC +1 (866) 930-6790 +1 (866) 333-9607 info@adooq.com 美國 2773 58
    上海陶術生物科技有限公司 15002134094 021-33632979 021-33632979 service1@targetmol.com 中國 7962 58
    蘇州麥輪生物科技有限公司 18761950607 0512-66702819 0086-512-66700657 b.z@mylandnutrition.com 中國 45 55
    上海湄水化工科技有限公司 021-60549325 18616193163 021-33250306 mail@meishuichem.com 中國 4535 56
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    化夏化學北京公司 13458535857 400-1166-196 QQ:800101999 cdhxsj@163.com 中國 13362 58
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    杭州杰恒化工有限公司 0571-87396432 0571-87396431 sales@jhechem.com 中國 13965 53
    上海寰川實業有限公司 021-61478794 021-61478794 sales@hcshhai.com 中國 9804 50
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    湖北巨勝科技有限公司 18871490274 027-59599241 027-59599241 1400878000@qq.com 中國 9841 58
    池州凱隆進出口貿易有限公司 Please Email - xg01_gj@163.com 中國 9550 50
    上海蓓瑯生物科技有限公司 13397199602 13669031409 Niky@biolang.cn 中國 861 55
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    廣州和為醫藥科技有限公司 18620099427 020-38056109-1040 +86-20-62619665 amy@howeipharm.com 中國 18941 55
    北京奧凱德生物醫藥科技有限公司 13522585276 010-52860678 010-60300056 orgsyn-chem@163.com 中國 3075 55
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    廣州市齊云生物技術有限公司 020-61288194 61288195 020-61288700 505721671@qq.com 中國 3872 58
    上海前衍生物科技有限公司 02781293128   orders@biochemsafebuy.com 中國 9965 55
    西亞化學科技(山東)有限公司 400-990-3999 0539-6365991 3007715519@qq.com 中國 27467 60
    南京羅邁美生物科技有限公司 025-57798860   sales@njromanme.com 中國 4542 58
    湖北威德利化學科技有限公司 18627774460 027-83991130 027-83991130 1718093273@qq.com 中國 1977 58
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    南京邦諾生物科技有限公司 18912979163 QQ:1940349790 belovelife2010@foxmail.com 中國 4728 55
    山東小野化學股份有限公司 0539-6362799(To 20) 0539-6362799(To 20) 861669111@qq.com 中國 10001 58
    佛山晟熠生物科技有限公司 18064670521 0757-88210752 2355935187@ycphar.com 中國 4895 58
    Musechem +1-800-259-7612 +1-800-259-7612 info@musechem.com 美國 4665 60
    江蘇艾康生物醫藥研發有限公司 18068836627 025-58859352 (5)02557626880 cfding@aikonchem.com 中國 13725 58
    武漢峰耀同輝化學制品有限公司 15377573527 027-87466205   2678564200@qq.com 中國 18993 58
    上海易恩化學技術有限公司 18019345275 400-1332688 400-133-2688 amy@rhawn.cn 中國 18766 58
    湖北康鑫源順醫藥化工有限公司 027-51831887 15337167856 027-51837635 QQ1165326703 hubeixinyuanshun@163.com 中國 10322 58
    成都圣美凱生物科技有限公司 15882256948   676046971@qq.com 中國 4176 58
    上海吉至生化科技有限公司 18017137653 400-900-4166   3007522970@qq.com 中國 52515 58
    北京沃凱生物科技有限公司 18548936886 010-62971590 010-62340519 3462612863@qq.com 中國 10589 58
    廣州貝爾卡生物科技有限公司 18665676617 18665676617 11353066@qq.com 中國 9972 58
    廣州糖姆氏生命科學有限公司 18902330969 020-31155029 020-31155029 sales@tomums.cn 中國 4704 58
    河南阿爾法化工有限公司 18137792234 QQ:3002694073 3002694073@qq.com 中國 8305 58
    Shanxi Lianxu New Material Co., LTD +8618536636532   cathy@lianxu815.com 中國 166 58
    Shanghai Biolang Biotechnology Co., Ltd. +8613669031409 +8613669031409 Jason@biolang.cn 中國 729 58
    Shandong Natural Micron Pharm Tech Co.,LTD 13752232623   info@nmpharmtech.com 中國 2737 58
    CD Chemical Group Limited +8613651442114 0086-13651442114 info@codchem.com 中國 20384 58
    Zhejiang J&C Biological Technology Co.,Limited +8615857007529   sales@sarms4muscle.com 中國 297 58
    Shanghai Xinglu Chemical Technology Co., Ltd +86-13524231522 +86-21-58816016 sales@zhuoerchem.com 中國 3014 58
    Dideu Industries Group Limited 029-88380327   Service@dideu.com 中國 29986 58
    Dayang Chem (Hangzhou) Co.,Ltd. 17705817739 +86-571-88938639 +86-571-88938652,+86-571- 88492614 info@dycnchem.com 中國 52932 58
    Hebei Senko Biotechnology Co., Ltd. 0086-133 3137 7233   christina@senko-bio.com 中國 299 58
    Baoji Guokang Bio-Technology Co., Ltd. 09173909592 09173909592 cngksw@aliyun.com 中國 9447 58
    XI'AN TIANGUANGYUAN BIOTECH CO., LTD. 18802962783   rebecca@tgybio.com 中國 1218 58
    Hubei Langyou International Trading Co., Ltd 13507181894 18874586545   linda@xrdchem.cn 中國 123 58
    AFINE CHEMICALS LIMITED 008657185134551 008657185134895 info@afinechem.com 中國 15559 58
    Hebei Lingding Biological Technology Co., Ltd 19933155420   sales1@hbldbiotech.com 中國 973 58
    Wuhan Nutra Biotechnology Co.,Ltd 8617786394783 www.nutrabiotechchem.com sales@nutraceuticalsbio.com 中國 301 58
    武漢東康源科技有限公司 15377521700 +8615377521700 027-81302088 wangwendy93@gmail.com 中國 869 58
    Hebei shenghao import and export trade co. LTD 18431136903   admin@shenghaocn.cn 中國 874 58
    武漢東康源科技有限公司 18007166089 86-18007166089   circlepowder01@gmail.com 中國 230 58
    上海陶術生物科技有限公司 18019718960 781-999-5354   marketing@targetmol.com 美國 19232 58
    河北繽享新材料科技有限公司 +8618633865755 +86-86-18633865755   china01@hbbinshare.com 中國 981 58
    Hebei Runbin Biotechnology Co. LTD 13180553332 13180553332   2179877681@qq.com 中國 1000 58
    河北邦斯特科技有限公司 +86-13315996897 0086-13315996897 Wendy@bsterltd.com 中國 998 58
    SIMAGCHEM CORP 13806087780 +86 13806087780   shaobowang@simagchem.com 中國 17607 58
    湖北宏遠達生物科技有限公司 18971195671 QQ:3505191060 3505191060@qq.com 中國 942 58
    海蔚化學 86-21-51086038 86-21-51861608 chemwill_asia@126.com 中國 23975 58
    Hebei Guanlang Biotechnology Co., Ltd. +8619930503282   sales3@crovellbio.com 中國 5361 58
    武漢匯百信科技有限公司 17364282875 17364282875   hbx66@qq.com 中國 1556 58
    Xiamen AmoyChem Co., Ltd +86 592-605 1114   sales@amoychem.com 中國 6369 58
    Hubei xin bonus chemical co. LTD 86-13657291602 027-59338440 linda@hubeijusheng.com 中國 23035 58
    武漢弘德悅欣醫藥科技有限公司 13995685043 027-83855395 QQ2365031873 wuhanfudechem23@163.com 中國 1867 58
    BOC Sciences上海 1-631-485-4226 1-631-614-7828 inquiry@bocsci.com 美國 19753 58
    上海龍馭生物技術有限公司 +8615821988213   info@longyupharma.com 中國 2462 58
    爆牛貿易重慶有限公司 +86-13650506873   sales@chemdad.com 中國 37282 58
    Hebei shuoxi biotechnology co. LTD +8613081092107 whatsapp:+8613081092107 julia@hbshuoxi.com 中國 973 58
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