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    雙氟磺草胺

    雙氟磺草胺, 145701-23-1, 結構式
    雙氟磺草胺
    CAS號:
    145701-23-1
    英文名稱:
    FLORASULAM
    英文同義詞:
    de-570;FLORASULAM;Florasulam [iso];Florasulam Standard;florasulam (bsi,iso);Florasulam fandachem;N-(2,6-Difluorophenyl);Florasulam@10 μg/mL in AcCN;Florasulam Solution, 1000ppm;FlorasμLam, 10 μg /μL in Acetonitrile
    中文名稱:
    雙氟磺草胺
    中文同義詞:
    麥喜為;麥施達;雙氟磺草胺;雙氟磺草胺(標準品);雙氟磺草胺溶液,1000PPM;乙腈中雙氟磺草胺(麥喜為)標準品;雙氟磺草胺, 10ΜG/ΜL于乙腈;2',6'-二氟-5-乙氧基-8-氟[1,2,4]三唑[1,5-C]嘧啶-2-磺酰苯胺;N-(2,6-二氟苯基)-8-氟代-5-甲氧基-[1,2,4]三唑[1,5-C]嘧啶-2-磺酰胺;2',6'-二氟-5-乙氧基-8-氟[1,2,4]三唑[1,5-C]嘧啶-2-磺酰苯胺/麥施達/麥喜為/ N-(2,6-二氟苯基)-8-氟代-5-甲氧基-[1,2,4]三唑[1,5-C]嘧啶-2-磺酰胺
    CBNumber:
    CB4247603
    分子式:
    C12H8F3N5O3S
    分子量:
    359.28
    MOL File:
    145701-23-1.mol

    雙氟磺草胺化學性質

    熔點 :
    220-221° (dec) (Van Heertum); also reported as 193.5-230.5° (Thompson)
    密度 :
    1.75±0.1 g/cm3(Predicted)
    儲存條件 :
    Sealed in dry,Room Temperature
    酸度系數(pKa):
    4.54(at 25℃)
    形態:
    neat
    InChIKey:
    QZXATCCPQKOEIH-UHFFFAOYSA-N
    EPA化學物質信息:
    [1,2,4]Triazolo[1,5-c]pyrimidine-2- sulfonamide, N-(2,6-difluorophenyl)-8-fluoro-5-methoxy- (145701-23-1)
    安全信息
    危險品標志 : N
    危險類別碼 : 50/53
    安全說明 : 60-61
    危險品運輸編號 : UN 3077 9 / PGIII
    WGK Germany : 2
    毒害物質數據: 145701-23-1(Hazardous Substances Data)
    毒性: LD50 in rat, quail (mg/kg): >6000, 1046 orally; percutaneously in rabbit: >2000 mg/kg; LC50 in rainbow trout, bluegill (96 hr): >96, >98 mg/l (Thompson)

    雙氟磺草胺性質、用途與生產工藝

    磺酰胺類除草劑

    雙氟磺草胺屬磺酰胺類除草劑,與磺酰脲類除草劑類似,磺酰胺類除草劑也是典型的乙酰乳酸合成酶抑制劑。它們以ALS為靶標,是涉及丙酮酸和硫胺素焦磷酸(TPP)的混合型抑制劑,對酶的結合部位進行競爭,而對基質或輔因子沒有競爭作用。
    磺酰胺類除草劑是由美國陶氏益農公司研制開發的一類新的乙酰乳酸合成酶抑制劑。其主要結構形式是三唑并嘧啶磺酰胺,現有6個品種,都是旱田除草劑,包括唑嘧磺草胺、甲氧磺草胺、氯酯磺草胺、雙氯磺草胺、雙氟磺草胺和五氟磺草胺。唑嘧磺草胺對大豆、玉米、小麥、大麥、豌豆、苜蓿、三葉草等安全,對后茬作物無不良影響。甲氧磺草胺苗后用于防治小麥、大麥、黑麥田中大多數主要的闊葉雜草,苗前和苗后使用可防除玉米田中大多數主要的闊葉雜草。氯酯磺草胺主要用于大豆田中苗前和苗后防除闊葉雜草,對蒼耳、豚草、三裂葉豚草、甘薯屬和苘麻有特效。雙氯磺草胺是一種大豆田除草劑。雙氟磺草胺主要用于苗后防除冬小麥田闊葉雜草。五氟磺草胺是近期報道的除草劑,主要用于防除水稻田的雜草。
    目前,磺酰胺類除草劑制劑5.8%雙氟磺草胺懸浮劑和80%唑嘧磺草胺水分散粒劑已經在國內獲準登記。雙氟磺草胺是繼磺草唑胺、唑嘧磺草胺、氯酯磺草胺與雙氯磺草胺之后于20世紀90年代中期開發成功的第五個三唑嘧啶磺酰胺類除草劑新品種。
    雙氟磺草胺 結構式
    圖1為雙氟磺草胺結構式。

    雙氟磺草胺原藥和制劑

    雙氟磺草胺由陶氏益農公司研發,1998年在以色列獲得登記。1998年陶氏益農向歐盟遞交雙氟磺草胺登記申請,并于2002年10月1日被列入歐盟農藥登記指令(91/414)附錄1。1999年雙氟磺草胺在比利時和英國上市。此后的2000年至2002年,雙氟磺草胺分別在法國、荷蘭、西班牙上市。到2002年,雙氟磺草胺的年銷售額約為1.4億美元。2008年,美國環保署計劃登記雙氟磺草胺。
    雙氟磺草胺的殘留活性期較短,因此一般與其他除草劑活性成分復配進行使用。2001年,雙氟磺草胺與2,4-D的復配產品Mustang在克羅地亞上市。2002年,雙氟磺草胺與草甘膦的雙包裝產品在法國上市。2003年,雙氟磺草胺+草甘膦、雙氟磺草胺+MCPA、以及雙氟磺草胺+二氯吡啶酸+2甲4氯等雙包裝復配產品引入加拿大市場。
    2011年1月9日,陶氏益農獲得了雙氟磺草胺97%原藥和懸浮劑的中國登記,同時還取得了雙氟磺草胺與2,4-滴異辛酯復配懸乳劑的中國登記。
    在經歷2008年的銷售下滑后,由于歐洲谷物市場需求的增長,2011年雙氟磺草胺市場獲得一定復蘇,并在該年度為陶氏益農帶來1.95億美元的銷售收入。
    目前,國內擁有雙氟磺草胺原藥登記證的企業共有4家,分別是:江蘇省農用激素工程技術研究中心有限公司、山東省聯合農藥工業有限公司、永農生物科學有限公司和山東濰坊潤豐化工有限公司。
    在我國登記的雙氟磺草胺制劑以懸浮劑為主。目前在我國登記雙氟磺草胺制劑的國內企業有:江蘇省農用激素工程技術研究中心有限公司的雙氟磺草胺50克/升懸浮劑。此外,中農住商(天津)農用化學品有限公司的雙氟?滴辛酯459克/升懸浮劑,和江蘇蘇州佳輝化工有限公司的雙氟?唑嘧胺 175克/升懸浮劑也獲得了分裝登記證。
    2015年8月15日,歐盟委員會發布法規(EU)2015/1397,更新批準活性物質雙氟磺草胺(Florasulam)。本法規自公布二十日起生效,從2016年1月1日起實施。根據法規(EC)No 1107/2009條款20(3)和13(4),歐盟法規(EU)No 540/2011附件進行相應修訂。法規(EU)No 540/2011附件Part A條目36雙氟磺草胺刪除,Part B增加相應條目,其中雙氟磺草胺的編號為90。
    2015年8月25日,陶氏益農除草劑雙氟磺草胺獲歐盟續展登記。該產品的原登記將于2015年12月31日到期,續展登記從2016年1月1日起開始生效。歐盟委員會指出各成員國應特別注意產品對水生生物及非靶標陸生植物的風險。使用條件應包括適當緩解風險的措施。

    毒性

    大鼠急性經口LD50>6000mg/kg,兔急性經皮LD50>2000mg/kg。對兔眼睛有刺激性,對兔皮膚無刺激性。無致畸、致癌、致突變作用,對遺傳無不良影響。NOEL 數據:大、小鼠(90d)100mg/kg·d。無致畸、致癌、致突變作用,對遺傳亦無不良影響。鵪鶉急性經口LD50>6000mg/kg。鵪鶉和野鴨飼喂LD50(5d)>5000mg/kg 飼料。魚毒LC50(96h,mg/L):虹鱒魚>86,大翻車魚>98。密蜂LD50(48h)>100μg/只(經口和接觸)。蚯蚓LD50(14d)>1320mg/kg 土壤。

    降解

    雙氟磺草胺在土壤中主要通過微生物降解而消失,對大多數后茬作物安全。
    雙氟磺草胺在土壤中降解速度決定于土壤溫度與濕度,20-25℃時半衰期1.0-8.5天,5℃時6.4-85天。主要降解產物是5-羥基雙氟磺草胺,次生降解產物有:N-(2,6-二氟苯基)-5-氨磺酰-1H-1,2,4-三唑-3-羧酸,5-氨磺酰-1H-1,2,4-三唑-3-羧酸以及1H-1,2,4-三唑-3-磺酰胺,所有初生與次生降解產物均對植物無害。
    光降解也是雙氟磺草胺消失的因素,特別是在微生物活性低的土壤表面,光降酶可能是重要的;在北緯40°夏季,雙氟磺草胺在土壤表面光解半衰期l4天,滅菌緩沖水中光解半裹期36天;在天然水中光解迅速,在北緯51.5°夏季半衰期3.3天,因此,光降解過程對于促進雙氟磺草胺在環境中的消失,特別是在水環境中的消失是重要的。
    本信息由Chemicalbook曉楠編輯(2015-08-29)。

    應用

    雙氟磺草胺主要用于苗后防除冬小麥田闊葉雜草如豬殃殃、繁縷、蓼屬雜草、菊科雜草等,使用量僅為3-10g 有效成份/公頃[畝用量為0.2-0.67g(a.i)],雙氟磺草胺作為乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制劑,對麥類作物與草坪具有高度選擇性,可廣泛應用于冬小麥、冬小麥、春小麥、春大麥、草坪、洋蔥及草地、放牧場等。該藥每公頃最高用量在歐洲和加拿大分別為7.5g和5g。1994年與1997年在英國、法國與希臘所完成的154項田間試驗證明:應用最高劑量的倍量處理,對作物也是很安全。雙氟磺草胺對冬小麥的安全性高于磺酰脲類除草劑甲磺隆。每公頃用量5-15g 對草坪及放牧場黑麥草、多花黑麥草、羊茅、紫羊茅、葦狀羊茅早熟禾、梯牧草以及翦股穎具有很強的選擇性。雙氟磺草胺是苗后莖葉處理防除闊葉雜草的廣譜除草荊,每公頃用量5g可有效的防除石竹料、茜草料、旋花科、錦葵科、蓼科雜草,田間重要雜草如繁縷、豬殃殃、龍葵、卷莖蓼等對其非常敏感。以5g/hm2的劑量能防除株高20cm的豬殃殃,2.5g能防除6片真葉期的繁縷,5g可完全防治生育晚期的繁縷以及母菊等。
    雙氟磺草胺的可混性較強,適宜與植物生長調節荊,其它除草劑、殺菌劑等混用,用于小麥田可加入液態氮,每公頃用量可降至2.5g。能與其混用的除草劑有唑嘧磺草胺、2甲4氯、惡唑禾草靈、氟草煙、乙呋草黃、二氯毗啶酸、甲羧除草醚等。
    雙氟磺草胺的使用方法靈活,既可播前混土及苗前土壤處理,也可苗后噴霧。

    合成方法

    以2,4-二氯-5-氟嘧啶為起始原料,經醚化反應、肼化反應、環合反應、芐硫醚化反應、異構化反應、氯氧化反應和酰胺化反應,七步反應合成雙氟磺草胺。

    專利情況

    1、歐洲專利:道農業科學公司- EP 0343752,該專利申請日:1989年5月24日,專利終止日:2009年5月23日。2002年10月1日,雙氟磺草胺被列入歐盟農藥登記指令(91/414)附錄1,其登記資料由此獲得了這一天起算的10年期保護權。因此,其登記資料保護期至2012年9月30日。
    2、英國補充保護證書(SPCs):SPC/GB00/009EP0343752—雙氟磺草胺最長有效期至2013年12月3日。
    3、美國專利: 道農業科學公司- US 5010195,該專利已于2008 年5月24日屆滿。
    4、中國專利:“烷氧基-1,2,4-三唑并[1,5-C]嘧啶-2-氨磺?;衔镏苽浞椒ā睂@枺?CN1030606C; 申請號:89103624.5; 申請日: 1989.05.24;專利公開日:1990.02.14?!笆褂猛檠趸?1,2,4-三唑并[1,5-c]嘧啶-2-氨磺?;衔锏某莘椒ê徒M合物” 專利號:CN1106010A; 申請號: 93116973.9; 申請日:1989.05.24; 專利公開日:1995.08.02, 這兩個專利均于2009年5月23日屆滿。

    用途 

    冬小麥田除草劑。

    雙氟磺草胺 上下游產品信息

    上游原料

    下游產品


    雙氟磺草胺 生產廠家

    全球有 146家供應商   雙氟磺草胺國內生產廠家
    供應商聯系電話傳真電子郵件國家產品數優勢度
    北京百靈威科技有限公司 400-666-7788 010-82848833 86-10-82849933 jkinfo@jkchemical.com 中國 96815 76
    上海隆盛化工有限公司 13585536065 021-58099652-8005 021-58099609 bin.wu@shlschem.com 中國 9827 59
    南京康滿林化工實業有限公司 025-83697070 +86-25-83453306 info@chemlin.com.cn 中國 19999 64
    上海瀚鴻科技股份有限公司 021-54302127 021-54306202   jerry.ma@hanhonggroup.com 中國 43255 64
    Syntechem Co.,Ltd Please Email E-Mail Inquiry info@syntechem.com 中國 13009 57
    南京維奧化工有限公司 Please Send Email QQ:18652950785 025-87193546 chemweiao@163.com 中國 4425 65
    艾科試劑 4008-755-333 028-85911938 028-86757656 800078821@qq.com 中國 9750 55
    上海阿拉丁生化科技股份有限公司 400-620-6333 021-20337333-801 021-50323701 market@aladdin-e.com 中國 24980 65
    上海將來實業股份有限公司 400-0066400 021-55660885 422131432@qq.com 中國 9998 55
    上海石洋化工有限公司 +86-21-56791066 +86-21-56795266 sales@worldyachem.com 中國 9355 58
    化夏化學北京公司 13458535857 400-1166-196 QQ:800101999 cdhxsj@163.com 中國 13362 58
    上海創賽科技有限公司 15021221957 400-6087598 4006087598-8012 order@canspecsci.com 中國 3807 56
    杭州宇昊化工科技有限公司 0571-82693216 0571-82880190 info@yuhaochemical.com 中國 1853 58
    武漢大華偉業醫藥化工有限公司 027-59262863 13277907145 QQ:3091977954 027-59420980 dh.luna@whdhwy.com 中國 4957 58
    上海乾勁化工科技有限公司 17321230821 021-20900665 021-20900665 2986274987@qq.com 中國 1375 55
    蘇州麥凱爾生物醫藥科技有限公司 15952441622   1802461539@qq.mm 中國 126 55
    常州百濤實業有限公司 0519-82309982 0519-82309985 Lucy@bestarchem.net 中國 130 55
    池州凱隆進出口貿易有限公司 Please Email - xg01_gj@163.com 中國 9550 50
    天津阿爾塔科技有限公司 022-65378550 022-2532-9655 sales@altascientific.com 中國 9070 55
    廣州和為醫藥科技有限公司 18620099427 020-38056109-1040 +86-20-62619665 amy@howeipharm.com 中國 18941 55
    上海西隴生化科技有限公司 021-52907766-8042 021-52906523 order@drmaolab.com 中國 9966 58
    上海源葉生物科技有限公司 18572826883 021-61312824 QQ:3008007432 3008007432@qq.com 中國 30311 60
    西亞化學科技(山東)有限公司 400-990-3999 0539-6365991 3007715519@qq.com 中國 27467 60
    鄭州艾克姆化工有限公司 13323845623 0371-55629727 037155629727 2885676761@qq.com 中國 9630 58
    武漢維斯爾曼生物工程有限公司 13419635609 027-59402396 027-83989310 13419635609@163.com 中國 1840 55
    武漢維斯爾曼生物工程有限公司 13667159345 027-83778876 027-83778876 13667159345@163.com 中國 1828 55
    廣州卡芬生物科技有限公司 18029243487 QQ:2355327168 020-31121510 gy@yccreate.com 中國 4762 55
    湖北邦盛化工有限公司 18171081685 027-83219882 2834045742@qq.com 中國 313 58
    武漢曙歐科技有限公司 17792809151 18872220797 2355916837@ycphar.com 中國 6150 55
    湖北鴻鑫瑞宇精細化工有限公司 15102793023 027-65526669 hbhxry@163.com 中國 936 55
    威爾曼醫藥集團有限公司 15807197853 027-83778875 027-83991220 15807197853@163.com 中國 3538 58
    南京邦諾生物科技有限公司 18912979163 QQ:1940349790 belovelife2010@foxmail.com 中國 4728 55
    金錦樂化學有限公司 10106090   jinjinlechem@163.com 中國 10000 58
    山東小野化學股份有限公司 0539-6362799(To 20) 0539-6362799(To 20) 68188893@qq.com 中國 10009 58
    佛山晟熠生物科技有限公司 18064670521 0757-88210752 2355935187@ycphar.com 中國 4895 58
    深圳市麗晶生化科技有限公司 18938635012 0755-85201366 0755-85201366 sales@regentsciences.com 中國 9491 58
    珠海嘉億生物科技有限公司 18578209868 QQ2355327026 18578209868 QQ:2355327026 steroidbest@hotmail.com 中國 6510 58
    江蘇艾康生物醫藥研發有限公司 13611564524 025-58851090 (6)02557626880 lwan@aikonchem.com 中國 13907 58
    武漢峰耀同輝化學制品有限公司 15377573527 027-87466205   2678564200@qq.com 中國 18993 58
    湘潭嘉葉源生物科技有限公司 19972424735 0731-55570935 0731-55570935 fiona1@yccreate.com 中國 6884 58
    上海吉至生化科技有限公司 18017137653 400-900-4166   3007522970@qq.com 中國 52515 58
    深圳聚合生化科技有限公司 400-002-6226   sales@biochemall.cn 中國 54467 58
    廣州貝爾卡生物科技有限公司 18665676617 18665676617 11353066@qq.com 中國 9972 58
    西安澤邦生物科技有限公司   sales03@xazbbio.com 中國 1189 58
    AFINE CHEMICALS LIMITED 008657185134551 008657185134895 info@afinechem.com 中國 15559 58
    Shijiazhuang Gantuo Biotechnology Co., Ltd 13373514458   gantuo02@cngantuo.com 中國 630 58
    Weifang Yuanye Biotechnology Co., Ltd 15053681231 15053681231 13354462013 0536-5396089 tina@yuanyechemical.com 中國 67 58
    Hebei Dongdu Import and Export Co. LTD 15831048222 15831048222   manager@cndongdu.com 中國 463 58
    Hefei TNJ Chemical Industry Co.,Ltd. 0551-65418671 0551-65418697 sales@tnjchem.com 中國 37441 58
    Longyan Tianhua Biological Technology Co., Ltd 18039857276 0086 18039857276   javan@tianhuaapi.com 中國 2791 58
    Hubei Ipure Biology Co., Ltd +86 18062427325 (WhatsApp)   sam@ipurechemical.com 中國 3097 58
    Echemi Group 18905328650 86-18905328650   pharma@echemi.com 中國 215 58
    Hebei Yanxi Chemical Co., Ltd. +8618633081222   peter@yan-xi.com 中國 674 58
    Hebei Mojin Biotechnology Co., Ltd 0086 15533627333   admin@hbmojin.com 中國 968 58
    SIMAGCHEM CORP 13806087780 +86 13806087780   shaobowang@simagchem.com 中國 17607 58
    海蔚化學 86-21-51086038 86-21-51861608 chemwill_asia@126.com 中國 23975 58
    Hubei Jusheng Technology Co.,Ltd. 86-18871470254 027-59599243 linda@hubeijusheng.com 中國 28229 58
    湖北啟步新材料科技有限公司 18062324989 0715-8890696   2284979616@qq.com 中國 629 58
    湖北正興源精細化工有限公司 15207106154 027-87879189 027-87879189 3386829764@qq.com 中國 277 58
    深圳市思美泉生物科技有限公司 17683743113 18038040196 yc-tang@yccreate.com 中國 6173 58
    廣東翁江化學試劑有限公司 13927870850 0751-2886756 3001267247@qq.com 中國 10061 58
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