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    長春花提取物

    長春花提取物, , 結構式
    長春花提取物
    CAS號:
    英文名稱:
    Periwinkle Herb extract
    英文同義詞:
    Periwinkle Herb extract
    中文名稱:
    長春花提取物
    中文同義詞:
    長春花提取物
    CBNumber:
    CB31870948
    分子式:
    分子量:
    0
    MOL File:
    Mol file

    長春花提取物化學性質

    安全信息

    長春花提取物性質、用途與生產工藝

    植物提取物

    長春花提取物為夾竹桃科(Apocynaceae)長春花屬植物長春花Catharanthus roseus (Linn.) G. Don 的全草提取物。長春花又稱雁來紅、日日新、四時春、三萬花等,在我國主要產于海南、云南、廣東、廣西等地。長春花味微苦,性涼,歸肝經,具有解毒、清熱平肝等功效。
    長春花提取物富含萜類生物堿、二聚吲哚生物堿、單吲哚生物堿等生物堿類和黃酮類化合物,對多種腫瘤、高血壓、癰腫瘡毒、燙傷、瘧疾、腹瀉及何杰金氏病有治療作用,還具有降血糖、利尿等藥理活性。

    植物形態

    亞灌木,略有分枝,高達60cm,折斷處有汁液,全株無毛或僅有微毛;莖近方形,有條紋,灰綠色;節間長1~3.5cm。葉膜質,倒卵狀長圓形,長3~4cm,寬1.5~2.5cm,先端渾圓,有短尖頭,基部廣楔形至楔形,漸狹而成葉柄;側脈約8對。聚傘花序腋生或頂生,有花2~3朵;花萼5深裂,內面無腺體或腺體不明顯,萼片披針形或鉆狀漸尖,長約3mm;花冠紅色,高腳碟狀,花冠筒長約2.6cm,內面具疏柔毛,喉部緊縮,具剛毛;花冠裂片寬倒卵形,長和寬約1.5cm;雄蕊著生于花冠筒上半部,花藥隱藏于花冠筒喉內,與柱頭離生;花盤為2片舌狀腺體所組成;子房為2個離生心皮所組成,胚珠多數,花柱絲狀,柱頭頭狀,蓇葖果雙生,直立,平行或略叉開,長約2.5cm,直徑約3mm;外果皮厚紙質,有條紋,被柔毛。種子黑色,長圓狀圓筒形,兩端截形,具有顆粒狀小瘤?;ㄆ?、果期幾乎全年。
    長春花
    圖1為長春花

    化學成分

    自上世紀50 年代發現從長春花中提取的長春堿和長春新堿對P1534 小鼠白血病具有顯著療效后,長春花生物堿的分離、提取及其抗腫瘤作用引起廣泛的注意和深入研究。
    1.生物堿類
    到目前為止,從長春花中分離出的生物堿達130 個以上,多具有抗腫瘤活性,其中以長春堿、長春新堿最有價值,其硫酸鹽已用于臨床。長春質堿(vindoline)、文多靈(catharanthine)是合成長春堿的前體化合物。長春花中總生物堿的量:葉為0.37%~1.16%,莖為0.46%,根為0.7%~2.4%,花為0.4%~0.84%,果皮為1.14%,種子為0.18%。按化學結構可將長春花生物堿分為單吲哚生物堿、二聚吲哚生物堿和其他類生物堿。
    (1)單吲哚生物堿 主要有文多靈、長春質堿、利血平(reserpine)、文考靈堿(vincoline)等。從長春花地上部分分離出新化合物vindolinine B,并確定其結構為單吲哚類生物堿。
    (2)二聚吲哚生物堿 主要有長春堿(vincaleukoblastine)、環氧長春堿(leurosine)、長春新堿(leurocristine)、異長春堿(leurosidine)等。
    (3)其他 從長春花分得的生物堿還有文可賓堿(vincubine)、文可林寧(vincovalinine)、凱瑟羅新堿(cathorosine)、色胺、阿瑪堿等。
    2.生物堿衍生物
    長春花生物堿衍生物是從兩方面對長春堿類進行結構修飾的產物,一是依據長春花生物堿類藥物的構效關系,對其活性中心進行修飾,合成一系列長春堿類衍生物,以尋找具有藥理活性更強、毒性更低和抗腫瘤譜更廣的長春花生物堿類藥物;二是在保證藥理活性的前提下,在一些非活性位點引入靶向基團(特異性寡肽、單克隆抗體及葉酸等),合成一系列長春花生物堿類衍生物靶向前體藥,以期降低長春堿類藥物的不良反應,提高其治療指數。長春氟寧是以長春瑞賓為起始原料,在超酸環境下通過活化長春質堿C-20′位,合成二氟取代的長春花生物堿類衍生物。研究表明,長春氟寧對微管蛋白結合位點的親和力遠小于其他長春花生物堿類藥物,誘導產生的螺旋較小、螺旋松懈時間較短,因而可在更短的時間將其清除出細胞,這使長春氟寧的神經毒性減弱。而且長春氟寧對體內腫瘤生長的抑制率比長春瑞賓高。
    3.黃酮類
    近年來從長春花中分離出一些黃酮類化合物。槲皮素類有槲皮素、3′,4′-二-O-甲基槲皮素-7-O-[(4′′→13′′′)-2′′′,6′′′,10′′′,14′′′-四甲基十六烷-13′′′-醇-14′′′- 烯]-β-D-吡喃葡萄糖、槲皮素-3-O-(2,6- 二-O-α-L-鼠李糖基-β-D-半乳糖苷)等;山柰酚類有山柰酚-3-O-(2,6-二-O-α-L-鼠李糖基-β-D-半乳糖苷)、山柰酚等;還有4′-O-甲基山柰酚-3-O-[(4′′→13′′′)-2′′′,6′′′,10′′′,14′′′-四甲基十六烷基-13′′′-甲苯基]-β-D-吡喃葡萄糖苷、3′,4′-聯-O-甲基蕓香苷-7-O-[(6′′→1′′′)-3′′′,11′′′- 二甲基-7′′′- 亞甲基十二烷-3′′′,10′′′-烯]-β-D-吡喃葡萄糖苷、4′-O-甲基蕓香苷-7-O-[(6′′→1′′′)-3′′′,11′′′-二甲基-7′′′-羥基-亞甲基十二烷]-β-D-吡喃葡萄糖苷、丁香黃素-3-O-刺槐糖苷、牽?;ㄉ?、錦葵色素、報春色素、松香素 3-O-[6-O-(α-鼠李糖基)-β-半乳糖苷]、7-O-甲基花青素 3-O-[6-O-(α-鼠李糖基)-β-半乳糖苷]以及小麥黃酮等。
    4.其他成分
    從長春花中還發現β-谷甾醇(β-sitosterol)、3-表白樺脂酸(3-epi-betulinic acid)、n-pentadecanylocta-dec-19-en-oate、3,7,11,19,23,27-六甲基-15-羥基亞甲基-二十八烷-5,8,20-三烯-10β,18α-二醇-10β-D-吡喃葡萄糖苷、catharanthusopimaranoside A 、catharanthusopimaranoside B、二十七烷-13α- 醇-13β-D-吡喃葡萄糖苷、n-hentetracont-36-en-5β-ol 等。
    1.長春堿(Vinblastine):
    異名長春花堿。分子式C46H58N4O9,分子量810.96。針狀結晶(甲醇),mp.211℃~216℃,[α]D+42°(氯仿)。溶于醇、丙酮、醋酸乙酯和氯仿,幾乎不溶于水和石油醚。硫酸鹽C46H60N4O13S,mp.284℃~285℃,[α]D26-28°(C=1.01,甲醇)。
    2.長春新堿(Vincristine):
    異名新長春堿,醛基長春堿。分子式C46H56N4O10,分子量824.94。片狀結晶(甲醇),mp.218℃~220℃,[α]D25+26.2°(二氯化乙烯)。硫酸鹽C46H58N4O14S,白色至微黃色結晶性粉末(乙醇),有吸濕性,易溶于水、甲醇和乙醇。
    結構式
    圖2為結構式

    藥理作用

    1.抗癌作用
    長春花堿及長春新堿均有抗癌作用。長春新堿對動物的抗癌譜較長春堿為廣;從長春花中提出的生物堿Ac-875對小鼠艾氏腹水癌、腹水型肝癌及大白鼠腹水型吉田肉瘤均有明顯的抑制作用??拱┳饔脵C理為長春堿及長春新堿均能使細胞內紡錘絲微小管蛋白質變性,使紡綞絲的形成障礙,從而抑制細胞的有絲分裂,使細胞分裂停止于中期; 另外也抑制DNA的合成和抑制RNA聚合酶,使RNA合成障礙。
    2.降壓作用
    長春花總堿靜脈注射,對麻醉貓、兔均有降壓作用,血壓下降速度快,與蘿芙木總堿制劑的緩慢降壓不同,且在降壓同時伴有呼吸加深,幅度變大; 切斷迷走神經或用阿托品不影響其降壓效果??倝A還有擴張冠狀血管的作用 (屬于解痙性神經節阻斷劑)。
    3.降血糖作用
    國外民間用長春花葉及全植物治療糖尿病。從長春花中分離出長春刀林寧堿、環氧長春堿、洛克尼靈堿及四氫雞骨常山堿等均有不同程度的降血糖作用,開始較緩慢,但較持久。葉的水提物對正常及四氧嘧啶引起的糖尿病的兔、狗亦能降低血糖。
    4.利尿作用
    提取物刀林寧堿 (Vindolinine) 對鹽水負荷的大鼠有利尿作用。
    5.其他作用
    長春花總堿對離體子宮與腸管無興奮作用,大劑量對離體心臟有抑制作用。國外介紹子宮出血時可作止血劑,其根可作流產用。其所有生物堿部分均有不同程度的抗菌作用。
    有關長春花提取物的植物形態,化學成分,藥理作用,提取分離,現代應用,毒副作用,功能主治是由Chemicalbook的侍艷編輯整理。(2015-09-24)

    提取分離

    長春花中長春堿、長春新堿的提取、分離
    圖3為長春花中長春堿、長春新堿的提取、分離

    現代應用

    1.腫瘤 用硫酸長春堿治療何杰金氏病22例,淋巴肉瘤11例,惡性網狀細胞增生、蕈樣霉菌病、白血病、綠色瘤、縱隔腫瘤各1例,網狀細胞肉瘤6例。結果完全消失4例,顯效15例,有效12例,無效6例,惡化3例,不詳3例,總有效率72.1%。
    2.急性淋巴白血病 硫酸長春堿10mg (1次量),每周2次,靜脈注射,總量50mg。治療急性淋巴白血病5例,亞急性淋巴白血病1例,急慢性粒細胞白血病各2例,結果完全消失2例,顯效3例。
    3.高血壓病 長春花12g,豨薟草9g,決明子、菊花各6g。水煎服,對于降低血壓有較好療效。

    毒副作用

    小白鼠腹腔注射長春堿的LD50為5.6mg/kg,長春新堿LD50為4.7mg/kg。長春堿主要抑制骨髓,可引起白細胞明顯減少,對血小板作用較弱,很少影響紅細胞; 長春新堿主要引起神經系統反應,如神經麻痹,腱反射消失,肌無力等。

    功能主治

    抗癌,降血壓。用于高血壓,惡性淋巴肉芽腫,絨毛膜上皮癌,急性淋巴白血病,兒童淋巴性白血病等癥。

    長春花提取物 上下游產品信息

    上游原料

    下游產品


    長春花提取物 生產廠家

    全球有 8家供應商   長春花提取物國內生產廠家
    供應商聯系電話傳真電子郵件國家產品數優勢度
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