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    鹽酸米諾環素

    鹽酸米諾環素, 13614-98-7, 結構式
    鹽酸米諾環素
    CAS號:
    13614-98-7
    英文名稱:
    Minocycline hydrochloride
    英文同義詞:
    minocyn;MINOCIN;Arestin;Dynacin;tri-mino;MYNOCINE;Minomycin;Periofeel;Klinomyci;Klinomycin
    中文名稱:
    鹽酸米諾環素
    中文同義詞:
    美滿霉素;米諾四環素;鹽酸米諾環素;鹽酸咪諾環素;鹽酸美滿霉素;米諾環素鹽酸鹽;美滿霉素鹽酸鹽;米諾環素HCL;奧馬環素中間體;二甲胺四環素鹽酸
    CBNumber:
    CB6472139
    分子式:
    C23H28ClN3O7
    分子量:
    493.94
    MOL File:
    13614-98-7.mol

    鹽酸米諾環素化學性質

    熔點 :
    205-210° (dec)
    沸點 :
    813℃
    閃點 :
    >110°(230°F)
    儲存條件 :
    2-8°C
    溶解度 :
    Sparingly soluble in water, slightly soluble in ethanol (96 per cent). It dissolves in solutions of alkali hydroxides and carbonates.
    形態:
    crystalline
    顏色:
    yellow
    水溶解性 :
    Freely soluble in water
    Merck :
    14,6202
    穩定性:
    Light Sensitive
    InChIKey:
    GLMUAFMGXXHGLU-VQAITOIOSA-N
    CAS 數據庫:
    13614-98-7(CAS DataBase Reference)
    安全信息
    危險品標志 : Xi
    危險類別碼 : 36/37/38
    安全說明 : 26-36
    危險品運輸編號 : 3249
    WGK Germany : 3
    RTECS號: QI7630500
    HazardClass : 6.1(b)
    PackingGroup : III
    海關編碼 : 29413020

    鹽酸米諾環素性質、用途與生產工藝

    簡介

    鹽酸米諾環素是一種高效、速效、長效的新半合成四環素,其抗菌譜與四環素相似。對四環素耐藥的金葡菌、鏈球菌、大腸桿菌,對本品仍敏感。臨床主要用于尿路感染、胃腸道感染、婦科感染、膿皮病、眼及耳鼻咽喉感染、骨髓炎等。

    Minocycline hydrochloride.jpg

    研發背景

    四環素類抗生素是為尋找生產抗生素微生物而在世界很多地區進行系統性土壤采樣篩查發現的。首先發現的四環素是1948年問世的氯四環素(chlortetracycline)即金霉素?,F在進入美國市場的四環素類已有6種。四環素、氧四環素(土霉素) (oxyte-tracycline;Terramycin)和去甲金霉素(地美環素)(de-meclocycline;Declomycin)是不同鏈霉菌的天然產物;甲烯土霉素(methacycline;Rondomycin)和脫氧土霉素(強力霉素)(doxycycline;Vibramycin)是氧四環素的半合成衍生物;二甲胺四環素(米諾環素)(minocy-cline; Minocin)是四環素化學修飾的產物。

    作用機制

    鹽酸米諾環素的作用機制是與核糖體30S的亞基結合,阻止肽鏈的延長,從而阻止蛋白質的合成。它作為一種廣譜抗菌的四環素類抗生素,比同類藥物具有更廣的抗菌譜,對革蘭陽性菌包括耐四環素的金色葡萄球菌、鏈球菌等和革蘭陰性菌中的淋病奈瑟菌均有很強的抑制作用。它在臨床上廣泛用于痊瘡、非淋菌性尿道炎及其他感染性疾病的治療。

    抗菌譜

    鹽酸米諾環素為半合成四環素類抗生素。其抗菌作用與多西環素相似,具有高效、長效作用,四環素類中以本品抗菌作用最強。對敏感菌比四環素強2~4倍,特別對耐藥菌有效,包括對四環素類耐藥菌及耐青霉素的金黃色葡萄球菌、糞鏈球菌和大腸桿菌等。

    臨床應用

    臨床主要用于耐藥菌引起的呼吸系、泌尿系、皮膚和軟組織感染,以及腦膜炎及其帶菌者、慢性骨髓炎、膽囊炎、淋病等。

    制備

    一種鹽酸米諾環素的制備方法,包括如下步驟:

    1)山環素的制備:A、7-脫氯鹽酸去甲基金霉素的制備:將鹽酸去甲基金霉素溶解在乙醇中,加入三乙胺和鈀碳,在氫氣作為保護氣的條件下進行反應,將反應液過濾得到濾餅后,濾餅用乙醇洗滌,干燥得到7-脫氯鹽酸去甲基金霉素;B、山環素的制備:將7-脫氯鹽酸去甲基金霉素、甲醇、對甲苯磺酸在-5℃下混合溶解,加入銠碳,在氫氣作為保護氣的條件下進行反應,將反應液降至5℃,加三乙胺至漿狀物溶解,將反應液過濾并用甲醇洗滌,收集濾液,在-5℃下,加入濃鹽酸調節濾液pH至1.0,將濾液過濾得到濾餅后,濾餅用甲醇洗滌,干燥得到山環素;

    2)7-碘代山環素的制備:取強酸硫酸5重量份、山環素1重量份、1重量份的N-碘代丁二酰亞胺,在10℃下將山環素溶解在強酸中,而后將反應移至0℃的低溫環境中,加入N-碘代丁二酰亞胺,反應攪拌2小時,步驟2)反應終點為:用HPLC檢測反應液,當山環素含量小于3%時結束反應。將步驟2)所得反應液與10重量份的水混合,配置混合液,將混合液在1小時內流經裝有20重量份的大孔吸附樹脂的分離柱,然后用30重量份的35%的甲醇水溶液洗脫,再用20重量份的60%的甲醇水溶液洗脫,收集含有目標組分的洗脫液;在40℃下將洗脫液減壓濃縮,將析出的固體過濾后在30℃下減壓烘干5小時,得到7-碘代山環素;

    3)鹽酸米諾環素的制備:將1重量份的7-碘代山環素、10重量份的N,N-二甲基甲酰胺、0.01重量份的雙三苯基膦二氯化鈀,在50℃下攪拌溶解,再加入0.3重量份的二甲胺基三甲基錫和0.5重量份的三乙胺,反應攪拌6小時,步驟3)反應終點為:用HPLC檢測反應液,當7-碘代山環素的含量小于2%時結束反應。將步驟3)所得反應液在2小時內流經裝有20重量份的大孔吸附樹脂的分離柱,然后依次用20重量份的水、40重量份的20%的甲醇水溶液洗脫,10重量份的80%甲醇溶液洗脫,收集含有目標組分的洗脫液,將洗脫液減壓濃縮后用濃鹽酸調節反應液的pH至1.0,而后用活性炭脫色后再用氨水調節反應液pH至3.8,冷凍結晶,過濾后將濾餅烘干,即得到鹽酸米諾環素。

    用法用量

    鹽酸二甲胺四環素臨床主要用于尿路感染、胃腸道感染、婦科感染、膿皮病、眼及耳鼻咽喉感染、骨髓炎等。
    口服:
    治療應持續至癥狀和體征消失24~48小時后。如對胃有刺激,可與食物(包括牛乳)同服,因胃中雖有食物或牛乳,對其吸收影響不大。服藥時應以開水1杯(240ml)吞服,以減輕對食管的刺激。成人開始可用200mg,以后100mg/12小時(或50mg/6小時)。8歲以上兒童開始可用4mg/kg,以后2mg/kg/12小時。
    預防腦膜炎球菌感染,成人為100mg/12小時共5日。缺點是前庭毒性發生率頗高(參見門診病人抗菌藥物的化學預防)。
    治療海分支桿菌的最適劑量尚未肯定,少數病例100mg每日2次,療程6~8周,即可收效。
    靜脈注射:
    靜注治療只可用于口服給藥不足或不能耐受時。即使如此,仍應盡快改為口服。靜注前應先作稀釋(詳見藥廠說明)。成人開始用200mg,以后100mg/12小時(最大日量400mg)。8歲以上兒童開始4mg/kg,以后2mg/kg/12小時。

    化學性質 

    黃色結晶性粉末。溶于水,遇光不穩定,味苦。其鹽基[10118-90-8]為亮黃色無定形固體。

    用途 

    抗菌素??咕V、抗菌機理均與四環素相同,其抗菌作用顯著強于金霉素、四環素、土霉素,也比多西霉素、美他環素強。金葡萄對該品不易產生耐藥性。對四環素耐藥的金葡萄、鏈球菌、大腸桿菌對該品可能敏感。

    用途 

    抑制內皮細胞擴增和血管發生。

    生產方法 

    以6-去甲金霉素為原料,采用偶氮鹽衍生物法或酯化法制得米諾環素。

    鹽酸米諾環素 上下游產品信息

    上游原料

    下游產品

    鹽酸米諾環素 試劑級價格

    更新日期產品編號產品名稱CAS編號包裝價格
    2021/09/07M2288米諾環素鹽酸鹽
    Minocycline Hydrochloride
    13614-98-71g1095元
    2021/09/07M2288米諾環素鹽酸鹽
    Minocycline Hydrochloride
    13614-98-75g3850元

    鹽酸米諾環素 生產廠家

    全球有 392家供應商   鹽酸米諾環素國內生產廠家
    供應商聯系電話傳真電子郵件國家產品數優勢度
    威爾曼醫藥集團有限公司 15807197853 027-83778875 027-83991220 15807197853@163.com 中國 3545 58
    湖北威德利化學科技有限公司 18627774460 027-83991130 027-83991130 1718093273@qq.com 中國 1977 58
    隨州市紅旗化工有限公司 13026100080 0722-3257376 0722-3257381 774811011@qq.com 中國 66 55
    南京安倫化工科技有限公司 025-58367986 QQ:3209878052 arron.chen@ally-chem.com 中國 193 58
    北京海步醫藥科技有限公司 18210556982 010-67886402 010-67887110-8016 market@hopelife.cn 中國 36 58
    湖南歐亞藥業有限公司 13328776692 0592-5789919   2851802016@qq.com 中國 59 58
    武漢鼎信通藥業有限公司 18327179646 027-59207795 027-59207795 18327179646@163.com 中國 1946 58
    江西瑞威爾生物科技有限公司 13184580281 400-880-2824 hj@ruiweier.cn 中國 515 58
    北京百靈威科技有限公司 400-666-7788 010-82848833 86-10-82849933 jkinfo@jkchemical.com 中國 96815 76
    上海邁瑞爾化學技術有限公司 400-660-8290 21-61259100 86-21-61259102 sh@meryer.com 中國 40264 62
    武漢易泰科技有限公司上海分公司 18930552037 821-50328103-801 86-21-50328109 3bsc@sina.com 中國 15877 69
    張家港阿拉寧生化技術有限公司 13962259467 0512-58900862 0086-512-56765862 sales@alabiochem.com 中國 1005 59
    上海佰世凱化學科技有限公司 021-20908456 021-58180499 sales@BioChemBest.com 中國 5948 61
    梯希愛(上海)化成工業發展有限公司 021-67121386 / 800-988-0390 021-67121385 Sales-CN@TCIchemicals.com 中國 24555 81
    薩恩化學技術(上海)有限公司(安徽澤升科技有限公司) 400-005-6266 021-58432009 021-58436166 sales8178@energy-chemical.com 中國 43498 61
    上海景顏化工科技有限公司 13817811078 86-021-50426522,50426273 sales@jingyan-chemical.com 中國 10006 60
    上海隆盛化工有限公司 13585536065 021-58099652-8005 021-58099609 bin.wu@shlschem.com 中國 9827 59
    南京康滿林化工實業有限公司 025-83697070 +86-25-83453306 info@chemlin.com.cn 中國 20001 64
    上海瀚鴻科技股份有限公司 021-54302127 021-54306202   jerry.ma@hanhonggroup.com 中國 43255 64
    凱試(上海)科技有限公司 021-50135380   shchemsky@sina.com 中國 32358 50
    杭州迪賽化工科技有限公司 15558156576 0571-88194596 0571-88199298 sales@disynchem.com 中國 96 55
    國藥集團化學試劑有限公司 86-21-63210123 86-21-63290778 86-21-63218885 sj_scrc@sinopharm.com 中國 9844 79
    武漢福鑫化工有限公司 13308628970 027-59207852 QQ3130921841 buy@fortunachem.com 中國 2952 58
    大連美侖生物技術有限公司 0411-6291099 0411-66864596   sales@meilune.com 中國 3577 58
    云南西力生物技術股份有限公司 0871-65217109 0871-65215563 sales@mail.biobiopha.com 中國 5688 65
    上海源葉生物科技有限公司 15800763013 021-61312847 021-55068248 3008007399@qq.com 中國 4995 60
    艾科試劑 4008-755-333 028-85911938 028-86757656 800078821@qq.com 中國 9750 55
    北京華美互利生物化工 010-56205725 010-65763397 waley188@sohu.com 中國 12341 58
    Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd. 4000-027-021 |24 hour enquiry :+86-13986109188 |English:+86-15623472865 |Japanese:+81-08033611988 +86-27-87599188 sales@ncebiomed.com 中國 1496 55
    江蘇艾康生物醫藥研發有限公司 17798518460 025-66099280 (1)02557626880 cfzhang@aikonchem.com 中國 21578 55
    China Kouting Group Limited +86 (21) 5811-6473 5811-6475 +86 (21) 6129-4103 sales@koutingchina.com 中國 497 60
    上海皓元醫藥股份有限公司 86-21-58998985 (86) 21-58955996 apisales@chemexpress.com.cn 中國 7557 61
    TOKYO CHEMICAL INDUSTRY CO., LTD. 03-3668-0489 03-3668-0520 Sales-JP@TCIchemicals.com 日本 28438 80
    TCI Europe 320-37350700 +32 (0)37350701 sales@tcieurope.eu 歐洲 23696 75
    TCI AMERICA +1-800-423-8616 / +1-503-283-1681 +1-888-520-1075 / +1-503-283-1987 sales@tciamerica.com 美國 23679 75
    麥卡希試劑 18048500443 028-85632863 sales@micxy.com 中國 13065 58
    九鼎化學(上海)科技有限公司 4009209199 86-021-52271987 sales@9dingchem.com 中國 22541 55
    上海阿拉丁生化科技股份有限公司 400-620-6333 021-20337333-801 021-50323701 market@aladdin-e.com 中國 24980 65
    上海如吉生物科技發展有限公司 +86-21-65211385-8001 36031160 +86-21-65211385-8004 sales@shruji.com 中國 3228 55
    MedChemexpress LLC 609-228-6898 609-228-5909 sales@medchemexpress.com 美國 4787 58
    越林試劑 021-62960152 021-52212593 sales@yolne.com 中國 9919 55
    南京都萊生物技術有限公司 18013301590 025-84699383-8003   njduly@126.com 中國 996 55
    廣州愛純醫藥科技有限公司 18927568969 020-39119399 020-39119999 isunpharm@qq.com 中國 4575 55
    南京生利德生物科技有限公司 025-57798810 025-57019371 sales@sunlidabio.com 中國 3756 55
    上海陶術生物科技有限公司 15002134094 021-33632979 021-33632979 service1@targetmol.com 中國 7962 58
    上海灝云化工科技有限公司 021-68367562 021-68369562 sales@haoyunchem.com 中國 394 55
    上海倍卓生物科技有限公司 021-61119791/13386096464 021-50190009 bzswkf@foxmail.com 中國 3930 50
    武漢東康源科技有限公司 18007166089 27-81302488 027-81302088 info@dkybpc.com 中國 2025 58
    湖北鑫源順醫藥化工有限公司 13971561712 / 13995564702 / 027-50664929 027-50664927 hbeixys2001@163.com 中國 3130 55
    天津阿爾塔科技有限公司 +86-022-6537-8550 +86-022-2532-9655 contact@altascientific.com 中國 2775 58
    上海畢得醫藥科技股份有限公司 400-1647117 021-61629020-8031 +86-21-61629029 sales@bldpharm.com 中國 39458 60
    上海笛柏生物科技有限公司 400-008-9730 021-54359730 021-54353864 info@chemxyz.com 中國 4000 60
    上海石洋化工有限公司 +86-21-56791066 +86-21-56795266 sales@worldyachem.com 中國 9355 58
    深圳振強生物技術有限公司 15920483169 0755-66853366   sales@chem-strong.com 中國 26596 56
    化夏化學北京公司 13458535857 400-1166-196 QQ:800101999 cdhxsj@163.com 中國 13362 58
    武漢豐泰威遠科技有限公司 19945049750 027-8777-2287 sales@finetechnology-ind.com 中國 9375 58
    湖南華騰制藥有限公司 400-859-2883 0731-82251112 sales@huatengsci.com 中國 6633 58
    武漢大華偉業醫藥化工有限公司 027-59262863 13277907145 QQ:3091977954 027-59420980 dh.luna@whdhwy.com 中國 4957 58
    上海麥克林生化科技有限公司 15221275939 021-50706099 shenlinxing@macklin.cn 中國 15977 55
    杭州杰恒化工有限公司 0571-87396432 0571-87396431 sales@jhechem.com 中國 13965 53
    武漢大華偉業醫藥化工有限公司 027-59420981/18702770802 027-83322098 dh.luna@whdhwy.com 中國 1980 50
    上海永葉生物科技有限公司 86-021-61559134 15921386130 021-55068248 3423497944@qq.com 中國 8151 55
    武漢貝爾卡生物醫藥有限公司 13343428090 86-13343428090 85776233@qq.com 中國 1995 50
    上海嵩爰化工科技有限公司 18521000990 010-1234567 86-021-33275113 sonyuanchemical@163.com 中國 6561 50
    上海孚一生物科技有限公司 +86 (21) 61124340 +86 (21) 6129-4103 sales02@forever-reagent.com 中國 9778 58
    湖北巨勝科技有限公司 18871490274 027-59599241 027-59599241 1400878000@qq.com 中國 9841 58
    池州凱隆進出口貿易有限公司 Please Email - xg01_gj@163.com 中國 9550 50
    Sigma-Aldrich西格瑪奧德里奇(上海)貿易有限公司 800-8193336 021-61415566   orderCN@merckgroup.com 中國 48786 80
    天津阿爾塔科技有限公司 022-65378550 022-2532-9655 sales@altascientific.com 中國 9070 55
    安慶奇創藥業有限公司 15380796838 025-84352267-3603 +86-25-52261140 chloewu@chicopharm.cn 中國 482 65
    上海蓓瑯生物科技有限公司 13397199602 13669031409 Niky@biolang.cn 中國 853 55
    湖北康明德醫藥化工有限公司 15008015258 027-89771658 027-89771658 hbtcky@163.com 中國 4870 56
    北京諾其雅盛生物科技有限公司 4000-819-385 010-62329685 13718666987 010-62340519 good@nuoqiya.com 中國 1973 55
    斯派螺(武漢)藥物研發有限公司 - eric_feng1954@126.com 中國 9256 55
    合肥天健化工有限公司 18949823763 551-65418684 0551-65418697 info@tnjchem.com 中國 1895 62
    蘇州尚恩達生物科技有限公司 13382105697 0512-66242155 0512-66242155 sedswkj@163.com 中國 45 55
    EMMX Biotechnology LLC 888-539-0666 888-539-0666 info@emmx.com 美國 8454 60
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