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    溴丙胺太林

    溴丙胺太林, 50-34-0, 結構式
    溴丙胺太林
    CAS號:
    50-34-0
    英文名稱:
    Propantheline bromide
    英文同義詞:
    pantas;sc-3171;ketaman;kivatin;ercorax;pervagal;ercotina;propantel;Corrigast;prodixamon
    中文名稱:
    溴丙胺太林
    中文同義詞:
    普魯本辛;普魯苯辛;丙胺太林;溴化丙胺;溴丙胺肽林;溴丙胺太寧;溴丙胺太林;溴化丙胺太林;溴化丙腎上腺素;溴丙胺太林/普魯苯辛
    CBNumber:
    CB6444482
    分子式:
    C23H30BrNO3
    分子量:
    448.39
    MOL File:
    50-34-0.mol

    溴丙胺太林化學性質

    熔點 :
    159-161°C
    密度 :
    1.2916 (rough estimate)
    折射率 :
    1.6200 (estimate)
    儲存條件 :
    2-8°C
    溶解度 :
    H2O: soluble50mg/mL
    形態:
    powder
    顏色:
    white to off-white
    水溶解性 :
    >=10 g/100 mL at 21 ºC
    穩定性:
    Stable. Combustible. Incompatible with strong oxidizing agents.
    EPA化學物質信息:
    Propantheline bromide (50-34-0)
    安全信息
    危險品標志 : Xn
    危險類別碼 : 22
    安全說明 : 36
    WGK Germany : 3
    RTECS號: BP8249200
    海關編碼 : 2932992000

    溴丙胺太林性質、用途與生產工藝

    背景及概述

    抗膽堿能藥在神經節后膽堿能處阻斷乙酰膽堿作用,從而減少到達逼尿肌的運動沖動,增大膀胱容量。逼尿肌對副交感刺激的反應,對膽堿能阻滯具有相對抗拒性,故抑制膀胱的劑量即產生一般抗膽堿能性副作用(如便秘、口干)。尿意急迫但無失禁的病例,抗膽堿能藥無效。目前已有很多抗膽堿能藥問世(參見抗膽堿能藥),但尚無證據表明有哪一種比普魯本辛(propantheline bromide)更為有效,或更易為人耐受。天然顛茄生物堿(阿托品、顛茄酊、莨菪堿)與各種合成代用品(如普魯本辛)都已用于泌尿系疾患。季銨化合物口服吸收稍遜于天然顛茄生物堿,作用時間則稍長。其他尿路解痙藥如雙環維林(dicyclomine;Bentyl)、黃酮哌酯(flavoxate;Urispas)和奧昔布寧(oxybutynin;Ditropan),皆以其膽堿能阻滯作用,以及對肌纖維的直接松弛作用,促使逼尿肌和其他平滑肌弛緩。雖然它們并不比抗膽堿能藥更為優越,只是抗膽堿能性副作用較輕,但對高齡患者來說,這種優點可能是重要的。 
    溴丙胺太林為季銨化合物,系人工合成的抗膽堿能藥,兼具抗毒蕈堿和神經節阻滯作用。通常認為是以其抗毒蕈堿成分而發揮治療作用的。本品口服,可使抑制障礙性神經病因性膀胱容量增大,并減輕其伴隨的尿頻、尿急和強迫性失禁。治療這類病例,本品比其他抗膽堿能藥更為常用,丙咪嗪可與本品合用。病損位于骶髓水平以上的截癱病人(反射性神經病因性膀胱),應用本品尚可控制其逼尿肌的反射性活動,從而在非導尿期間保持對排尿的控制。

    性狀

    本品為白色或類白色結晶性粉末,無臭,味極苦,微有引濕性。極易溶于水、乙醇及氯仿,不溶于乙醚。

    藥理作用

    本品為節后抗膽堿藥,對胃腸道M受體選擇性高, 作用與阿托品相似,但較弱。對胃腸道平滑肌具有選擇性,故抑制胃腸道平滑肌的作用較強而持久。對汗液、唾液及胃液的分泌也有不同程度的抑制作用,尚可減少粘蛋白的分泌。此外還具有神經節阻斷作用。中毒量時,可阻斷神經肌肉傳導、呼吸麻痹。

    合成路線

    以溴甲烷為原料,與呫噸-9-甲酸反應合成溴丙胺太林,呫噸-9-羧酸與二異丙氨基乙醇在二甲苯中酯化,于137-140℃脫水反應10h。反應畢,加活性炭脫色,冷卻至0℃,壓濾,濾液減壓回收二甲苯及過剩的二異丙氨基乙醇,得呫噸-9-羧酸-β-二異丙氨基乙酯。然后與溴甲烷進行成季銨鹽反應,制得溴化丙胺太林。具體反應過程如下: 合成路線1

    藥代動力學

    口服吸收差,在小腸易分解,受食物和制劑影響,生物利用度約為10%???br /> 服后達峰時間為3~5小時,維持時間6 小時。本品不易通過血腦屏障,很少發生中樞作用。經膽汁、十二指腸液水解為無活性代謝物,代謝物與原形藥 (3%~18%)主要隨尿排出。

    適應癥

    用于胃和十二指腸潰瘍的輔助治療,也用于胃炎、胰腺炎、膽汁排泄障礙、妊娠嘔吐及遺尿等。

    規格

    片劑: 15mg

    用法用量

    口服: 每次 15mg,每日3~4次; 小兒每次 0.5mg/kg,每日3~4次。
    遺尿:睡前口服15~45mg。

    不良反應

    本品所致不良反應,為一切抗膽堿能藥所常見的。能抑制逼尿肌收縮的劑量,也能抑制流涎,干擾眼調節,瞳孔擴大,心率增加,并因胃腸活動減弱而致便秘。季銨化合物不能立即越過血腦屏障,故對中樞神經系統作用甚微。本品因有神經節阻滯作用,故大劑量可引起立位低血壓和陽痿。

    藥物相互作用

    1. 與甲氧氯普胺合用能使胃運動功能亢進,胃排空加快。兩藥合用時,療效均受影響。
    2. 本品延長胃排空,從而影響一些藥物吸收。如使紅霉素、對乙酰氨基酚療效降低,而使地高辛、呋喃妥因吸收增加。

    注意事項

    1. 本品應于飯前30~60分鐘與睡前服。
    2. 本品與制酸藥、止瀉藥合用時,應間隔1~2小時分別給予。

    禁忌

    1. 青光眼患者禁用。
    2. 心功能不全、肝腎功能損害、高血壓、食管裂孔疝合并返流性食管炎、老年衰弱者腸弛緩無力、腸梗阻、重癥肌無力、前列腺肥大、呼吸道疾患、心動過速、嚴重潰瘍性結腸炎、尿潴留、干燥綜合征等慎用。

    孕婦及哺乳期婦女用藥

    哺乳期婦女禁用。

    兒童用藥

    兒童應在醫師指導下使用,必須在成人監護下使用。

    老年患者用藥

    老年人及衰弱患者應減少用量。

    主要參考資料

    [1] 王賢才主譯;廖有謀,郭磊甫等 審校.臨床藥物大典.青島:青島出版社.1994.第653-661頁.
    [2] 實用藥物手冊.濟南:山東科學技術出版社.1999.第557-558頁.
    [3] 張秀美 主編.新編獸藥實用手冊.濟南:山東科學技術出版社.2007.第276頁.
    [4] Searle and Co. Patent: US2659732 , 1952
    [5] 倪青,曹岸江 主編.常用臨床藥物手冊.北京:中國醫藥科技出版社.1999.
    [6] 王曉慧 主編.臨床醫護用藥手冊.天津:天津科學技術出版社.2009.

    化學性質 

    白色或類白色結晶性粉末。熔點159-161℃。易溶于水、乙醇或氯仿,不溶于乙醚。無臭,味極苦。

    用途 

    抗膽堿解痙藥,與阿托品具有相似的作用。適用于胃及十二指腸潰瘍、胃炎、胰腺炎、腸痙攣、多汗和妊娠嘔吐等。

    生產方法 

    呫噸-9-羧酸與二異丙氨基乙醇在二甲苯中酯化,于137-140℃脫水反應10h。反應畢,加活性炭脫色,冷卻至0℃,壓濾,濾液減壓回收二甲苯及過剩的二異丙氨基乙醇,得呫噸-9-羧酸-β-二異丙氨基乙酯。然后與溴甲烷進行成季銨鹽反應,制得溴化丙胺太林。

    溴丙胺太林 上下游產品信息

    上游原料

    下游產品

    溴丙胺太林 試劑級價格

    更新日期產品編號產品名稱CAS編號包裝價格
    2021/06/02S4834溴丙胺太林
    Propantheline bromide
    50-34-025mg795.39元
    2021/03/30S4834溴丙胺太林
    Propantheline bromide
    50-34-025mg795.39元

    溴丙胺太林 生產廠家

    全球有 140家供應商   溴丙胺太林國內生產廠家
    供應商聯系電話傳真電子郵件國家產品數優勢度
    北京百靈威科技有限公司 400-666-7788 010-82848833 86-10-82849933 jkinfo@jkchemical.com 中國 96815 76
    常州市天華制藥有限公司 +86-519-82891186 +86-519-82899734 中國 51 64
    凱試(上海)科技有限公司 021-50135380   shchemsky@sina.com 中國 32358 50
    天津希恩思生化科技有限公司 400 638 7771   sales@heowns.com 中國 14457 57
    國藥集團化學試劑有限公司 86-21-63210123 86-21-63290778 86-21-63218885 sj_scrc@sinopharm.com 中國 9844 79
    斯百全化學(上海)有限公司 18616765336 021-57711696 marketing_china@spectrumchemical.com 中國 9686 60
    BOC Sciences 16314854226   info@bocsci.com 美國 9942 65
    MedChemexpress LLC 609-228-6898 609-228-5909 sales@medchemexpress.com 美國 4787 58
    南京生利德生物科技有限公司 025-57798810 025-57019371 sales@sunlidabio.com 中國 3756 55
    上海陶術生物科技有限公司 15002134094 021-33632979 021-33632979 service1@targetmol.com 中國 7962 58
    深圳振強生物技術有限公司 15920483169 0755-66853366   sales@chem-strong.com 中國 26607 56
    雷丁試劑 18013409632 051085625359 sales@reading-chemicals.com 中國 15200 58
    武漢大華偉業醫藥化工有限公司 027-59262863 13277907145 QQ:3091977954 027-59420980 dh.luna@whdhwy.com 中國 4957 58
    上海馬氏化學科技有限公司 19916721580 021-54391580 QQ:3154870176 info@mashilabs.com 中國 4837 58
    上海麥克林生化科技有限公司 15221275939 021-50706099 shenlinxing@macklin.cn 中國 15977 55
    杭州杰恒化工有限公司 0571-87396432 0571-87396431 sales@jhechem.com 中國 13965 53
    武漢大華偉業醫藥化工有限公司 027-59420981/18702770802 027-83322098 dh.luna@whdhwy.com 中國 1980 50
    Sigma-Aldrich西格瑪奧德里奇(上海)貿易有限公司 800-8193336 021-61415566   orderCN@merckgroup.com 中國 48786 80
    Jai Radhe Sales +(91)-(79)-26431096/65255722 +(91)-(79)-26569884 info@jairadhesales.com 印度 397 60
    北京索萊寶科技有限公司 010-50973132 010-50973132   3329726100@qq.com 中國 22394 68
    Musechem +1-800-259-7612 +1-800-259-7612 info@musechem.com 美國 4665 60
    江蘇艾康生物醫藥研發有限公司 18068836627 025-58859352 (5)02557626880 cfding@aikonchem.com 中國 13725 58
    上海參比醫藥科技有限公司(進口產品部) 13368167990   sales@conier.com 中國 2723 58
    武漢峰耀同輝化學制品有限公司 15377573527 027-87466205   2678564200@qq.com 中國 18993 58
    上海安屹諾生物醫藥科技有限公司 021-88888888   420970979@qq.com 中國 5481 58
    廣東翁江化學試劑有限公司 13927879297 0751-2828607 0751-8963795 3007421951@qq.com 中國 9993 58
    深圳聚合生化科技有限公司 400-002-6226   sales@biochemall.cn 中國 54467 58
    廣州貝爾卡生物科技有限公司 18665676617 18665676617 11353066@qq.com 中國 9972 58
    廣州糖姆氏生命科學有限公司 18902330969 020-31155029 020-31155029 sales@tomums.cn 中國 4704 58
    Dideu Industries Group Limited 029-88380327   Service@dideu.com 中國 29986 58
    Dayang Chem (Hangzhou) Co.,Ltd. 17705817739 +86-571-88938639 +86-571-88938652,+86-571- 88492614 info@dycnchem.com 中國 52932 58
    Baoji Guokang Bio-Technology Co., Ltd. 09173909592 09173909592 cngksw@aliyun.com 中國 9446 58
    XI'AN TIANGUANGYUAN BIOTECH CO., LTD. 18802962783   rebecca@tgybio.com 中國 1218 58
    AFINE CHEMICALS LIMITED 008657185134551 008657185134895 info@afinechem.com 中國 15559 58
    Shaanxi Dideu Medichem Co. Ltd 18192503167 +86-29-89586680 +86-29-88380327 1005@dideu.com 中國 9937 58
    Longyan Tianhua Biological Technology Co., Ltd 18039857276 0086 18039857276   javan@tianhuaapi.com 中國 2791 58
    Hefei TNJ Chemical Industry Co.,Ltd. 0551-65418671 0551-65418697 sales@tnjchem.com 中國 37441 58
    上海陶術生物科技有限公司 18019718960 781-999-5354   marketing@targetmol.com 美國 19232 58
    SIMAGCHEM CORP 13806087780 +86 13806087780   shaobowang@simagchem.com 中國 17607 58
    海蔚化學 86-21-51086038 86-21-51861608 chemwill_asia@126.com 中國 23975 58
    Hebei Guanlang Biotechnology Co., Ltd. +8619930503282   sales3@crovellbio.com 中國 5392 58
    Xiamen AmoyChem Co., Ltd +86 592-605 1114   sales@amoychem.com 中國 6369 58
    成都彼樣生物科技有限公司 18108052721 028-81700200   2850505130@qq.com 中國 2715 58
    爆牛貿易重慶有限公司 +86-13650506873   sales@chemdad.com 中國 37282 58
    湖北威德利化學科技有限公司 18627915365 027-83989310 027-83989310 2658488909@qq.com 中國 1285 58
    陜西締都醫藥化工有限公司 13772537765 029-88380327 1010@dideu.com 中國 3993 58
    Zhuozhou Wenxi import and Export Co., Ltd +8613111626072 (WhatsApp) Wechat: +8613111626072 Wickr me: waynehu zzwenxi@126.com 中國 13187 58
    湖北惠擇普醫藥科技有限公司 18507139096 0185-07139096 QQ:1925957016 18507139096@163.com 中國 3740 58
    上海弘渠生物醫藥科技有限公司 88888888888   hongquchem@qq.com 中國 5134 58
    上海珞琺生化科技有限公司 021-51111890   sales@molnova.com 中國 11606 58
    貴州迪大科技有限責任公司 13765802802 0851-84752296 0851-84752205 646585516@qq.com 中國 2777 58
    湖北揚信醫藥科技有限公司 15671228036 QQ:2853786052 2853786052@qq.com 中國 13807 58
    原子化學 17703709130 QQ:3564171929 3130526679@qq.com 中國 20820 58
    武漢研哲科技有限公司 15527250409 QQ:2692360204 wenhaotian12@163.com 中國 4556 58
    安徽澤升科技有限公司(薩恩化學技術(上海)有限公司) 400-005-6266 021-58432009 021-58436166 marketing@energy-chemical.com 中國 44728 58
    湖北諾納科技有限公司 17386138556 027-59209883 027-59209883 service@nornachem.com 中國 5005 58
    湖北云鎂科技有限公司 18327059871 027-59206672   service@yunmeichem.com 中國 5960 58
    鄭州艾克姆化工有限公司 13384006481   3001317055@qq.com 中國 8867 58
    天門恒昌化工有限公司 15172518801 027-59322316 027-59322316 1208480077@qq.com 中國 8907 58
    湖北中隆康盛精細化工有限公司 15827297403 027-83850299 未打通加Q2315383731 2315383731@qq.com 中國 2032 58
    河南科銳化工有限公司 +86-371-86658258   sales@coreychem.com 中國 29961 58
    Henan DaKen Chemical CO.,LTD. +86-371-66670886   info@dakenchem.com 中國 21032 58
    Mainchem Co., Ltd. +86-0592-6210733 +86-0592-6210733 sale@mainchem.com 中國 32439 55
    河南天孚化工有限公司 0371-55170693 0371-55170693 info@tianfuchem.com 中國 22607 55
     

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