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    依托度酸

    依托度酸, 41340-25-4, 結構式
    依托度酸
    CAS號:
    41340-25-4
    英文名稱:
    Etodolac
    英文同義詞:
    Hypen;Etopen;Lodine;Edolan;RAK-591;Osteluc;Etodine;Napilac;ay24236;Tedolan
    中文名稱:
    依托度酸
    中文同義詞:
    乙哚酸;依托度酸;依托度酸雜質;RAC 依托度酸;1-甲基依托度酸;依托度酸(標準品);依托度酸 EP標準品;ETODOLAC標準品;依托度酸 USP標準品;依托度酸(CEP DMF)
    CBNumber:
    CB3216064
    分子式:
    C17H21NO3
    分子量:
    287.35
    MOL File:
    41340-25-4.mol

    依托度酸化學性質

    熔點 :
    145-1480C
    沸點 :
    507.9±45.0 °C(Predicted)
    密度 :
    1.193±0.06 g/cm3(Predicted)
    儲存條件 :
    2-8°C
    溶解度 :
    Practically insoluble in water, freely soluble in acetone and in ethanol (96 per cent)
    酸度系數(pKa):
    4.65(at 25℃)
    形態:
    neat
    水溶解性 :
    40mg/L(37 ºC)
    Merck :
    14,3874
    InChIKey:
    NNYBQONXHNTVIJ-QGZVFWFLSA-N
    CAS 數據庫:
    41340-25-4(CAS DataBase Reference)
    EPA化學物質信息:
    Pyrano[3,4-b]indole-1-acetic acid, 1,8-diethyl-1,3,4,9-tetrahydro- (41340-25-4)
    安全信息
    危險品標志 : T,Xi
    危險類別碼 : 23/24/25-40-36-25-36/37/38
    安全說明 : 22-36-45-26-36/37
    危險品運輸編號 : 3249
    WGK Germany : 3
    RTECS號: UQ0360000
    HazardClass : 6.1(b)
    PackingGroup : III
    海關編碼 : 29349990

    依托度酸 MSDS


    Etodolac

    依托度酸 化學藥品說明書


    依托度酸片

    依托度酸性質、用途與生產工藝

    非甾體抗炎藥

    依托度酸(Etodolac),又稱乙哚酸、吲哚吡喃乙酸、羅丁等,商品名為Lodine,是新一代的COX-2高選擇性非甾體抗炎藥。本品屬于弱酸性藥物, 在較低pH值條件下是分子形式, 有利于藥物的吸收。本品在臨床上廣泛用于手術后疼痛的治療、有鎮痛和消炎作用可緩解類風濕性關節炎和骨關節炎的癥狀、延緩關節炎所引起的骨病理改變,能在炎癥部位選擇性地抑制前列腺素合成而抗炎。尤其適用于老年患者。本品為白色結晶性粉末,熔點:145~148℃。
    依托度酸最早是由美國的AHP的子公司開發,于1985年在英國成功上市,后在法國、美國、德國、日本等國相繼上市。

    作用機理

    本品為非甾體抗炎藥。其作用效果與阿司匹林相似,是在炎癥部位通過阻斷環氧合酶的活性,從而有選擇性地抑制前列腺素的生物合成。對胃 PGE2的抑制輕微、短暫,因此胃腸道不良反應較小??诜昭杆?,單劑量200 mg頓服,Tmax為1 h,Cmax約18.6 μg/ml。T1/2為7.4 h。PPB為95%。藥物在體內不蓄積,經過組織細胞代謝以后,24 h內排泄服用劑量的60%。74%經腎臟隨尿液排泄,19%隨糞便排泄。,本品可減少骨及關節損害的發生率和嚴重性,并能逆轉疾病的進展。目前的研究表明本品動物試驗未見致畸作用,對生育及一般生殖功能的影響較小。

    藥代動力學

    目前根據國外的研究,口服該藥時吸收良好,沒有明顯的首過效應,全身生物利用度達80%或以上。每12小時給藥在600mg以內時,血藥濃度-時間曲線下面積與給藥劑量成正比關系。99%以上的依托度酸與血漿蛋白結合,游離部分少于1%。單劑量給藥200-600mg,在80±30分鐘內其平均血漿峰值濃度(Cmax)介于14±4-37±9μg/ml范圍內。其平均血漿清除率為47(±16)ml/hr/kg,清除半衰期為7.3(±4.0)小時。依托度酸經肝臟代謝,16%的給藥劑量經糞便排泄。對于本品,通常不根據體重決定給藥劑量,但在推薦劑量時,據體重作一定的參考。

    合成路線

    先制得依托度酸酯,再經水解、酸化, 有機相結晶,甲苯(或苯)-石油醚精制得到。因此可以工業7-乙基色氨醇和丙酰乙酸乙酯為原料, 先合成依托度酸乙酯, 經水解、水相酸化直接制得依托度酸 粗品, 再用異丙醇-水重結晶得到依托度酸的精品。
    依托度酸的合成路線
    圖1為依托度酸的合成路線

    用法用量

    本品對于不同的用途有不同的用量,具體如下:
    1.用于止痛:急性疼痛的推薦劑量為0.2-0.4g,每8小時一次,每日最大劑量不超過1.2g。體重在60公斤以下者,每日最大劑量不應超過20mg/公斤體重。在一些病人中依托度酸仍有止痛作用。
    2.用于慢性疾病:如骨關節炎、類風濕關節炎:推薦劑量為每日0.4-1.2g,分次口服,每日最大劑量不應超過1.2g,體重在60公斤以上者,每日最大劑量不應超過20mg/公斤體重。依托度酸劑量在每日0.4g以下,分次口服,或每晚劑量給藥0.4g或0.6g,在一些病人中有一定的療效。

    不良反應

    偶見皮疹、濕疹、瘙癢、紅斑等過敏癥狀;胃腸道可見惡心、腹瀉、上腹疼痛、胃灼熱、消化不良、腹脹、腹痛、胃腸痙攣、便秘、嘔吐; 中樞神經和其他系統可見頭痛、頭暈、倦睡、失眠、神經質、焦慮、抑郁、全身不適、疲勞、虛弱、尿頻、心悸、水腫或耳鳴。罕見ALT、AST、BUN上升,血紅蛋白、白細胞、紅細胞、血小板減少。
    有關依托度酸的作用機理、合成路線、不良反應等是由Chemicalbook的鮑泉編輯整理。(2016-01-24)

    注意事項

    孕婦及哺乳期婦女用藥的安全性尚未確定,應慎用。妊娠初始3個月的婦女不宜應用。對本品過敏者、對阿司匹林以及其他 NSAIDs過敏的患者、活動性消化性潰瘍患者禁用。對有消化道病史包括消化性潰瘍者應嚴密監護,當出現消化道潰瘍時應立即停藥。本品對血小板雖無直接作用,但抑制前列腺素生物合成在某種程度上干擾血小板功能,應仔細觀察血小板功能。肝、腎功能不全者可干擾藥物消除,故應觀察可能出現的副作用,并根據需要調整藥物劑量。

    化學性質 

    從己烷-氯仿得結晶,熔點145~148℃。

    用途 

    吲哚乙酸類非甾體消炎藥,有鎮痛和消炎作用。能在炎癥部位選擇性地抑制前列腺素合成而抗炎。吸收迅速,無藥物意外積蓄跡象。用于治療風濕性關節炎、類風濕性關節炎、骨性關節炎以及術后止痛等。是一個適于老年患者治療的藥物。

    用途 

    用作消炎鎮痛藥

    生產方法 

    鄰乙基苯胺和三氯乙醛水合物及羥胺反應,在?;耐瑫r形成肟,再在硫酸催化下環合,并用氫化鋁鋰還原生成吲哚衍生物,和草酰氯及乙醇反應在3位引入1,2-二羰基側鏈,氫化鋁鋰還原為羥乙基,和丙酰乙酸乙酯縮合環合,最后水解生成依托度酸。

    依托度酸 上下游產品信息

    上游原料

    下游產品

    依托度酸 試劑級價格

    更新日期產品編號產品名稱CAS編號包裝價格
    2021/09/07E0858依托度酸
    Etodolac
    41340-25-45g395元
    2021/09/07E0858依托度酸
    Etodolac
    41340-25-425g1040元

    依托度酸 生產廠家

    全球有 350家供應商   依托度酸國內生產廠家
    供應商聯系電話傳真電子郵件國家產品數優勢度
    濟南溫莎醫藥科技有限公司 15335316686 QQ:17901066261790106626@qq.com中國 331 58
    武漢鵬胤藥業有限公司 13163333255  1939328613@qq.com中國 397 58
    上海波以爾化工有限公司 Mr Qiu:021-50182298(Demestic market) Miss Xu:021-50180596(Abroad market) +86-21-57758967sales@boylechem.com中國 2213 55
    北京百靈威科技有限公司 400-666-7788 010-82848833 86-10-82849933jkinfo@jkchemical.com;market6@jkchemical.com中國 96815 76
    上海邁瑞爾化學技術有限公司 400-660-8290 21-61259100 86-21-61259102sh@meryer.com中國 40264 62
    武漢易泰科技有限公司上海分公司 18930552037 821-50328103-801 86-21-503281093bsc@sina.com中國 15877 69
    上海佰世凱化學科技有限公司 021-20908456 021-58180499sales@BioChemBest.com中國 5948 61
    梯希愛(上海)化成工業發展有限公司 021-67121386 / 800-988-0390 021-67121385Sales-CN@TCIchemicals.com中國 24555 81
    北京華威銳科化工有限公司 18516978288 0757-86329057 0757-86311057sales.gd@hwrkchemical.com中國 17295 55
    薩恩化學技術(上海)有限公司(安徽澤升科技有限公司) 400-005-6266 021-58432009 021-58436166sales8178@energy-chemical.com中國 43494 61
    武漢凱威斯科技有限公司 86-027-67849912 86-027-87531808sales@chemwish.com中國 35909 56
    LGM Pharma 1-(800)-881-8210 615-250-9817inquiries@lgmpharma.com美國 1938 70
    南京康滿林化工實業有限公司 025-83697070 +86-25-83453306info@chemlin.com.cn中國 19997 64
    上海瀚鴻科技股份有限公司 021-54302127 021-54306202  jerry.ma@hanhonggroup.com;jerry.ma@hanhonggroup.com;jerry.ma@hanhonggroup.com中國 43255 64
    凱試(上海)科技有限公司 021-50135380  shchemsky@sina.com中國 32358 50
    孝感深遠化工有限公司 15527768850 0712-2580635  1791901229@qq.com;1791901229@qq.com;中國 8940 52
    上海相輝醫藥科技有限公司 13761588971 021 51613951vivian.zhu@3wpharm.com中國 9879 57
    武漢福鑫化工有限公司 13308628970 027-59207852 QQ3130921841buy@fortunachem.com中國 2955 58
    大連美侖生物技術有限公司 15542382390 0411-66864596  sales@meilune.com;sales@meilune.com中國 3575 58
    深圳菲斯生物科技有限公司 17727448752 +86 755 28094224 中國 4508 50
    上海思域化工科技有限公司 86-21-34053660 86-21-34053661sale@labgogo.com中國 9886 52
    北京華美互利生物化工 010-56205725 010-65763397waley188@sohu.com中國 12341 58
    上海皓元醫藥股份有限公司 86-21-58998985 (86) 21-58955996apisales@chemexpress.com.cn中國 7557 61
    TOKYO CHEMICAL INDUSTRY CO., LTD. 03-3668-0489 03-3668-0520Sales-JP@TCIchemicals.com日本 28438 80
    TCI Europe 320-37350700 +32 (0)37350701sales@tcieurope.eu歐洲 23696 75
    TCI AMERICA +1-800-423-8616 / +1-503-283-1681 +1-888-520-1075 / +1-503-283-1987sales@tciamerica.com美國 23679 75
    九鼎化學(上海)科技有限公司 4009209199 86-021-52271987sales@9dingchem.com中國 22541 55
    廈門志信化學有限公司 86 592 2680277 0086 592 2680237sale@simagchem.com中國 430 55
    醫恩醫療系統研發(上海)有限公司 18930822973 021-58958002 +86 (21) 5895-8628SALES@UHNSHANGHAI.COM中國 969 58
    上海阿拉丁生化科技股份有限公司 400-620-6333 021-20337333-801 021-50323701market@aladdin-e.com中國 24980 65
    MedChemexpress LLC 609-228-6898 609-228-5909sales@medchemexpress.com美國 4787 58
    Clearsynth Labs Limited +91-22-26355700 +91-22-26355701info@clearsynth.com印度 9708 58
    廣州愛純醫藥科技有限公司 18927568969 020-39119399 020-39119999isunpharm@qq.com中國 4575 55
    南京生利德生物科技有限公司 025-57798810 025-57019371sales@sunlidabio.com;sales@sunlidabio.com中國 3756 55
    上海陶術生物科技有限公司 15002134094 021-33632979 021-33632979service1@targetmol.com中國 7962 58
    武漢東康源科技有限公司 18007166089 27-81302488 027-81302088info@dkybpc.com;2851686510@qq.com中國 2025 58
    湖北鑫源順醫藥化工有限公司 13971561712 / 13995564702 / 027-50664929 027-50664927hbeixys2001@163.com中國 3130 55
    上海畢得醫藥科技股份有限公司 400-1647117 021-61629020-8031 +86-21-61629029sales@bldpharm.com;product07@bidepharmatech.com中國 39458 60
    上海石洋化工有限公司 +86-21-56791066 +86-21-56795266sales@worldyachem.com中國 9355 58
    深圳振強生物技術有限公司 15920483169 0755-66853366  sales@chem-strong.com中國 19210 56
    臺州市開創化工有限公司 18906581668 576-88827176 86- 576 88822496sonya@creatingchem.com中國 129 64
    武漢大華偉業醫藥化工有限公司 027-59262863 13277907145 QQ:3091977954 027-59420980dh.luna@whdhwy.com中國 4957 58
    上海麥克林生化科技有限公司 15221275939 021-50706099shenlinxing@macklin.cn中國 15925 55
    上??戮S化學技術有限公司 021-64609169 021-64609160kewelchemexp@yahoo.com中國 9839 50
    杭州杰恒化工有限公司 0571-87396432 0571-87396431sales@jhechem.com;中國 13964 53
    武漢大華偉業醫藥化工有限公司 027-59420981/18702770802 027-83322098dh.luna@whdhwy.com中國 1980 50
    上海永葉生物科技有限公司 86-021-61559134 15921386130 021-550682483423497944@qq.com中國 8151 55
    上海孚一生物科技有限公司 +86 (21) 61124340 +86 (21) 6129-4103sales02@forever-reagent.com中國 9778 58
    湖北巨勝科技有限公司 18871490274 027-59599241 027-595992411400878000@qq.com;1400868000@qq.com中國 9841 58
    池州凱隆進出口貿易有限公司 Please Email -xg01_gj@163.com中國 9550 50
    Sigma-Aldrich西格瑪奧德里奇(上海)貿易有限公司 800-8193336 021-61415566  orderCN@merckgroup.com;orderCN@merckgroup.com中國 48786 80
    天津阿爾塔科技有限公司 022-65378550 022-2532-9655sales@altascientific.com;marketing@altascientific.com中國 9070 55
    湖北康明德醫藥化工有限公司 15008015258 027-89771658 027-89771658hbtcky@163.com中國 4870 56
    Alfa Chemistry 1-201-478-8534 1-516-927-0118inquiry@alfa-chemistry.com美國 9957 60
    Jai Radhe Sales +(91)-(79)-26431096/65255722 +(91)-(79)-26569884info@jairadhesales.com印度 397 60
    上海昕凱醫藥科技有限公司 18016477331 021-61984905-1  synchempharma@aliyun.com中國 6015 55
    合肥天健化工有限公司 18949823763 551-65418684 0551-65418697info@tnjchem.com;sales@tnjchem.com中國 1895 62
    廣州和為醫藥科技有限公司 18620099427 020-38056109-1040 +86-20-62619665amy@howeipharm.com中國 18932 55
    湖北遠成賽創科技有限公司 18062666868/13048470578 QQ2355779403/2355880551 023-60363599,027-68886696andy@ycgmp.com;2355880551@qq.com;2355779403@qq.com中國 5053 58
    廣州市齊云生物技術有限公司 020-61288194 61288195 020-61288700505721671@qq.com中國 3872 58
    上海源葉生物科技有限公司 18572826883 021-61312824 QQ:30080074323008007432@qq.com中國 30311 60
    西亞化學科技(山東)有限公司 400-990-3999 0539-63659913007715519@qq.com;3007715519@qq.com中國 27467 60
    南京羅邁美生物科技有限公司 025-57798860  sales@njromanme.com中國 4542 58
    化夏化學 18981987031 400-1196-196 QQ:800101999cdhxsj@163.com;cdhxsj@163.com;cdhxsj@163.com中國 14604 60
    北京索萊寶科技有限公司 010-50973132 010-50973132  3329726100@qq.com中國 22394 68
    深圳市森迪生物科技有限公司 18126413629 0755-23311925 QQ2355327053 0755-23311925abel@ycgmp.com中國 5120 58
    臺州市鴻耀化工有限公司 15057600339 0576-88666163 0576-88666163hoyoochem@yahoo.com中國 180 58
    深圳市森迪生物科技有限公司 WX:18124570582 TEL:0755-23574479 QQ: 2355327139 0755-23229476 QQ: 2355327139siliao02@yccreate.com中國 6128 58
    武漢維斯爾曼生物工程有限公司 13419635609 027-59402396 027-8398931013419635609@163.com中國 4441 55
    武漢魔力生物科技有限公司 18872289958、027-52304252、QQ3400508168 027-523042523400508168@qq.com中國 1915 55
    廣州卡芬生物科技有限公司 18029243487 QQ:2355327168 020-31121510gy@yccreate.com中國 4762 55
    武漢曙歐科技有限公司 17792809151 188722207972355916837@ycphar.com;2355916837@ycphar.com中國 6150 55
    威爾曼醫藥集團有限公司 15807197853 027-83778875 027-8399122015807197853@163.com中國 3470 58
    廣州市金華大化學試劑有限公司 020-84383047 020-84380294sales@jhd.com.cn中國 9203 65
    南京邦諾生物科技有限公司 18912979163 QQ:1940349790belovelife2010@foxmail.com中國 4728 55
    瑞鼎化學技術(上海)有限公司 +86 (21) 38219056 QQ: 595596536 +86 (21) 38219036sales@redchemical.com.cn中國 9803 60
    上海百舜生物科技有限公司 021-37581181 021-57456066sales@chem-mall.com中國 10346 58
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