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    普伐他汀

    普伐他汀, 81093-37-0, 結構式
    普伐他汀
    CAS號:
    81093-37-0
    英文名稱:
    Pravastatin
    英文同義詞:
    ELISOR;KOPOSTAT;MEVALOTIN;PRAVACHOL;Pravatatin;PRAVASTATIN;PRAVASELECT;Pravastatin-D9;PRAVASTATIN(RG);EPTASTATIN SODIUM
    中文名稱:
    普伐他汀
    中文同義詞:
    帕伐他丁;萘維太定;美百樂鎮;普伐他汀;怕瓦停普拉司丁;(+)-(3R,5R)-3,5-二羥基-7-[(1S,2S,6S,8ΑR)-6-羥基-2-甲基-8-[(S)-2-甲基丁酰氧基]-1,2,6,7,8,8Α-六氫-1-萘基]庚酸鈉;(+)-(3R,5R)-3,5-二羥基-7-[(1S,2S,6S,8S,8aR)-6-羥基-2-甲基-8-[(S)-2-甲基丁酰氧基]-1,2,6,7,8,8a-六氫-1-萘]-庚酸
    CBNumber:
    CB6317122
    分子式:
    C23H36O7
    分子量:
    424.53
    MOL File:
    81093-37-0.mol

    普伐他汀化學性質

    熔點 :
    171.2-173 °C
    沸點 :
    634.5±55.0 °C(Predicted)
    密度 :
    1.21±0.1 g/cm3(Predicted)
    儲存條件 :
    Sealed in dry,Room Temperature
    溶解度 :
    H2O: 19 mg/mL
    酸度系數(pKa):
    4.31±0.10(Predicted)
    形態:
    powder
    顏色:
    white
    CAS 數據庫:
    81093-37-0(CAS DataBase Reference)
    EPA化學物質信息:
    1-Naphthaleneheptanoic acid, 1,2,6,7,8,8a-hexahydro-.beta.,.delta.,6-trihydroxy-2-methyl-8-[(2S)-2-methyl-1-oxobutoxy]-, (.beta.R,.delta,R,1S,2S,6S,8S,8aR)- (81093-37-0)
    安全信息
    危險品標志 : F,C
    危險類別碼 : 11-34
    安全說明 : 16-26-36/37/39-45
    WGK Germany : 2
    RTECS號: QJ7185000
    毒害物質數據: 81093-37-0(Hazardous Substances Data)

    普伐他汀性質、用途與生產工藝

    新型降血脂藥物

    普伐他汀是美伐他汀的衍生產物,是一類新型降血脂藥物,臨床尤其適用于飲食限制仍不能控制的原發性高膽固醇血癥。該藥品是由日本三共制藥株式會社和美國布邁-施貴寶公司開發的他汀類藥物,1989年首次在日本上市,國內屬西藥4類新藥,該藥市場前景廣闊。
    以上信息由chemicalbook的盧悅編輯整理。

    藥理作用

    1. 普伐他汀(Pravastatin)為降膽固醇藥,屬羥甲基戊二酰輔酶A還原酶(HMG-CoA還原酶)的競爭性抑制劑。作用機理同洛伐他汀??梢种颇懝檀己铣?,增加低密度脂蛋白(LDL)代謝,降低膽固醇。也可增加高密度脂蛋白(HDL),降低甘油三酯。本品與洛伐他汀、斯伐他汀的療效相同。
    2.用于雜合子家族性、非家族性高膽固醇血癥及混合型高脂血癥,家族性高脂蛋白血癥Ⅲ型及血清高甘油三酯癥(Ⅳ型)。
    3.普伐他汀為開環的活性型物質,臨床用其鈉鹽。和其他的他汀類藥物一樣,本品競爭抑制HMG-CoA還原酶,降低血清TC、LDL-C、ApoB,也降低血清VLDL、TG,升高HDLC及Apo-A,強度與洛伐他汀相仿。

    體內代謝

    本品口服吸收,生物利用度約17%,服藥后1~1.5小時達血藥峰濃度??蛇x擇性分布于肝細胞。在肝內代謝,代謝物有活性,為母藥的2.5%~10%。排泄迅速,一次口服后在96小時內經尿和糞便各排出20%和71%。半衰期為1.5~2小時。

    不良反應

    偶見腹瀉、腹 痛、胃腸不適及谷草轉氨酶、谷丙轉氨酶、堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、γ-谷氨酰轉肽酶升高。其他偶見肌酸磷酸激酶和尿素氮升高、尿隱血現象。

    注意事項

    1、對純合子家庭性高膽固醇血癥療效差。
    2、治療期間,應定期檢查肝功能,如SGPT和SGOT增高等于或超過正常上限三倍且為持續性的,應停止治療。
    3、有肝臟疾病史或飲酒史的病人本品應慎用。
    4、使用HMG-COA還原酶抑制劑類降血脂藥偶可引起CPK升高,如升高值為正常上限的10倍應停止使用。使用過程中,病人如出現不明原因的肌痛,觸痛、無力、特別是伴有不適和發熱者,應立即報告醫生。
    5、其它HMG-COA還原酶抑制劑類降血脂藥與環胞霉素,纖維酸衍生物,煙酸等同時服用,可增加肌炎和肌病的發生率,但普伐他汀與上述藥物同時使用,臨床試驗表明并不增加肌炎和肌病的發生率。

    化學性質 

    白色至微黃白色粉末或結晶性粉末,無臭,味苦。UV最大吸收(甲醇):230,237,245nm。
    內酯:C23H34O6。無色片狀結晶,熔點138-142℃。[α]D22+194.0°(C=0.51,甲醇)。UV最大吸收(甲醇):230,237,245nm。

    用途 

    HMG-CoA還原酶抑制劑,對各種高脂血癥模型均有降低作用。用于高脂血癥,家族性高膽固醇血癥等。

    用途 

    用作降血脂、膽固醇藥

    生產方法 

    從ML-236B(compactin)微生物氫氧化得到。
    將M.hiemalis SANK36372植入20個500ml的錐形瓶中,每個錐形瓶裝有100ml的TS溶液。該溶液組成為1.0%葡萄糖、0.2%Polypepton (Daigo Nutritive Chemicals產品)、0.1%肉萃和0.3%玉米浸液。在旋轉器中(220rpm),于26℃培養3d后,在每只瓶中加入500μg/ml的ML-236B,再培養5d。轉化的情況可用硅膠TLC檢測,展開劑為苯-丙酮-丙酸(50:50:3),ML-236B及其轉化產物(即Pravastatin)的Rf分別值為0.6和0.45。發酵液合并后過濾,濾液(1.9 L)用2mol/L鹽酸調至pH=3.0后,用3份各1L的乙酸乙酯提取。提取液用飽和氯化鈉水溶液洗后,加入催化量的三氟乙酸,使轉化產物內酯化。形成的溶液再用5%碳酸氫鈉水溶液洗,無水硫酸鈉干燥,減壓濃縮至干。剩余物制備液相色譜層析,70%苯的丙酮溶液洗脫。收集含產物的洗脫液,結晶得455mg無色結晶,收率43.7%。紫外及核磁共振等顯示該結晶為普伐他汀。

    普伐他汀 上下游產品信息

    上游原料

    下游產品

    普伐他汀 試劑級價格

    更新日期產品編號產品名稱CAS編號包裝價格
    2021/06/02S5713普伐他汀
    Pravastatin
    81093-37-010mg794.73元
    2021/06/02S5713普伐他汀
    Pravastatin
    81093-37-025mg1695.97元

    普伐他汀 生產廠家

    全球有 143家供應商   普伐他汀國內生產廠家
    供應商聯系電話傳真電子郵件國家產品數優勢度
    麗珠集團新北江制藥股份有限公司 --huang1210@fxpharm.com;huang1210@fxpharm.com中國 5 46
    北京百靈威科技有限公司 400-666-7788 010-82848833 86-10-82849933jkinfo@jkchemical.com;market6@jkchemical.com中國 96815 76
    Pure Chemistry Scientific Inc. 001-857-928-2050 or 1-888-588-9418 001-617-206-9595sales@chemreagents.com美國 9917 62
    LGM Pharma 1-(800)-881-8210 615-250-9817inquiries@lgmpharma.com美國 1938 70
    上海瀚鴻科技股份有限公司 021-54302127 021-54306202  jerry.ma@hanhonggroup.com;jerry.ma@hanhonggroup.com;jerry.ma@hanhonggroup.com中國 43255 64
    Syntechem Co.,Ltd Please Email E-Mail Inquiryinfo@syntechem.com中國 13009 57
    北京華美互利生物化工 010-56205725 010-65763397waley188@sohu.com中國 12341 58
    MedChemexpress LLC 609-228-6898 609-228-5909sales@medchemexpress.com美國 4787 58
    南京生利德生物科技有限公司 025-57798810 025-57019371sales@sunlidabio.com;sales@sunlidabio.com中國 3756 55
    上海陶素生化科技有限公司 021-33632979 021-34692979info@tsbiochem.com中國 8074 58
    雷丁試劑 18013409632 051085625359sales@reading-chemicals.com;中國 15200 58
    武漢大華偉業醫藥化工有限公司 027-59262863 13277907145 QQ:3091977954 027-59420980dh.luna@whdhwy.com中國 4957 58
    上海麥克林生化科技有限公司 15221275939 021-50706099shenlinxing@macklin.cn中國 15925 55
    杭州杰恒化工有限公司 0571-87396432 0571-87396431sales@jhechem.com;中國 13964 53
    Sigma-Aldrich西格瑪奧德里奇(上海)貿易有限公司 800-8193336 021-61415566  orderCN@merckgroup.com;orderCN@merckgroup.com中國 48786 80
    湖北遠成賽創科技有限公司 18062666868/13048470578 QQ2355779403/2355880551 023-60363599,027-68886696andy@ycgmp.com;2355880551@qq.com;2355779403@qq.com中國 5053 58
    上海一飛生物科技有限公司 021-65675885 021-65675885info@efebio.com中國 9918 58
    上海前衍生物科技有限公司 02781293128  orders@biochemsafebuy.com中國 9965 55
    武漢遠成共創科技有限公司 0531-85067660 027-88608190-969gy08@yccreate.com中國 2971 55
    南京羅邁美生物科技有限公司 025-57798860  sales@njromanme.com中國 4542 58
    Clearsynth Canada Inc. +1.415.685.4395 +1.415.685.4395enquiry@clearsynth.com加拿大 912 58
    湖北威德利化學科技有限公司 18627774460 027-83991130 027-839911301718093273@qq.com中國 1975 58
    北京謹明生物科技有限公司 15801484223 010-60605840 010-60605840psaitong@jm-bio.com中國 12313 58
    酷爾化學科技(北京)有限公司 13810511747 4008369963  kuer@kuerhuaxue.com中國 2927 55
    武漢魔力生物科技有限公司 18872289958、027-52304252、QQ3400508168 027-523042523400508168@qq.com中國 1915 55
    廣州卡芬生物科技有限公司 18029243487 QQ:2355327168 020-31121510gy@yccreate.com中國 4762 55
    武漢曙歐科技有限公司 17792809151 188722207972355916837@ycphar.com;2355916837@ycphar.com中國 6150 55
    武漢中瑞??祷瘜W制品有限公司 15623071665 027-59257948sales@zvsicom.com中國 299 58
    Musechem +1-800-259-7612 +1-800-259-7612info@musechem.com美國 4665 60
    深圳市麗晶生化科技有限公司 18938635012 0755-85201366 0755-85201366sales@regentsciences.com;sales@regentsciences.com中國 9496 58
    科邦特化工(杭州)有限公司 +86(0)13336195806 +86-571-85586718 +86-571-85864795sales@capotchem.com中國 20010 60
    江蘇艾康生物醫藥研發有限公司 18068836627 025-58859352 02557626880hywu@aikonchem.com中國 15645 58
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    上海安屹諾生物醫藥科技有限公司 021-88888888  420970979@qq.com中國 5481 58
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    Dideu Industries Group Limited 029-88380327  Service@dideu.com中國 29979 58
    Dayang Chem (Hangzhou) Co.,Ltd. 17705817739 +86-571-88938639 +86-571-88938652,+86-571- 88492614info@dycnchem.com中國 52932 58
    西安澤邦生物科技有限公司  sales03@xazbbio.com中國 1243 58
    Baoji Guokang Bio-Technology Co., Ltd. 09173909592 09173909592cngksw@aliyun.com中國 9448 58
    XI'AN TIANGUANGYUAN BIOTECH CO., LTD. 18802962783  rebecca@tgybio.com中國 1218 58
    AFINE CHEMICALS LIMITED 008657185134551 008657185134895info@afinechem.com中國 15576 58
    西安澤邦生物科技有限公司 +8618591943808  sales01@xazbbio.com中國 1598 58
    Shaanxi Dideu Medichem Co. Ltd 18192503167 +86-29-89586680 +86-29-883803271005@dideu.com中國 9937 58
    SIMAGCHEM CORP 13806087780 +86 13806087780  shaobowang@simagchem.com中國 17607 58
    海蔚化學 86-21-51086038 86-21-51861608chemwill_asia@126.com;sales@chemwill.com;chemwill@hotmail.com;chemwill@gmail.com中國 23975 58
    Hubei Jusheng Technology Co.,Ltd. 86-18871470254 027-59599243linda@hubeijusheng.com中國 28229 58
    湖北金梭生物科技有限公司 00123456789  hubeijinsuo@163.com中國 1547 58
    武漢鑫儒化工有限公司 13545341961  2957608426@qq.com中國 4104 58
    HENAN BON INDUSTRIAL CO.,LTD 0371-55170695  info@hnbon.com中國 26742 58
    河南科銳化工有限公司 13203830695 0086-371-86658258 0086-371-86658258factory@coreychem.com中國 29865 58
    陜西締都醫藥化工有限公司 15319487004 029-883803271015@dideu.com中國 4154 58
    Zhuozhou Wenxi import and Export Co., Ltd +8613111626072 (WhatsApp) Wechat: +8613111626072 Wickr me: waynehuzzwenxi@126.com中國 13187 58
    上海弘渠生物醫藥科技有限公司 88888888888  hongquchem@qq.com中國 5134 58
    北京奧秘佳得醫藥科技有限公司 13522808617  1264265958@qq.com中國 9356 58
    武漢曙爾生物科技有限公司 15827133616 QQ 17996963971799696397@qq.com中國 2210 58
    武漢華玖醫藥科技有限公司 18062681621 027-59225746 027-59225746730880265@qq.com中國 3209 58
    武漢研哲科技有限公司 15527250409 QQ:2692360204wenhaotian12@163.com中國 4556 58
    MedBio脈鉑醫藥 17302163957 021-69568360  order@med-bio.cn中國 8256 58
    北京謹明生物科技有限公司 15801484223  psaitong@jm-bio.com中國 6532 58
    湖北廣奧生物科技有限公司 18162699093 027-59223056 027-592230561208480011@qq.com;1078480022@qq.com中國 9226 58
    Mainchem Co., Ltd. +86-0592-6210733 +86-0592-6210733sale@mainchem.com中國 32439 55
    ApexBio技術 --sales@apexbt.com美國 6239 58
     

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    • 美百樂鎮
    • (+)-(3R,5R)-3,5-二羥基-7-[(1S,2S,6S,8ΑR)-6-羥基-2-甲基-8-[(S)-2-甲基丁酰氧基]-1,2,6,7,8,8Α-六氫-1-萘基]庚酸鈉
    • (+)-(3R,5R)-3,5-二羥基-7-[(1S,2S,6S,8S,8aR)-6-羥基-2-甲基-8-[(S)-2-甲基丁酰氧基]-1,2,6,7,8,8a-六氫-1-萘]-庚酸
    • 普伐他汀
    • 81093-37-0
    • Pravastatin USP/EP/BP
    • 1-Naphthaleneheptanoic acid, 1,2,6,7,8,8a-hexahydro-β,δ,6-trihydroxy-2-methyl-8-[(2S)-2-methyl-1-oxobutoxy]-, (βR,δR,1S,2S,6S,8S,8aR)-
    • (3R,5R)-3,5-dihydroxy-7-((1S,2S,6S,8S,8aR)-6-hydroxy-2-Methyl-8-(((S)-2-Methylbutanoyl)oxy)-1,2,6,7,8,8a-hexahydronaphthalen-1-yl)heptanoic acid
    • Pravastatin-D9
    • (1S,βR,δR,8aβ)-1,2,6,7,8,8a-Hexahydro-β,δ,6β-trihydroxy-2β-methyl-8α-[(S)-2-methyl-1-oxobutoxy]-1β-naphthaleneheptanoic acid
    • sodium(+)-(3R,5R)-3,5-Dihydroxy-7-[(1S,2S,6S,8αR)-6-hydroxy-2-methyl-8-[(S)-2-methyl-hutyryloxy]1,2,6,7,8,8α-hexahydro-1-naphthyl]heptanoate
    • 3β-Hydroxycompactin Sodium salt
    • Pravatatin
    • PRAVASTATIN FREE BASE
    • 3b-Hydroxycompactin
    • 1-Naphthaleneheptanoic acid, 1,2,6,7,8,8a-hexahydro-b,d,6-trihydroxy-2-methyl-8-[(2S)-2-methyl-1-oxobutoxy]-, (bR,dR,1S,2S,6S,8S,8aR)- (9CI)
    • 1-Naphthaleneheptanoic acid, 1,2,6,7,8,8a-hexahydro-b,d,6-trihydroxy-2-methyl-8-(2-methyl-1-oxobutoxy)-, [1S-[1a(bS*,dS*),2a,6a,8b(R*),8aa]]-
    • PRAVASTATIN(RG)
    • (3R,5R)-7-[(1S,2R,6S,8S,8aR)-6-hydroxy-2-methyl-8-[(2S)-2-methylbutanoyl]oxy-1,2,6,7,8,8a-hexahydronaphthalen-1-yl]-3,5-dihydroxy-heptanoic acid
    • (3R,5R)-3,5-dihydroxy-7-[(1S,2S,6S,8S)-6-hydroxy-2-methyl-8-[(2S)-2-methyl-1-oxobutoxy]-1,2,6,7,8,8a-hexahydronaphthalen-1-yl]heptanoic acid
    • PRAVASTATIN (CS-514)
    • 3BETA-HYDROXYCOMPACTIN, NA
    • (+)-(3r,5r)-3,5-dihydroxy-7-[(1s,2s,6s,8s,8ar)-6-hydroxy-2-methyl-8-[(s)-2-methylbutyryloxy]-1,2,6,7,8,8a-hexahydro-1-naphthyl]-heptanoic acid
    • [1s-[1a(bs,ds),2a,6b,8b(r),8aa]]-1,2,6,7,8,8a-hexahydro-b,d,6-trihydroxy-2-methyl-8-(2-methyl-1-oxobutoxy)-1-naphthaleneheptanoic acid monosodium salt
    • (BETA-R,DELTA-R,1S,2S,6S,8S,8AR)-1,2,6,7,8,8A-HEXAHYDRO-BETA,DELTA,6-TRIHYDROXY-2-METHYL-8[(2S)-2-METHYL-1-OXOBUTOXYL]-1-NAPHTHALENEHEPTANOIC ACID NA
    • (BETAR, DELTAR,1S,2S,6S,8S,8AR)-1,2,6,7,8,8A-HEXAHYDRO-BETA, DELTA,6-TRIHYDROXY-2-METHYL-8[(2S)-2-METHYL-1-OXOBUTOXYL]-1-NAPHTHALENEHEPTANOIC ACID SODIUM
    • (BETA R,DELTA R,1S,2S,6S,8S,8AR)-1,2,6,7,8,8A-HEXAHYDRO-BETA,DELTA,6-TRIHYDROXY-2-METHYL-8-[(2S)-2-METHYL-1-OXOBUTOXY]-1-NAPHTHALENEHEPTANOIC ACID MONOSODIUM SALT
    • EPTASTATIN SODIUM
    • ELISOR
    • PRAVASELECT
    • PRAVACHOL
    • PRAVASTATIN
    • KOPOSTAT
    • MEVALOTIN
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