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    阿西莫司

    阿西莫司, 51037-30-0, 結構式
    阿西莫司
    CAS號:
    51037-30-0
    英文名稱:
    Acipimox
    英文同義詞:
    K-9321;Olbetam;Olbemox;ACIPIMOX;AcipiMox-13C2,15N2;Acipimox USP/EP/BP;Methylpyrazine Oxide;Acipimox Solution, 100ppm;Acipimox Solution, 1000ppm;5-Carboxy-2-methylpyrazine 1-oxide
    中文名稱:
    阿西莫司
    中文同義詞:
    樂脂平;阿西莫司;阿昔莫司;阿昔莫司,阿西莫司;阿昔莫司[干冰運輸];阿西莫司溶液,100PPM;阿西莫司(ACIPIMOX);阿西莫司溶液,1000PPM;阿昔莫司,阿西莫司(標準品);5-甲基吡嗪-2-羧酸 4-氧化物
    CBNumber:
    CB2490951
    分子式:
    C6H6N2O3
    分子量:
    154.12
    MOL File:
    51037-30-0.mol

    阿西莫司化學性質

    熔點 :
    177-180 °C
    沸點 :
    539.0±45.0 °C(Predicted)
    密度 :
    1.44±0.1 g/cm3(Predicted)
    儲存條件 :
    Inert atmosphere,2-8°C
    酸度系數(pKa):
    2.80±0.10(Predicted)
    Merck :
    14,111
    InChIKey:
    DJQOOSBJCLSSEY-UHFFFAOYSA-N
    CAS 數據庫:
    51037-30-0(CAS DataBase Reference)
    EPA化學物質信息:
    Pyrazinecarboxylic acid, 5-methyl-, 4-oxide (51037-30-0)
    安全信息
    危險品標志 : Xi
    危險類別碼 : 36
    安全說明 : 26
    WGK Germany : 3
    RTECS號: UQ2453000
    毒性: LD50 orally in mice: 3500 mg/kg (Ambrogi)

    阿西莫司性質、用途與生產工藝

    降脂藥

    阿西莫司又名氧甲吡嗪、樂脂平。為煙酸衍生物。能抑制脂肪組織釋放游離脂肪酸;減少血中極低密度脂蛋白(VLDL)和低密度脂蛋白(LDL),從而使血中甘油三酯(TG)和膽固醇(CH)濃度下降。尚有促進高密度脂蛋白(HDL)增加、增進HDL代謝血中脂質的作用。

    作用

    1.作用于肝臟和脂肪組織,抑制脂肪組織的脂解作用,從而使血漿總膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白、極低密度脂蛋白降低。
    2.增加血漿中高密度脂蛋白,有利于膽固醇的轉運和清除。
    3.增加肝糖原合成,使血糖水平降低。本藥可作為治療各種高脂血癥的首選降脂藥物,尤其適用于糖尿病伴高脂血癥者。

    合成

    以2,5-二甲基吡嗪為原料,經KMnO4氧化將2,5位的-CH3氧化成兩個-COOH,得到吡嗪-2,5-二羧酸,然后用AgNO3在H2S氣體下選擇性還原5位羧基生成5-甲基吡嗪-2-羧酸。
    5-甲基吡嗪-2-羧酸合成
    圖1為5-甲基吡嗪-2-羧酸合成
    5-甲基吡嗪-2-羧酸在Na2WO42H2O催化下,用H2O2氧化成阿西莫司
    阿西莫司
    圖2為阿西莫司合成

    不良反應

    可出現外周血管擴張引起的皮膚潮紅、瘙癢、熱感、紅斑及皮疹,胃腸道反應有燒心、上腹部不適、惡心、腹瀉。此外,尚有頭痛、乏力,偶見支氣管痙攣。

    相互作用

    可與非諾貝特、洛伐他汀等強效降血脂藥合用,以增強療效,并減少藥物的劑量與副作用。本品可提高降糖藥物的療效,故須減少降糖藥的劑量,根據病人的血糖調整劑量。在抗氧化治療中,可與普羅布考合用。

    注意事項

    開始服用時由于皮膚血管擴張而出現紅斑、熱感和瘙癢,偶見上腹不適、頭痛、乏力等。消化性潰瘍者禁用。孕婦及哺乳期婦女慎用。腎功能不全者酌減用量。
    有關阿西莫司的作用、合成、不良反應、鑒別、相互作用、注意事項是由Chemicalbook的侍艷編輯整理。(2015-10-23)

    化學性質 

    從水結晶,熔點177-180℃。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):3500口服。

    用途 

    能抑制脂肪組織釋放游離脂肪酸,減少血中極低密度脂蛋白和低密度脂蛋白,從而使血中三酸甘油酯和膽固醇濃度下降,還可促進高密度脂蛋白增加。用于ⅡA、ⅡR、Ⅲ、Ⅳ和V型高脂蛋白血癥。

    用途 

    降血脂藥。

    生產方法 

    在冷卻和攪拌下,往78g馬來酸酐溶于60ml氯仿的溶液中,加入40ml30%的過氧化氫。2h后再加入4.8g的5-甲基吡嗪-2-羧酸,在0-5℃保持2d。濾去馬來酸。濃縮至剩微小體積,加入乙酸乙酯,過濾可得1.1g的阿西莫司,熔點178-180℃。

    阿西莫司 上下游產品信息

    上游原料

    下游產品

    阿西莫司 試劑級價格

    更新日期產品編號產品名稱CAS編號包裝價格
    2021/09/07M20535-甲基吡嗪-2-羧酸-4-氧化物
    5-Methylpyrazine-2-carboxylic Acid 4-Oxide
    51037-30-01g400元
    2021/09/07M20535-甲基吡嗪-2-羧酸-4-氧化物
    5-Methylpyrazine-2-carboxylic Acid 4-Oxide
    51037-30-05g1150元

    阿西莫司 生產廠家

    全球有 224家供應商   阿西莫司國內生產廠家
    供應商聯系電話傳真電子郵件國家產品數優勢度
    濟南溫莎醫藥科技有限公司 15335316686 QQ:17901066261790106626@qq.com中國 331 58
    北京百靈威科技有限公司 400-666-7788 010-82848833 86-10-82849933jkinfo@jkchemical.com;market6@jkchemical.com中國 96815 76
    武漢易泰科技有限公司上海分公司 18930552037 821-50328103-801 86-21-503281093bsc@sina.com中國 15877 69
    梯希愛(上海)化成工業發展有限公司 021-67121386 / 800-988-0390 021-67121385Sales-CN@TCIchemicals.com中國 24555 81
    薩恩化學技術(上海)有限公司(安徽澤升科技有限公司) 400-005-6266 021-58432009 021-58436166sales8178@energy-chemical.com中國 43494 61
    Capot Chemical Co., Ltd +86 (0) 571 85 58 67 18 0086-571-85864795sales@capotchem.com中國 18227 66
    LGM Pharma 1-(800)-881-8210 615-250-9817inquiries@lgmpharma.com美國 1938 70
    凱試(上海)科技有限公司 021-50135380  shchemsky@sina.com中國 32358 50
    孝感深遠化工有限公司 15527768850 0712-2580635  1791901229@qq.com;1791901229@qq.com;中國 8940 52
    Syntechem Co.,Ltd Please Email E-Mail Inquiryinfo@syntechem.com中國 13009 57
    BOC Sciences 16314854226  info@bocsci.com美國 9942 65
    大連美侖生物技術有限公司 15542382390 0411-66864596  sales@meilune.com;sales@meilune.com中國 3575 58
    武漢海正工貿發展有限公司 027-8866 0053/88660577/88660578 027-8899 1911pb@whhz.cn中國 1082 55
    上海思域化工科技有限公司 86-21-34053660 86-21-34053661sale@labgogo.com中國 9886 52
    北京華美互利生物化工 010-56205725 010-65763397waley188@sohu.com中國 12341 58
    上海遐瑞醫藥科技有限公司 +86 21 61551611 +86 21 50676805 中國 9914 58
    江蘇艾康生物醫藥研發有限公司 17798518460 025-66099280 (1)02557626880cfzhang@aikonchem.com中國 21578 55
    上海皓元醫藥股份有限公司 86-21-58998985 (86) 21-58955996apisales@chemexpress.com.cn中國 7557 61
    TOKYO CHEMICAL INDUSTRY CO., LTD. 03-3668-0489 03-3668-0520Sales-JP@TCIchemicals.com日本 28438 80
    TCI Europe 320-37350700 +32 (0)37350701sales@tcieurope.eu歐洲 23696 75
    TCI AMERICA +1-800-423-8616 / +1-503-283-1681 +1-888-520-1075 / +1-503-283-1987sales@tciamerica.com美國 23679 75
    麥卡希試劑 18048500443 028-85632863sales@micxy.com;中國 13065 58
    九鼎化學(上海)科技有限公司 4009209199 86-021-52271987sales@9dingchem.com中國 22541 55
    上海阿拉丁生化科技股份有限公司 400-620-6333 021-20337333-801 021-50323701market@aladdin-e.com中國 24980 65
    MedChemexpress LLC 609-228-6898 609-228-5909sales@medchemexpress.com美國 4787 58
    愛斯特(成都)生物制藥股份有限公司 +86-28-85122536 85324413 +86-28-85326443market@astatech.cn中國 8043 55
    Clearsynth Labs Limited +91-22-26355700 +91-22-26355701info@clearsynth.com印度 9708 58
    廣州愛純醫藥科技有限公司 18927568969 020-39119399 020-39119999isunpharm@qq.com中國 4575 55
    南京生利德生物科技有限公司 025-57798810 025-57019371sales@sunlidabio.com;sales@sunlidabio.com中國 3756 55
    AdooQ BioScience, LLC +1 (866) 930-6790 +1 (866) 333-9607info@adooq.com美國 2773 58
    上海陶術生物科技有限公司 15002134094 021-33632979 021-33632979service1@targetmol.com中國 7962 58
    北京環宇世紀化學科技有限公司 400-8706899 400-8706899hysj_bj.com中國 3602 55
    湖北鑫源順醫藥化工有限公司 13971561712 / 13995564702 / 027-50664929 027-50664927hbeixys2001@163.com中國 3130 55
    HBCChem, Inc. +1-510-219-6317 +1-650-486-1361 sales@hbcchem.com美國 10657 60
    上海畢得醫藥科技股份有限公司 400-1647117 021-61629020-8031 +86-21-61629029sales@bldpharm.com;product07@bidepharmatech.com中國 39458 60
    上海麥克林生化科技有限公司 15221275939 021-50706099shenlinxing@macklin.cn中國 15925 55
    杭州杰恒化工有限公司 0571-87396432 0571-87396431sales@jhechem.com;中國 13964 53
    上海拓目化工有限公司 13391076197  tombiopharma@163.com中國 4840 55
    南京百鑫德諾生物科技有限公司 025-58849295 025-68650336info@adooq.cn中國 3007 60
    上海孚一生物科技有限公司 +86 (21) 61124340 +86 (21) 6129-4103sales02@forever-reagent.com中國 9778 58
    湖北巨勝科技有限公司 18871490274 027-59599241 027-595992411400878000@qq.com;1400868000@qq.com中國 9841 58
    天津阿爾塔科技有限公司 022-65378550 022-2532-9655sales@altascientific.com;marketing@altascientific.com中國 9070 55
    湖北康明德醫藥化工有限公司 15008015258 027-89771658 027-89771658hbtcky@163.com中國 4870 56
    EMMX Biotechnology LLC 888-539-0666 888-539-0666info@emmx.com美國 8454 60
    成都潤澤本土化工有限公司 18000562381 028-88469284  rzbtsj@163.com中國 10004 56
    廣州和為醫藥科技有限公司 18620099427 020-38056109-1040 +86-20-62619665amy@howeipharm.com中國 18932 55
    湖北遠成賽創科技有限公司 18062666868/13048470578 QQ2355779403/2355880551 023-60363599,027-68886696andy@ycgmp.com;2355880551@qq.com;2355779403@qq.com中國 5053 58
    廣州市齊云生物技術有限公司 020-61288194 61288195 020-61288700505721671@qq.com中國 3872 58
    上海源葉生物科技有限公司 18572826883 021-61312824 QQ:30080074323008007432@qq.com中國 30311 60
    上海前衍生物科技有限公司 02781293128  orders@biochemsafebuy.com中國 9965 55
    武漢遠成共創科技有限公司 0531-85067660 027-88608190-969gy08@yccreate.com中國 2971 55
    西亞化學科技(山東)有限公司 400-990-3999 0539-63659913007715519@qq.com;3007715519@qq.com中國 27467 60
    化夏化學 18981987031 400-1196-196 QQ:800101999cdhxsj@163.com;cdhxsj@163.com;cdhxsj@163.com中國 14604 60
    上海瀚香生物科技有限公司 17754423994 177-54423994 QQ:28535309102853530910@qq.com中國 8009 62
    深圳市森迪生物科技有限公司 18126413629 0755-23311925 QQ2355327053 0755-23311925abel@ycgmp.com中國 5120 58
    湖北威德利化學科技有限公司 18627774460 027-83991130 027-839911301718093273@qq.com中國 1975 58
    深圳市森迪生物科技有限公司 WX:18124570582 TEL:0755-23574479 QQ: 2355327139 0755-23229476 QQ: 2355327139siliao02@yccreate.com中國 6128 58
    武漢維斯爾曼生物工程有限公司 13419635609 027-59402396 027-8398931013419635609@163.com中國 4441 55
    武漢魔力生物科技有限公司 18872289958、027-52304252、QQ3400508168 027-523042523400508168@qq.com中國 1915 55
    廣州卡芬生物科技有限公司 18029243487 QQ:2355327168 020-31121510gy@yccreate.com中國 4762 55
    武漢曙歐科技有限公司 17792809151 188722207972355916837@ycphar.com;2355916837@ycphar.com中國 6150 55
    威爾曼醫藥集團有限公司 15807197853 027-83778875 027-8399122015807197853@163.com中國 3470 58
    泰安市嘉葉生物科技有限公司 15318151873  285424065@qq.com;1083092978@qq.com中國 9989 55
    山東小野化學股份有限公司 0539-6362799(To 20) 0539-6362799(To 20)775388075@qq.com中國 10016 58
    杭州摩庫生物醫藥科技有限公司 400-711-5280 86-571-81025280 86-571-85806285sales@molcore.com中國 9981 58
    佛山晟熠生物科技有限公司 18064670521 0757-882107522355935187@ycphar.com中國 4895 58
    湖北正興源精細化工有限公司 18707110115 027-87879183 027-878772812905723734@qq.com;2987332033@qq.com中國 226 58
    珠海嘉億生物科技有限公司 18578209868 QQ2355327026 18578209868 QQ:2355327026steroidbest@hotmail.com中國 6510 58
    心邀(深圳)生物科技有限公司 0755-89880280 0755-898802803004662104@qq.com;3004662104@qq.com中國 1832 58
    武漢峰耀同輝化學制品有限公司 15377573527 027-87466205  2678564200@qq.com中國 18994 58
    佛山道麒生物科技有限公司 18062666947 180626669592355880548@qq.com中國 4230 58
    湖北恒綠源科技有限公司 18717196322 +86-027881880261764683941@qq.com;中國 794 58
    合肥藥谷生物科技有限公司 0086-0551-62993905 0086-0551-62993905info@hxygmall.com中國 3384 58
    湖北康鑫源順醫藥化工有限公司 027-51831887 15337167856 027-51837635 QQ1165326703hubeixinyuanshun@163.com中國 10322 58
    湘潭嘉葉源生物科技有限公司 19972424735 0731-55570935 0731-55570935fiona1@yccreate.com中國 6884 58
    上海吉至生化科技有限公司 18017137653 400-900-4166  3007522970@qq.com中國 52515 58
    深圳聚合生化科技有限公司 400-002-6226  sales@biochemall.cn中國 54467 58
    廣州貝爾卡生物科技有限公司 18665676617 1866567661711353066@qq.com中國 9975 58
    廣州糖姆氏生命科學有限公司 18902330969 020-31155029 020-31155029sales@tomums.cn中國 4704 58
    Jinan Shengqi pharmaceutical Co,Ltd 86+18663751872  christine@shengqipharm.com中國 494 58
    Hebei Crovell Biotech Co Ltd 19930504644 whatsapp +8619930504644 86-0311-66562153sales4@crovellbio.com中國 2823 58
    Dideu Industries Group Limited 029-88380327  Service@dideu.com中國 29979 58
    XI'AN TIANGUANGYUAN BIOTECH CO., LTD. 18802962783  rebecca@tgybio.com中國 1218 58
    Baoji Guokang Bio-Technology Co., Ltd. 09173909592 09173909592cngksw@aliyun.com中國 9448 58
    Baoji Guokang Healthchem co.,ltd 09178656283  cngksw@aliyun.com中國 9484 58
    AFINE CHEMICALS LIMITED 008657185134551 008657185134895info@afinechem.com中國 15576 58
    西安澤邦生物科技有限公司 +8618591943808  sales01@xazbbio.com中國 1598 58
    Shaanxi Dideu Medichem Co. Ltd 18192503167 +86-29-89586680 +86-29-883803271005@dideu.com中國 9937 58
    WinWin Chemical CO., Limited 15325081899 0086-577-64498589 0086-577-56994596sales@win-winchemical.com中國 11903 58
    Hefei TNJ Chemical Industry Co.,Ltd. 0551-65418671 0551-65418697sales@tnjchem.com中國 37441 58
    上海陶術生物科技有限公司 18019718960 781-999-5354  marketing@targetmol.com美國 19232 58
    深圳市思美泉生物科技有限公司 17683743113 18038040196yc-tang@yccreate.com;yc-tang@yccreate.com中國 6173 58
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