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    鹽酸丙帕他莫

    鹽酸丙帕他莫, 66532-86-3, 結構式
    鹽酸丙帕他莫
    CAS號:
    66532-86-3
    英文名稱:
    Propacetamol hydrochloride
    英文同義詞:
    66532-86-3;PROPACETAMOL HCL;Propacetamol hydroch;Propacetamol hydrochlorid;PROPACETAMOL HYDROCHLORIDE;Propacrtamol Hydrochloride;Propacetamol monohydrochloride;4-Acetamidophenyl 2-(diethylamino);PropacetaMol Hydrochloride (asepsis);Propacetamol hydrochloride USP/EP/BP
    中文名稱:
    鹽酸丙帕他莫
    中文同義詞:
    鹽酸丙氨酚;鹽酸丙帕他莫;4-(乙酰氨基)苯基 N,N-二乙基甘氨酸酯鹽酸鹽
    CBNumber:
    CB6298018
    分子式:
    C14H21ClN2O3
    分子量:
    300.78
    MOL File:
    66532-86-3.mol

    鹽酸丙帕他莫化學性質

    熔點 :
    228°
    儲存條件 :
    Inert atmosphere,2-8°C
    溶解度 :
    Freely soluble in water, slightly soluble in anhydrous ethanol, practically insoluble in acetone.
    CAS 數據庫:
    66532-86-3(CAS DataBase Reference)
    安全信息

    鹽酸丙帕他莫性質、用途與生產工藝

    概述

    鹽酸丙帕他莫為對乙酰氨基酚的前體藥物,經靜脈注射或肌內注射進入人體后,可迅速被血漿酯酶水解生成游離態對乙酰氨基酚,克服了對乙酰氨基酚的不穩定性,發揮解熱、鎮痛等藥理作用。鹽酸丙帕他莫產生的鎮痛作用與阿片類藥物相似,但無中樞神經系統抑制作用,故不會引起呼吸抑制、惡心嘔吐等不良反應,具有非成癮性及高效鎮痛的特點;作為新型非甾體類解熱鎮痛藥,其作用機制不同于傳統非甾體類藥物,具有較小的腎不良反應、胃腸道不良反應及血液作用,其處方既簡單又安全,臨床主要用于疼痛的對癥治療, 尤其是外科手術后疼痛及癌癥疼痛, 無嗎啡樣依賴性和成隱性。
    本品為一種新型注射劑型的非甾體類鎮痛藥,在歐美國家已被用于多種疼痛的治療和作為麻醉的輔助用藥,是已被認可的、療效確切的、安全性高的非成癮性解熱鎮痛藥。本品于1995年由施貴寶公司研發并以商品名“普魯百服寧”(Pro-Bufferin)在法國上市銷售,至今已有超過1億人次使用。目前國外已有多個國家將其作為常規鎮痛藥物使用。從2000年開始該藥已被《英國藥典》和《歐洲藥典》連續載入,國內于2006年正式通過安全性測試并生產上市。

    理化特性

    鹽酸丙帕他莫,化學名為二乙胺基乙酸-4-(乙酰氨基)苯酯鹽酸鹽(分子式:C14H20N2O3 ·HCl), 分子量為300.78 , 為對乙酰氨基酚的前體藥物。鹽酸丙帕他莫易溶于水, 穩定性好, 在體內經血漿酯酶分解后才能發生藥效, 故降低了原藥的毒副作用;且能夠用于注射給藥, 可以用來治療各種性質的疼痛與發熱癥狀, 屬外周性鎮痛藥。

    作用機制

    鹽酸丙帕他莫水解產物對乙酰氨基酚為乙酰苯胺類解熱鎮痛藥,其鎮痛機制主要系抑制花生四烯酸代謝,從而抑制內源性致痛物質生成和釋放,從而產生鎮痛作用。有研究表明,鹽酸丙帕他莫經靜脈輸入人體迅速水解成游離的對乙酰氨基酚,很容易透過血腦屏障,可選擇性地抑制中樞COX-3,抑制中樞前列腺素的合成,可產生與嗎啡相近似的鎮痛作用。近年來的研究表明,對乙酰氨基酚還可以通過去乙?;饔蒙蓪?氨基苯酚,可與花生四烯酸結合生成AM404。AM404可能是對乙酰氨基酚在神經系統中的新型代謝產物,能對疼痛和體溫調節通路中分子靶標產生作用,從而起到解熱鎮痛作用。
    注射用鹽酸丙帕他莫
    圖1為注射用鹽酸丙帕他莫

    合成方法

    以對乙酰氨基苯酚為原料, 經氯乙?;玫街虚g體4 -乙酰氨基苯酚氯乙酸酯, 4 -乙酰氨基苯酚氯乙酸酯氨化得4 -乙酰氨基苯酚二乙氨基醋酸酯, 最后成鹽制得鹽酸丙帕他莫。
    鹽酸丙帕他莫的合成路線
    圖2為鹽酸丙帕他莫的合成路線
    有關鹽酸丙帕他莫的概述、理化性質、合成方法、注意事項等是由Chemicalbook的侍艷編輯整理。(2015-12-02)

    臨床應用

    1.適用于發熱的對癥治療
    可用于治療感染性疾病的發熱和惡性疾病的發熱,對于臨床高熱病例及防止驚厥會有良好療效,特別適用于高熱、疼痛等急性病例或不宜口服給藥的患者。
    2.鎮痛作用
    (1)疼痛的對癥治療
    鹽酸丙帕他莫相對于阿片類鎮痛藥物副作用較小,主要不良反應為注射部位疼痛,故臨床應用中適用于膽絞痛、腎絞痛、骨折后疼痛等的治療。
    (2)手術后鎮痛
    ①普通外科手術
    鹽酸丙帕他莫的鎮痛時效長,是良好的術后鎮痛藥物。在普通外科手術中,大劑量使用超短效阿片受體激動劑-瑞芬太尼停藥后,會出現痛覺過敏或阿片類藥物耐受現象即術后急性疼痛,鹽酸丙帕他莫能有效緩解瑞芬太尼全麻術后的急性疼痛,并對預防瑞芬太尼停藥后的急性疼痛也有良好效果;另外由于鹽酸丙帕他莫作用機制不同于非甾體類鎮痛藥(NSAIDs),常用劑量不改變肝腎功能,不引起出血并發癥,故能安全用于術后鎮痛。
    ②心血管外科手術
    術后盡早使用或聯合應用鹽酸丙帕他莫,可以有效緩解術后疼痛,還可減少阿片類鎮痛藥的使用劑量,利于改善患者的呼吸,保持血流動力的平穩。
    ③與其他藥物聯合應用于超前鎮痛
    鹽酸丙帕他莫聯合其他藥物用于超前鎮痛,具有良好的術后鎮痛效果,使患者蘇醒平穩迅速,生命體征平穩,并發癥更少,具有較好的臨床使用價值,是較佳的麻醉選擇,值得臨床進一步推廣。

    藥代動力學

    鹽酸丙帕他莫水解半衰期約11min ,在血漿中99%迅速水解成對乙酰氨基酚及N ,N -二乙基甘氨酸,平均血漿半衰期為2.5~3.6h 。靜注后15min開始起效,1~2h達藥效峰值,鎮痛作用持續約4~6h,解熱作用維持約4h。其產物對乙酰氨基酚主要在肝臟代謝,大部分與葡萄糖醛酸和硫酸結合后經腎臟隨尿排泄。

    不良反應

    1.常見不良反應主要是注射部位局部疼痛。
    2.靜脈注射后應注意頭暈、身體不適、輕度血壓下降等不良反應。
    3.鹽酸丙帕他莫經靜脈注射會引起不可逆的輕度血小板功能異常,對于血小板凝血機制有輕微影響,罕見血小板減少或蕁麻疹等輕度皮膚過敏反應,但是相對于其他的非備體類抗炎藥物 , 此種情況較為少見。
    4.貧血、低血壓、轉氨酶升高和接觸性皮炎發生率低于萬分之一,出現時應立即停藥。
    5.有發生應急性休克、醫護人員發生接觸性皮炎及嚴重過敏反應的報道。

    注意事項

    1.已知對本品過敏者、肝功能不全者。
    2.服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。
    3.禁用于冠狀動脈搭橋手術(CABG)圍手術期疼痛的治療。
    4.有應用非甾體抗炎藥后發生胃腸道出血或穿孔病史的患者。
    5.有活動性消化道潰瘍/出血,或者既往曾復發潰瘍/出血的患者。
    6.重度心力衰竭患者。
    7.鹽酸丙帕他莫復合雙氯芬酸有增加手術出血的風險。
    8.本品嚴格使用于年齡在15歲以上的少年及成人。

    劑型

    注射液:注射用鹽酸丙帕他莫。

    鹽酸丙帕他莫 上下游產品信息

    上游原料

    下游產品

    鹽酸丙帕他莫 試劑級價格

    更新日期產品編號產品名稱CAS編號包裝價格
    2021/06/02S4867鹽酸丙帕他莫
    Propacetamol hydrochloride
    66532-86-325mg794.99元
    2021/03/30S4867鹽酸丙帕他莫
    Propacetamol hydrochloride
    66532-86-325mg794.99元

    鹽酸丙帕他莫 生產廠家

    全球有 137家供應商   鹽酸丙帕他莫國內生產廠家
    供應商聯系電話傳真電子郵件國家產品數優勢度
    山東益康藥業股份有限公司 -- 中國 3 60
    上海隆盛化工有限公司 13585536065 021-58099652-8005 021-58099609bin.wu@shlschem.com;sales@shlschem.com中國 9827 59
    上海瀚鴻科技股份有限公司 021-54302127 021-54306202  jerry.ma@hanhonggroup.com;jerry.ma@hanhonggroup.com;jerry.ma@hanhonggroup.com中國 43255 64
    孝感深遠化工有限公司 15527768850 0712-2580635  1791901229@qq.com;1791901229@qq.com;中國 8940 52
    泰州志誠化工科技有限公司 0523-82837785 0523-87913272info@jszchg.com;info@jszchg.com中國 209 60
    武漢福鑫化工有限公司 13308628970 027-59207852 QQ3130921841buy@fortunachem.com中國 2955 58
    云南西力生物技術股份有限公司 0871-65217109 0871-65215563sales@mail.biobiopha.com中國 5688 65
    上海源葉生物科技有限公司 15800763013 021-61312847 021-550682483008007399@qq.com中國 4995 60
    北京華美互利生物化工 010-56205725 010-65763397waley188@sohu.com中國 12341 58
    南京生利德生物科技有限公司 025-57798810 025-57019371sales@sunlidabio.com;sales@sunlidabio.com中國 3756 55
    上海陶術生物科技有限公司 15002134094 021-33632979 021-33632979service1@targetmol.com中國 7962 58
    上海將來實業股份有限公司 400-0066400 021-55660885422131432@qq.com;422131432@qq.com中國 9998 55
    HBCChem, Inc. +1-510-219-6317 +1-650-486-1361 sales@hbcchem.com美國 10657 60
    鄭州鴻晟醫藥科技有限公司 15637198702 0371-55695890 0371-63709726xpkchem@163.com;xpkchem@163.com中國 3999 58
    深圳振強生物技術有限公司 15920483169 0755-66853366  sales@chem-strong.com中國 19210 56
    杭州杰恒化工有限公司 0571-87396432 0571-87396431sales@jhechem.com;中國 13964 53
    上海寰川實業有限公司 021-61478794 021-61478794sales@hcshhai.com中國 9804 50
    武漢大華偉業醫藥化工有限公司 027-59420981/18702770802 027-83322098dh.luna@whdhwy.com中國 1980 50
    武漢貝爾卡生物醫藥有限公司 13343428090 86-1334342809085776233@qq.com中國 2009 50
    山東瑞悅生物技術有限公司 18805314509 0531-88581623 0531-885816231456922171@126.com中國 83 50
    湖北遠成賽創科技有限公司 18062666868/13048470578 QQ2355779403/2355880551 023-60363599,027-68886696andy@ycgmp.com;2355880551@qq.com;2355779403@qq.com中國 5053 58
    上海前衍生物科技有限公司 02781293128  orders@biochemsafebuy.com中國 9965 55
    西亞化學科技(山東)有限公司 400-990-3999 0539-63659913007715519@qq.com;3007715519@qq.com中國 27467 60
    南京羅邁美生物科技有限公司 025-57798860  sales@njromanme.com中國 4542 58
    武漢維斯爾曼生物工程有限公司 13419635609 027-59402396 027-8398931013419635609@163.com中國 4441 55
    武漢維斯爾曼生物工程有限公司 13667159345 027-83778876 027-8377887613667159345@163.com中國 1857 55
    廣州卡芬生物科技有限公司 18029243487 QQ:2355327168 020-31121510gy@yccreate.com中國 4762 55
    濟南杰森藥業有限公司 0531-82956131 15069164249 0531-82956625jnjspharm@126.com中國 1525 55
    南京邦諾生物科技有限公司 18912979163 QQ:1940349790belovelife2010@foxmail.com中國 4728 55
    佛山晟熠生物科技有限公司 18064670521 0757-882107522355935187@ycphar.com中國 4895 58
    武漢市恒沃科技有限公司 15372409258 0571-87069506 0571-87069506chemicala@163.com中國 5006 58
    珠海嘉億生物科技有限公司 18578209868 QQ2355327026 18578209868 QQ:2355327026steroidbest@hotmail.com中國 6510 58
    江蘇艾康生物醫藥研發有限公司 13155353615 025-66151770 (7)02557626880qzhang@aikonchem.com中國 12214 58
    武漢峰耀同輝化學制品有限公司 15377573527 027-87466205  2678564200@qq.com中國 18994 58
    山東錦湖化學有限公司 18366109265 18366109265  sdjhhx@163.com中國 39 58
    上海赫寰化工有限公司 13917602471 021-60345187 021-60345187lzz841106@aliyun.com中國 9846 58
    醫恩醫療系統研發(上海)有限公司 18930822973 021-58958002 021-58958618xiaoyangw@gmail.com;xiaoyangw@gmail.com中國 1767 58
    武漢新百川醫藥科技有限公司 027-50476178 QQ644526144644526144@qq.com中國 419 58
    湖北康鑫源順醫藥化工有限公司 027-51831887 15337167856 027-51837635 QQ1165326703hubeixinyuanshun@163.com中國 10322 58
    武漢贏元貝商貿有限公司 13349903920 -869523959@qq.com中國 953 58
    湘潭嘉葉源生物科技有限公司 19972424735 0731-55570935 0731-55570935fiona1@yccreate.com中國 6884 58
    上海吉至生化科技有限公司 18017137653 400-900-4166  3007522970@qq.com中國 52515 58
    武漢新百川醫藥科技有限公司 027-50478167 QQ 252994272252994272@qq.com中國 278 58
    廣州貝爾卡生物科技有限公司 18665676617 1866567661711353066@qq.com中國 9975 58
    廣州糖姆氏生命科學有限公司 18902330969 020-31155029 020-31155029sales@tomums.cn中國 4704 58
    Dayang Chem (Hangzhou) Co.,Ltd. 17705817739 +86-571-88938639 +86-571-88938652,+86-571- 88492614info@dycnchem.com中國 52932 58
    Baoji Guokang Healthchem co.,ltd 09178656283  cngksw@aliyun.com中國 9484 58
    Baoji Guokang Bio-Technology Co., Ltd. 09173909592 09173909592cngksw@aliyun.com中國 9448 58
    Dideu Industries Group Limited 029-88380327  Service@dideu.com中國 29979 58
    AFINE CHEMICALS LIMITED 008657185134551 008657185134895info@afinechem.com中國 15576 58
    上海陶術生物科技有限公司 18019718960 781-999-5354  marketing@targetmol.com美國 19232 58
    SIMAGCHEM CORP 13806087780 +86 13806087780  shaobowang@simagchem.com中國 17607 58
    石家莊鼎旻醫藥科技有限公司 15030197620 0311-67591193 QQ:2786999724sales02@dingminpharma.com;sales01@dingminpharma.com中國 303 58
    Hubei Jusheng Technology Co.,Ltd. 86-18871470254 027-59599243linda@hubeijusheng.com中國 28229 58
    Hebei Guanlang Biotechnology Co., Ltd. +8619930503282  sales3@crovellbio.com中國 4981 58
    湖北阡陌生物科技有限公司 18062309155 0711-3812399  156941107@qq.com;207489113@qq.com中國 2756 58
    武漢匯百信科技有限公司 17364282875 17364282875  hbx66@qq.com中國 1556 58
    成都彼樣生物科技有限公司 18108052721 028-81700200  2850505130@qq.com中國 2715 58
    爆牛貿易重慶有限公司 +86-13650506873  sales@chemdad.com中國 37282 58
    江蘇洪珉藥業有限公司 18221292452  fannieliu@glschina.com中國 6800 58
    武漢鑫儒化工有限公司 13545341961  2957608426@qq.com中國 4104 58
    上海晶抗生物工程有限公司 13524668266 021-52881505714@qq.com;中國 7889 58
    重慶卡蘭醫藥有限公司 86-18523575427  sales@conier.com中國 47496 58
    陜西締都醫藥化工有限公司 13772537765 029-883803271010@dideu.com中國 3993 58
    愛必信(上海)生物科技有限公司 021-38015121  info@absin.cn中國 12786 58
    Zhuozhou Wenxi import and Export Co., Ltd +8613111626072 (WhatsApp) Wechat: +8613111626072 Wickr me: waynehuzzwenxi@126.com中國 13187 58
    湖北惠擇普醫藥科技有限公司 18507139096 0185-07139096 QQ:192595701618507139096@163.com中國 3739 58
    Cato Research Chemicals Inc. 4000-868-328 020-81215950  customer@uwalab.com;customer@uwalab.com美國 10423 58
    上海珞琺生化科技有限公司 021-51111890  sales@molnova.com中國 11606 58
    常州新星聯生物科技有限公司 +0086-519-85557386 +0086-519-85557389marketing1@neostarunited.com中國 4135 58
    上海皓鴻生物醫藥科技有限公司 400-8210725  product@leyan.com中國 55036 58
    上海博湖生物科技有限公司 13585886131 021-57763112  3004902795@qq.com中國 9676 58
    湖北麥凱斯精化科技有限責任公司 13026126800 QQ16528058361652805836@qq.com;hbmaxkj@163.com中國 4733 58
    上海博拓生物科技有限公司 16621358918 QQ:402135374botuopharma888@163.com中國 9222 58
    武漢鼎信通藥業有限公司 17720532645 027-83984790 027-83984790t17720532645@163.com中國 1094 58
    MedBio脈鉑醫藥 17302163957 021-69568360  order@med-bio.cn中國 8256 58
    安徽澤升科技有限公司(薩恩化學技術(上海)有限公司) 400-005-6266 021-58432009 021-58436166marketing@energy-chemical.com中國 44728 58
    凌源貝卞森生物科技有限公司 18642120371  2837458851@qq.com中國 10002 58
    武漢多普樂生物醫藥有限公司 19945035818 027-8721-5551  2936752263@qq.com;2838271459@qq.com中國 7846 58
    南通飛宇生物科技有限公司 15152877458 0513-68669626feiyubio2@163.com;feiyubio@163.com中國 2046 58
    常州翔龍醫藥科技有限公司 15806121166  yaoxiangqiu2021@163.com;yaoxiangqiu2021@163.com中國 5018 58
    HEBEI YINGONG NEW MATERIAL TECHNOLOGY CO.,LTD +86 19930599843  cindy@hbyingong.com中國 394 58
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