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    奧利司他

    奧利司他, 96829-58-2, 結構式
    奧利司他
    CAS號:
    96829-58-2
    英文名稱:
    Orlistat
    英文同義詞:
    Alisit;CS-836;oristat;Olistat;XENICAL;Orlista;ORLISTAT;HY-B0218;aolisita;Qrlistat
    中文名稱:
    奧利司他
    中文同義詞:
    西部;賽尼可;匹利通;奧利司他;奧利司他;奧列司他;奧利斯特;奧爾利司他;四氫利潑斯汀;奧利司他原料
    CBNumber:
    CB2431985
    分子式:
    C29H53NO5
    分子量:
    495.73
    MOL File:
    96829-58-2.mol

    奧利司他化學性質

    熔點 :
    <50 °C
    比旋光度 :
    D20 -32.0° (c = 1 in chloroform)
    沸點 :
    615.9±30.0 °C(Predicted)
    密度 :
    0.976±0.06 g/cm3(Predicted)
    儲存條件 :
    2-8°C
    溶解度 :
    DMSO: 19 mg/mL
    形態:
    solid
    酸度系數(pKa):
    14.59±0.23(Predicted)
    顏色:
    white
    Merck :
    14,6869
    InChIKey:
    AHLBNYSZXLDEJQ-FWEHEUNISA-N
    CAS 數據庫:
    96829-58-2(CAS DataBase Reference)
    安全信息
    WGK Germany : 3
    RTECS號: OH3167600
    海關編碼 : 29322090
    毒害物質數據: 96829-58-2(Hazardous Substances Data)

    奧利司他 MSDS


    (-)-Tetrahydrolipstatin

    奧利司他性質、用途與生產工藝

    新型減肥降脂藥

    奧利司他是目前國際公認的一種新型減肥降脂藥,市面上銷售的商品名稱為賽尼可,1998年首次在新西蘭上市,當年銷售額達1.46億美元,2007年銷售了5.38億美元,目前奧利司他占據全球減肥市場80%的市場份額,僅中國香港地區一年的銷售額就達到8000萬美元。
    奧利司他是長效和強效的特異性胃腸道脂肪酶抑制劑,常溫下為白色或類白色粉未,不溶于水,溶于氯仿,易溶于乙醇,通過與胃和小腸腔內胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性絲氨酸部位形成共價鍵使酶失活。食物中的脂肪不能分解為游離脂肪酸和單?;视?,因而脂肪不能被吸收和利用,從而減少人體的熱量攝入,控制體重。該藥無需通過全身吸收發揮藥效。在常用劑量下,脂肪的吸收可被抑制30%??诜蠛苌傥?,在腸道內可被代謝失活,代謝部位在胃腸道壁,消除半衰期約為14~19小時。約97%的本品隨糞便排泄,其中83%以原形排出。
    臨床上奧利司他可應用于肥胖癥及高脂血癥。一般情況下,一次可口服120mg,一日三次,于餐中或餐后1小時服用。服藥2周后體重可開始下降??蛇B續服用6~12個月,如劑量增大至每日400mg以上時,其作用不再增強。
    浙江海正藥業生產的伊寧曼奧利司他片
    圖1為浙江海正藥業生產的伊寧曼奧利司他片。

    性狀

    白色結晶性粉末,幾乎不溶于水,易溶于氯仿,極易溶于甲醇和乙醇,易于熱解,熔點為40℃~42℃。其分子是含有四個手性中心的非對映異構體,在波長處529nm,其乙醇溶液具負旋光性。

    作用機制

    奧利司他是一種長效的、強效的特異性胃腸道脂肪酶抑制劑,通過與胃、小腸腔內的脂肪酶活性絲氨酸部位形成共價鍵而使上述兩種酶失去活性,失活的酶不能將食物中的脂肪分解為可以被人體吸收的游離脂肪酸和甘油,從而減少脂肪攝入,發揮減重作用。另外,有研究發現奧利司他抑制腸道對膽固醇的吸收還可通過抑制尼曼-匹克C1型類似蛋白1(niemann-pickC1-like1,NPC1L1)來實現。

    藥理作用

    奧利司他屬脂肪酶抑制劑類減肥藥,它是脂抑素(lipstatin)的水化衍生物,可減少食物脂肪的吸收,從而使體重減輕。本品具有強效和選擇性的抑制胃脂酶和胰脂肪酶的作用,對其他消化酶(淀粉酶、胰蛋白酶、糜蛋白酶) 和磷脂酶等無影響,不影響碳水化合物、蛋白質和磷脂的吸收。該藥不被胃腸道吸收,對脂肪酶的抑制作用為可逆性。
    奧利司他主要在胃腸道通過與胃脂酶和胰脂肪酶活性部位的絲氨酸殘基共價結合而使酶失活,抑制三酰甘油水解,使甘油一酯和游離脂肪酸的攝入減少,從而控制體重。奧利司他的藥理學活性呈劑量依賴性,治療劑量的奧利司他(120 mg/ d,tid,進餐時服用)結合微低熱量平衡膳食,可減少膳食中30%的脂肪吸收。在體重正常和肥胖志愿者中的研究表明,奧利司他基本上不被機體吸收,血漿中藥物濃度很低,單劑量(最大劑量800mg)口服后,8h內奧利司他的血漿濃度<5ng/ml。通常治療劑量下機體對奧利司他的全身吸收很少,短期治療無蓄積。在體外實驗中,奧利司他與血漿蛋白的結合率高達99%以上(脂蛋白、白蛋白為主要的結合蛋白),奧利司他很少與紅細胞結合。在肥胖患者中進行的研究顯示,極少被吸收的奧利司他在血漿中有2種主要的代謝產物,M1(4環內酯環水解產物)和M3(M1附著一個N-甲?;涟彼崃呀猱a物)占全部血漿濃度的42%。M1和M3對脂肪酶的抑制極弱。未被吸收的奧利司他主要通過糞便排出體外,約占所服用劑量的97%,其中83%是原形藥物,奧利司他及其代謝物的累積腎排泄量低于2%,藥物徹底排泄(糞便和尿液)需要3~5d。M1和M3均可以經膽汁排泄。
    本品還有調節血脂的作用:可降低肥胖患者血清中的甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白膽固醇LDL-C和提高高密度脂蛋白與低密度脂蛋白的比例。

    適應證

    本品結合輕度低熱量飲食適用于肥胖和體重超重者,包括那些已經出現與肥胖相關的危險因素的患者的長期治療。本品具有長期的體重控制(減輕體重、維持體重和預防反彈)的療效。服用奧利司他可以降低與肥胖相關的危險因素和肥胖相關的其他疾病的發病率,包括高膽固醇血癥、Ⅱ型糖尿病、糖耐量減低、高胰島素血癥、高血壓、并可減少臟器中的脂肪含量。

    不良反應

    使用奧利司他已有罕見的轉氨酶升高、堿性磷酸酶升高和重度肝炎的報告,并出現肝衰竭病例,其中部分患者需要進行 肝移植或可直接導致死亡。奧利司他還有發生罕見過敏反應的報道,主要臨床表現為瘙癢、皮疹、蕁麻疹、血管神經性 水腫、支氣管痙攣和過敏性反應,出現大皰疹十分罕見。上市后監測還發現有胰腺炎的報道。

    藥物相互作用

    可使維生素A、D和E的吸收減少。使用本品同時可加以補充。如正在服用含有維生素A、D和E的制劑(如一些復方維生素類制劑),應在服用本品2小時后或在睡前服用。
    2型糖尿病患者可能需減少口服降糖藥(如磺酰脲類藥物)的劑量。
    與環孢素聯合用藥時可造成后者血漿濃度的降低。
    胺碘酮合用時,可能導致后者吸收減少而降低療效。

    用法用量

    賽尼可(奧利司他)結合微低熱能飲食適用于肥胖和體重超重者包括那些已經出現與肥胖相關的危險因素的患者的長期治 療。具有長期的體重控制(減輕體重、維持體重和預防反彈)的療效。也可以降低與肥胖相關的危險因素和與肥胖相關 的其它疾病的發病率,包括高膽固醇血癥、2型糖尿病。
    成人:推薦劑量為餐時或餐后一小時內服120mg膠囊一粒。如果有一餐未進或食物中不含脂肪,則可省略一次服藥。長期 服用治療效果(包括控制體重和改善危險因素)是可持續的。
    病人的膳食應營養均衡,微低熱能,大約30%熱能來自脂肪,食物中應富含水果和蔬菜。脂肪、碳水化合物和蛋白質的攝 入應分布于每日三餐。沒有證據表明超過每日三次/每次120mg能增強療效。對老年人無需調整劑量。

    注意事項

    由于奧利司他上市后發生了罕見的急性肝細胞壞死或急性肝衰竭的嚴重肝損傷報道,其中部分病例需要進行肝移植或可直接導致死亡,故處方醫生應指導患者服用后如果出現任何肝功能障礙癥狀和體征(如食欲減退、瘙癢、黃疸、尿色深、糞便色淺、右上象限疼痛),應立即停用奧利司他和其他可疑藥品,并檢驗肝功能。

    用途 

    Orlistat是一種通用的脂肪酶抑制劑,作用于人體十二指腸液的PL,IC50為122 ng/ml。

    奧利司他 上下游產品信息

    上游原料

    下游產品

    奧利司他 試劑級價格

    更新日期產品編號產品名稱CAS編號包裝價格
    2021/09/07O0381奧利司他
    Orlistat
    96829-58-2100mg980元
    2021/09/07O0381奧利司他
    Orlistat
    96829-58-21g3840元

    奧利司他 生產廠家

    全球有 493家供應商   奧利司他國內生產廠家
    供應商聯系電話傳真電子郵件國家產品數優勢度
    武漢倍瑞聯德科技有限公司 13387657566 027-88739577   279079285@qq.com 中國 1 58
    永康市啟虹生物科技有限公司 15558582860   1083266765@qq.com 中國 41 58
    中山萬遠新藥研發有限公司 18928177619   heran_wang@whpt.com.cn 中國 14 58
    南京生利德生物科技有限公司 025-57798810 025-57019371 sales@sunlidabio.com 中國 3756 55
    濟南健豐化工有限公司 0531-88110457   info@pharmachemm.com 中國 165 58
    湖北惠擇普醫藥科技有限公司 18507139096 0185-07139096 QQ:1925957016 18507139096@163.com 中國 3740 58
    西安容百生物科技有限公司 13720609936 029-81629930   1301476095@qq.com 中國 334 58
    湖北威德利化學科技有限公司 18627915365 027-83989310 027-83989310 2658488909@qq.com 中國 1285 58
    陜西帕尼爾生物科技有限公司 15353537425 029-86107037-8021   sales@pioneerbiotech.com 中國 637 58
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    廣州蒂嚎醫藥科技有限公司 18602015453   2667751176@qq.com 中國 197 58
    北京百靈威科技有限公司 400-666-7788 010-82848833 86-10-82849933 jkinfo@jkchemical.com 中國 96815 76
    上海邁瑞爾化學技術有限公司 400-660-8290 21-61259100 86-21-61259102 sh@meryer.com 中國 40264 62
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    上海佰世凱化學科技有限公司 021-20908456 021-58180499 sales@BioChemBest.com 中國 5948 61
    梯希愛(上海)化成工業發展有限公司 021-67121386 / 800-988-0390 021-67121385 Sales-CN@TCIchemicals.com 中國 24555 81
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    薩恩化學技術(上海)有限公司(安徽澤升科技有限公司) 400-005-6266 021-58432009 021-58436166 sales8178@energy-chemical.com 中國 43498 61
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    LGM Pharma 1-(800)-881-8210 615-250-9817 inquiries@lgmpharma.com 美國 1938 70
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    深圳菲斯生物科技有限公司 13380397412 0755 28094224 3001280422@qq.com 中國 6544 50
    上海思域化工科技有限公司 86-21-34053660 86-21-34053661 sale@labgogo.com 中國 9886 52
    西安康培基生物科技有限公司 86-029-85456576 86-029-85456576-808 daisy_wang@vip.163.com 中國 293 55
    北京華美互利生物化工 010-56205725 010-65763397 waley188@sohu.com 中國 12341 58
    上海遐瑞醫藥科技有限公司 +86 21 61551611 +86 21 50676805 中國 9914 58
    南京諾利斯醫藥科技有限公司 25-66112885 +86-25-52131256 sales@norris-pharm.com 中國 9979 55
    江蘇艾康生物醫藥研發有限公司 17798518460 025-66099280 (1)02557626880 cfzhang@aikonchem.com 中國 21578 55
    China Kouting Group Limited +86 (21) 5811-6473 5811-6475 +86 (21) 6129-4103 sales@koutingchina.com 中國 497 60
    上海皓元醫藥股份有限公司 86-21-58998985 (86) 21-58955996 apisales@chemexpress.com.cn 中國 7557 61
    TOKYO CHEMICAL INDUSTRY CO., LTD. 03-3668-0489 03-3668-0520 Sales-JP@TCIchemicals.com 日本 28438 80
    TCI Europe 320-37350700 +32 (0)37350701 sales@tcieurope.eu 歐洲 23696 75
    TCI AMERICA +1-800-423-8616 / +1-503-283-1681 +1-888-520-1075 / +1-503-283-1987 sales@tciamerica.com 美國 23679 75
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    廣州愛純醫藥科技有限公司 18927568969 020-39119399 020-39119999 isunpharm@qq.com 中國 4575 55
    上海陶術生物科技有限公司 15002134094 021-33632979 021-33632979 service1@targetmol.com 中國 7962 58
    濟南銘雅醫藥科技有限公司 +86-531-85828981 18866807006 +86-531-85806006 864598798@qq.com 中國 588 58
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    湖北鑫源順醫藥化工有限公司 13971561712 / 13995564702 / 027-50664929 027-50664927 hbeixys2001@163.com 中國 3130 55
    廣州市億邦醫藥科技有限公司 +86 (20) 28996708/29078958/28139708/29076128/28133708/28139728/28139738/28133718/021-31663278/021-31663578/021-60538387 +86 (20) 39218032 eastbang2006@hotmail.com 中國 455 58
    HBCChem, Inc. +1-510-219-6317 +1-650-486-1361 sales@hbcchem.com 美國 10657 60
    上海畢得醫藥科技股份有限公司 400-1647117 021-61629020-8031 +86-21-61629029 sales@bldpharm.com 中國 39458 60
    上海笛柏生物科技有限公司 400-008-9730 021-54359730 021-54353864 info@chemxyz.com 中國 4000 60
    深圳振強生物技術有限公司 15920483169 0755-66853366   sales@chem-strong.com 中國 26487 56
    化夏化學北京公司 13458535857 400-1166-196 QQ:800101999 cdhxsj@163.com 中國 13363 58
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    上海孚一生物科技有限公司 +86 (21) 61124340 +86 (21) 6129-4103 sales02@forever-reagent.com 中國 9778 58
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    廣州市慈銘生物科技有限公司 020-38082199/29065168/38082986/29878298/29866629/4000192398 +86 (20)38082986 sales@cimingbio.com 中國 833 60
    Sigma-Aldrich西格瑪奧德里奇(上海)貿易有限公司 800-8193336 021-61415566   orderCN@merckgroup.com 中國 48786 80
    天津阿爾塔科技有限公司 022-65378550 022-2532-9655 sales@altascientific.com 中國 9051 55
    南京伶亞生物醫藥科技有限公司 18068075658 - sales@chempioneer.com 中國 1813 58
    上海蓓瑯生物科技有限公司 13669031409 13669031409 Jason@biolang.cn 中國 838 55
    西安康諾化工有限公司 18100218515 181-0021-8515 029-86107037 info@konochemical.com 中國 428 55
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