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    硝酸益康唑

    硝酸益康唑, 24169-02-6, 結構式
    硝酸益康唑
    CAS號:
    24169-02-6
    英文名稱:
    Econazole nitrate
    英文同義詞:
    Pargin;Amicel;Micogin;Gynoryl;SQ 13050;Micofugal;e Nitrate;NSC 243115;Gyno-Pevaril;Gyno-prevaryl
    中文名稱:
    硝酸益康唑
    中文同義詞:
    咪唑硝酸鹽;硝酸益康唑;硝酸益康唑原料;硝酸益康唑(標準品);湖北硝酸益康唑原料藥;硝酸益康唑原料藥生產廠家;硝酸益康唑溶液,100PPM;硝酸益康唑(CAS號:24169-02-6);1-[2,4-二氯-2-(4-氯芐氧基)苯乙基]咪唑硝酸鹽;-[2-(2,4-二氯Β(4-氯芐氧基)苯乙基]咪唑硝酸鹽
    CBNumber:
    CB3173103
    分子式:
    C18H16Cl3N3O4
    分子量:
    444.7
    MOL File:
    24169-02-6.mol

    硝酸益康唑化學性質

    熔點 :
    162°C
    儲存條件 :
    Inert atmosphere,Room Temperature
    溶解度 :
    chloroform/methanol: soluble25mg/mL (choloroform:methanol (1:1))
    形態:
    powder
    顏色:
    white to off-white
    水溶解性 :
    <0.1 g/100 mL at 19 ºC
    Merck :
    14,3502
    InChIKey:
    DDXORDQKGIZAME-UHFFFAOYSA-N
    CAS 數據庫:
    24169-02-6(CAS DataBase Reference)
    EPA化學物質信息:
    Econazole mononitrate (24169-02-6)
    安全信息
    危險品標志 : Xn,Xi
    危險類別碼 : 22-36/38-36/37/38
    安全說明 : 26-36-36/37
    WGK Germany : 3
    RTECS號: NI4450000
    海關編碼 : 29332900
    毒性: LD50 in mice, rats (mg/kg): 462.7, 667.7 orally (Thienpont)

    硝酸益康唑性質、用途與生產工藝

    簡介

    硝酸益康唑(Econazolenitrate),化學名為1-〔2,4-二氯-β(4-氯芐氧基)苯乙基〕咪唑硝酸鹽,為廣譜抗真菌藥,對皮膚癬菌、酵母菌等均有殺菌和抑菌作用,為臨床上治療股癬、手足癬、花斑癬、念珠菌性皮炎等淺部真菌感染疾病的首選藥物。

    藥理作用

    硝酸益康唑為吡咯類抗真菌藥,為咪康唑的去氯衍生物,對念珠菌屬、著色真菌屬、球孢子菌屬、組織漿胞菌屬、孢子絲菌屬等均具抗菌作用,對毛發癬菌等亦具抗菌活性。其對曲霉、申克氏孢子絲菌、某些暗色孢科、毛霉屬等作用差。其通過干擾細胞色素P450的活性,從而抑制真菌細胞膜主要固醇類-麥角固醇的生物合成,損傷真菌細胞膜并改變其通透性,以致重要的細胞內物質外漏。其可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成,抑制氧化酶和過氧化酶的活性,引起細胞內過氧化氫積聚導致細胞亞微結構變性和細胞壞死。對白念珠菌則可抑制其自芽孢轉變為侵襲性菌絲的過程。適用于手癬、足癬、股癬、體癬、花斑癬及皮膚念珠菌病。

    藥代動力學

    外用后大部分進入表皮,亦可達到真皮,僅1%吸收入血液,在尿和糞便中的重吸收量小于給藥量的1%。

    用途

    用于皮膚念珠菌病的治療;亦可用于治療體癬、手癬、股癬、足癬、花斑癬等。
    有關硝酸益康唑的藥代動力學 、合成路線、用途等是由Chemicalbook的侍艷編輯整理。(2015-12-28)

    合成路線

    以三氯苯乙酮為起始原料, 經還原、咪唑化,對氯氯芐取代制得益康唑, 最后與硝酸成鹽得到硝酸益康唑。
    硝酸益康唑的合成路線
    圖1為硝酸益康唑的合成路線

    禁忌證

    1.妊娠前3個月及月經期禁用;
    2.對咪唑類藥物過敏者或對本品中其他成分過敏者禁用;
    3.原發細菌感染性皮膚病及重度繼發性細菌感染(存在明顯的膿皰、滲出、膿液或皮膚壞死、潰瘍)的其他皮膚病。

    不良反應

    1.局部刺激癥狀,如瘙癢、燒灼感;
    2.偶見紅斑和水皰,多短暫輕微。

    注意事項

    1.本品僅作外用,避免接觸眼睛。
    2.為避免復發,皮膚念珠菌病及各種癬病的療程至少2周,足癬則至少4周。
    3.治療念珠菌病時避免局部緊密覆蓋敷料。
    4.不得長期大面積使用。

    制備

    在帶有機械攪拌、回流冷凝管的500mL四口反應瓶中加入51.4g咪唑乙醇、35g無水碳酸鉀、105g異丙醇Ⅰ、1.5gTBAB、3.5gBF4,加熱回流1h,冷至75℃,加入34g對氯氯芐,在72±1℃反應4.0h,過濾,減壓蒸餾回收異丙醇,加入160g甲苯、20%NaOH溶液,攪拌,水洗至中性,上層液減壓蒸餾得到游離堿油,加入140g異丙醇Ⅱ溶解,用18g質量分數為68%濃硝酸與23g水配制成質量分數為30%的稀硝酸進行酸化,至停止生成沉淀后,過濾,水洗,干燥得硝酸益康唑粗品。

    在帶有機械攪拌、回流冷凝管的500mL四口反應瓶中加入得到的硝酸益康唑粗品和230g95%乙醇,攪拌,加熱至硝酸益康唑粗品完全溶解,稍冷后加入適量活性炭,回流30min,熱濾,自然降溫至室溫,然后在冰水混合物中降溫至5℃,析出白色結晶,過濾,濾餅60℃烘至恒重,得硝酸益康唑72.5g,產率為81.6%,熔點為164.2~164.9℃,含量為99.95%。

    制劑規格

    硝酸益康唑乳膏:10 g∶0.1 g。
    硝酸益康唑栓:50 mg,150 mg。
    硝酸益康唑溶液:10 mL∶0.1 g。
    硝酸益康唑噴劑: 10 mL∶0.1 g。

    類別

    有毒物品

    毒性分級

    中毒

    急性毒性

    口服-大鼠 LD50: 668 毫克/公斤; 皮膚-大鼠 LD50: 1360 毫克/公斤

    刺激數據

    眼睛-兔子 1% 輕度

    可燃性危險特性

    可燃; 燃燒產生有毒氮氧化物和氯化物煙霧

    儲運特性

    庫房通風低溫干燥; 與食品原料分開存放

    滅火劑

    干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 霧狀水

    硝酸益康唑 上下游產品信息

    上游原料

    下游產品

    硝酸益康唑 試劑級價格

    更新日期產品編號產品名稱CAS編號包裝價格
    2021/09/07E0957硝酸益康唑
    Econazole Nitrate
    24169-02-65g570元
    2021/09/07E0957硝酸益康唑
    Econazole Nitrate
    24169-02-625g1870元

    硝酸益康唑 生產廠家

    全球有 258家供應商   硝酸益康唑國內生產廠家
    供應商聯系電話傳真電子郵件國家產品數優勢度
    湖北邦盛化工有限公司 18171081685 027-832198822834045742@qq.com中國 313 58
    湖北興銀河化工有限公司 13437271305  1961141534@qq.com中國 644 58
    上海波以爾化工有限公司 Mr Qiu:021-50182298(Demestic market) Miss Xu:021-50180596(Abroad market) +86-21-57758967sales@boylechem.com中國 2213 55
    北京百靈威科技有限公司 400-666-7788 010-82848833 86-10-82849933jkinfo@jkchemical.com;market6@jkchemical.com中國 96815 76
    武漢易泰科技有限公司上海分公司 18930552037 821-50328103-801 86-21-503281093bsc@sina.com中國 15877 69
    上海泰坦科技股份有限公司 400-600-9262  bxy@titansci.com中國 13915 59
    凱試(上海)科技有限公司 021-50135380  shchemsky@sina.com中國 32358 50
    孝感深遠化工有限公司 15527768850 0712-2580635  1791901229@qq.com;1791901229@qq.com;中國 8941 52
    Syntechem Co.,Ltd Please Email E-Mail Inquiryinfo@syntechem.com中國 13009 57
    天津希恩思生化科技有限公司 400 638 7771  sales@heowns.com中國 14457 57
    上海相輝醫藥科技有限公司 13761588971 021 51613951vivian.zhu@3wpharm.com中國 9879 57
    武漢福鑫化工有限公司 13308628970 027-59207852 QQ3130921841buy@fortunachem.com中國 2959 58
    大連美侖生物技術有限公司 15542382390 0411-66864596  sales@meilune.com;sales@meilune.com中國 3572 58
    上海遐瑞醫藥科技有限公司 +86 21 61551611 +86 21 50676805 中國 9914 58
    上海皓元醫藥股份有限公司 86-21-58998985 (86) 21-58955996apisales@chemexpress.com.cn中國 7557 61
    TOKYO CHEMICAL INDUSTRY CO., LTD. 03-3668-0489 03-3668-0520Sales-JP@TCIchemicals.com日本 28438 80
    TCI Europe 320-37350700 +32 (0)37350701sales@tcieurope.eu歐洲 23696 75
    TCI AMERICA +1-800-423-8616 / +1-503-283-1681 +1-888-520-1075 / +1-503-283-1987sales@tciamerica.com美國 23679 75
    上海阿拉丁生化科技股份有限公司 400-620-6333 021-20337333-801 021-50323701market@aladdin-e.com中國 24980 65
    MedChemexpress LLC 609-228-6898 609-228-5909sales@medchemexpress.com美國 4787 58
    南京都萊生物技術有限公司 18013301590 025-84699383-8004  njduly@126.com中國 996 55
    廣州愛純醫藥科技有限公司 18927568969 020-39119399 020-39119999isunpharm@qq.com中國 4575 55
    南京生利德生物科技有限公司 025-57798810 025-57019371sales@sunlidabio.com;sales@sunlidabio.com中國 3756 55
    AdooQ BioScience, LLC +1 (866) 930-6790 +1 (866) 333-9607info@adooq.com美國 2773 58
    上海陶術生物科技有限公司 15002134094 021-33632979 021-33632979service1@targetmol.com中國 7962 58
    上海倍卓生物科技有限公司 021-61119791/13386096464 021-50190009bzswkf@foxmail.com中國 3930 50
    武漢大華偉業醫藥化工有限公司 027-59262863 13277907145 QQ:3091977954 027-59420980dh.luna@whdhwy.com中國 4957 58
    澳美生物科技(東莞)有限公司 13790132747 0769-870537452784729268@qq.com中國 49 50
    上海麥克林生化科技有限公司 15221275939 021-50706099shenlinxing@macklin.cn中國 15925 55
    上海乾勁化工科技有限公司 17321230821 021-20900665 021-209006652986274987@qq.com中國 1276 55
    杭州杰恒化工有限公司 0571-87396432 0571-87396431sales@jhechem.com;中國 13964 53
    武漢大華偉業醫藥化工有限公司 027-59420981/18702770802 027-83322098dh.luna@whdhwy.com中國 1980 50
    江蘇艾康生物醫藥研發有限公司 17798518460 025-66099280  sales01@aikonchem.com中國 15390 50
    南京百鑫德諾生物科技有限公司 025-58849295 025-68650336info@adooq.cn中國 3007 60
    湖北巨勝科技有限公司 18871490274 027-59599241 027-595992411400878000@qq.com;1400868000@qq.com中國 9841 58
    上海寶曼生物科技有限公司 021-62130998  baomanbio@163.com中國 5108 55
    池州凱隆進出口貿易有限公司 Please Email -xg01_gj@163.com中國 9550 50
    Sigma-Aldrich西格瑪奧德里奇(上海)貿易有限公司 800-8193336 021-61415566  orderCN@merckgroup.com;orderCN@merckgroup.com中國 48786 80
    樺特昇生物科技(武漢)有限公司 18140587686 027-59207879 QQ:1972026995kf@3600chem.com中國 4879 55
    天津阿爾塔科技有限公司 022-65378550 022-2532-9655sales@altascientific.com;marketing@altascientific.com中國 9070 55
    湖北康明德醫藥化工有限公司 15008015258 027-89771658 027-89771658hbtcky@163.com中國 4870 56
    Jai Radhe Sales +(91)-(79)-26431096/65255722 +(91)-(79)-26569884info@jairadhesales.com印度 397 60
    北京諾其雅盛生物科技有限公司 4000-819-385 010-62329685 13718666987 010-62340519good@nuoqiya.com中國 1973 55
    成都潤澤本土化工有限公司 18000562381 028-88469284  rzbtsj@163.com中國 10004 56
    BOC Sciences 16314854226  sales@bocsci.com美國 9932 65
    廣州和為醫藥科技有限公司 18620099427 020-38056109-1040 +86-20-62619665amy@howeipharm.com中國 18920 55
    杭州鼎燕化工有限公司 0571-87157530 0571-87156470 中國 2983 58
    上海齊奧化工科技有限公司 021-58892003  info@qiaochem.com;aaron@qiaochem.com中國 5561 65
    廣州市齊云生物技術有限公司 020-61288194 61288195 020-61288700505721671@qq.com中國 3872 58
    上海源葉生物科技有限公司 18572826883 021-61312824 QQ:30080074323008007432@qq.com中國 30311 60
    上海前衍生物科技有限公司 02781293128  orders@biochemsafebuy.com中國 9965 55
    南京博米爾生物科技有限公司 025-83453382-8005 025-83453382sale@parabiochem.com中國 9614 55
    武漢遠成共創科技有限公司 0531-85067660 027-88608190-969gy08@yccreate.com中國 2971 55
    西亞化學科技(山東)有限公司 400-990-3999 0539-63659913007715519@qq.com;3007715519@qq.com中國 27467 60
    南京羅邁美生物科技有限公司 025-57798860  sales@njromanme.com中國 4542 58
    化夏化學 18981987031 400-1196-196 QQ:800101999cdhxsj@163.com;cdhxsj@163.com;cdhxsj@163.com中國 14604 60
    北京索萊寶科技有限公司 010-50973132 010-50973132  3329726100@qq.com中國 22394 68
    深圳市森迪生物科技有限公司 18126413629 0755-23311925 QQ2355327053 0755-23311925abel@ycgmp.com中國 5120 58
    湖北威德利化學科技有限公司 18627774460 027-83991130 027-839911301718093273@qq.com中國 1975 58
    北京謹明生物科技有限公司 15801484223 010-60605840 010-60605840psaitong@jm-bio.com中國 12313 58
    深圳市森迪生物科技有限公司 WX:18124570582 TEL:0755-23574479 QQ: 2355327139 0755-23229476 QQ: 2355327139siliao02@yccreate.com中國 6128 58
    武漢維斯爾曼生物工程有限公司 13419635609 027-59402396 027-8398931013419635609@163.com中國 4441 55
    武漢魔力生物科技有限公司 18872289958、027-52304252、QQ3400508168 027-523042523400508168@qq.com中國 1915 55
    廣州卡芬生物科技有限公司 18029243487 QQ:2355327168 020-31121510gy@yccreate.com中國 4762 55
    武漢曙歐科技有限公司 17792809151 188722207972355916837@ycphar.com;2355916837@ycphar.com中國 6150 55
    湖北揚信醫藥科技有限公司 18672002673 QQ:30033350203003335020@qq.com中國 15797 55
    威爾曼醫藥集團有限公司 15807197853 027-83778875 027-8399122015807197853@163.com中國 3468 58
    廣州市金華大化學試劑有限公司 020-84383047 020-84380294sales@jhd.com.cn中國 9203 65
    上海百舜生物科技有限公司 021-37581181 021-57456066sales@chem-mall.com中國 10346 58
    廣州市樂試生物科技有限公司 13672434928 -3307355104@qq.com;3307355104@qq.com中國 3653 58
    深圳市麗晶生化科技有限公司 18938635012 0755-85201366 0755-85201366sales@regentsciences.com;sales@regentsciences.com中國 9497 58
    珠海嘉億生物科技有限公司 18578209868 QQ2355327026 18578209868 QQ:2355327026steroidbest@hotmail.com中國 6510 58
    武漢峰耀同輝化學制品有限公司 15377573527 027-87466205  2678564200@qq.com中國 18994 58
    上海易恩化學技術有限公司 18019345275 400-1332688 400-133-2688amy@rhawn.cn中國 18766 58
    上海博景化工有限公司 13681836088 021-37199966 021-37597788bj@bj-chem.com中國 469 58
    武漢景秀科研生物科技有限公司 15926302425 QQ:2359428973;12064032911206403291@qq.com中國 550 58
    佛山道麒生物科技有限公司 18062666947 180626669592355880548@qq.com中國 4230 58
    天津希恩思生化科技有限公司 18920794737  sales@heowns.com中國 14489 60
    濟南藥研藥物化學有限公司 -jnyaoyan@163.com中國 3073 58
    湖北康鑫源順醫藥化工有限公司 027-51831887 15337167856 027-51837635 QQ1165326703hubeixinyuanshun@163.com中國 10322 58
    艾覽(上海)化工科技有限公司 400-668-9898 010-51582189service@3achem.com中國 20599 58
    湘潭嘉葉源生物科技有限公司 19972424735 0731-55570935 0731-55570935fiona1@yccreate.com中國 6884 58
    北京沃凱生物科技有限公司 18548936886 010-62971590 010-623405193462612863@qq.com中國 10589 58
    上海品博實業發展有限公司 18321128505  pinbochemical@163.com中國 162 58
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