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    氯諾昔康

    氯諾昔康, 70374-39-9, 結構式
    氯諾昔康
    CAS號:
    70374-39-9
    英文名稱:
    Lornoxicam
    英文同義詞:
    Xefo;Telos;TS 110;Xefocam;ornoxicam;AKOS 93662;LORNOXICAM;Ro 13-9297;Lornoxicam>LornoxicaM API
    中文名稱:
    氯諾昔康
    中文同義詞:
    氯諾昔康;勞洛克西;氯諾昔康(標準品);原料藥 > 解熱鎮痛藥 > 非甾抗炎藥 > 氯諾昔康;氯諾昔康, 一種非甾類的COX-1/COX-2抑制劑;勞諾昔康,CHLORTENOXICAM,RO-13-9297,TS-110,XEFO;6-氯-4-羥基-2-甲基-N-2-吡啶基-2H-噻吩并[2,3-E]-1,2-噻嗪-3-羧酰胺1,1-二氧化物;6-氯-4-羥基-2-甲基-N-吡啶-2-基-2H-噻吩并[2,3-E][1,2]噻嗪-3-甲酰胺1,1-二氧化物;6-氯-4-羥基-2-甲基-3-(2-吡啶氨基甲?;?-2H-噻吩并[2,3-e]-1,2-噻嗪-1,1-二氧化物;2H-噻吩并[2,3-E]-1,2-噻嗪-3-羧酰胺,6-氯-4-羥基-2-甲基-N-2-吡啶基-,1,1-二氧化物
    CBNumber:
    CB7224647
    分子式:
    C13H10ClN3O4S2
    分子量:
    371.82
    MOL File:
    70374-39-9.mol

    氯諾昔康化學性質

    熔點 :
    225-230°C (dec.)
    密度 :
    1.742±0.06 g/cm3(Predicted)
    儲存條件 :
    Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
    溶解度 :
    DMSO: >5mg/mL (warmed)
    酸度系數(pKa):
    pKa2 4.7(at 25℃)
    形態:
    powder
    顏色:
    faint yellow to dark yellow
    Merck :
    14,5582
    InChIKey:
    WLHQHAUOOXYABV-UHFFFAOYSA-N
    CAS 數據庫:
    70374-39-9(CAS DataBase Reference)
    安全信息
    危險品標志 : Xi,T+
    危險類別碼 : 36/37/38-28
    安全說明 : 26-36-45-36/37-28
    危險品運輸編號 : UN 2811 6.1 / PGII
    WGK Germany : 3
    RTECS號: XJ9095000
    HazardClass : IRRITANT
    PackingGroup : II
    海關編碼 : 29349990
    毒性: LD50 orally in mice, rats, rabbits, dogs, monkeys: >10 mg/kg (Pruss)

    氯諾昔康性質、用途與生產工藝

    非甾體類抗炎鎮痛藥

    氯諾昔康是一種非甾體類抗炎鎮痛藥,系噻嗪類衍生物,具有較強的解熱、鎮痛和抗炎作用。它相對均衡地抑制環氧化酶(cyclooxygenase,COX)兩種異構體的活性,進而抑制前列腺素的生物合成,產生抗炎鎮痛作用。該藥的COX1:COX2抑制率為0.6,因此它具有傳統NSAID的良好鎮痛作用。同時,該藥并不抑制5-脂氧化酶的活性,因此它不抑制白三烯的合成,也不將花生四烯酸向5—脂質氧化酶途徑分流,而花生四烯酸及5-脂氧化酶的代謝產物可抑制脊髓的傷害感受器的沖動過程,從而使氯諾昔康發揮與類阿片肽類止痛藥物相似的鎮痛效果。氯諾昔康和萘普生均能顯著降低OA患者的休息疼痛積分、關節壓痛指數和關節腫脹指數,兩藥比較差異無顯著性,但氯諾昔康對改善患者的活動痛積分效果優于萘普生。
    動物體內安全性研究顯示,毒性特征與一半氧化酶抑制作用是一致的。消化道和腎臟是對毒性作用最敏感的器官。動物試驗結果表明,注射用氯諾昔康沒有血管刺激性和肌肉刺激性,不會引起過敏和溶血。

    藥理作用

    氯諾昔康屬非甾體類抗炎鎮痛藥,是噻嗪類的衍生物,具有較強的抗炎鎮痛作用,它的作用機制包括:
    ①通過抑制環氧化酶(COX)活性進而抑制前列腺素合成,但氯諾昔康并不抑制5-脂質氧化酶的活性,因此不抑制白三烯的合成,也不將花生四烯酸向5-脂質氧化酶分流。
    ②激活阿片神經肽系統,發揮中樞型鎮痛作用。
    氯諾昔康 結構式
    圖1為氯諾昔康結構式。

    藥代動力學

    口服4mg后吸收迅速完全,在2.5小時內達血藥峰值濃度270μg/L。在2~ 6mg,每日2次的劑量范圍下,顯示依賴的藥代動力學特征。與食物同時服用,藥物吸收減慢并減少約20%。生物利用度為100%,平均半衰期為3~5小時。氯諾昔康在血漿中以原形和羥基化代謝物的形式存在,其羥基化代謝物不顯示藥理活性。氯諾昔康的血漿蛋白結合率為99.0%,并且不具濃度依賴性。氯諾昔康代謝完全,1/3經腎臟、2/3經肝臟清除。在老年人連續給藥時,肝腎功能損害不嚴重時或與抗酸藥合用時,其藥代動力學參數無顯著性差異。

    適應癥

    常見用于治療骨性關節炎、類風濕關節炎、強直性脊柱炎、痛風性關節炎及健鞘炎。同時也適用于手術后急性疼痛、外傷引起的中至重度疼痛、神經痛(如急性坐骨神經痛)、腰痛及晚期癌痛。

    用法與用量

    針劑:急性中度手術后疼痛以及與急性腰坐骨神經痛相關的疼痛。
    片劑:各種急性輕度至中度疼痛和由某些類型的風濕性疾病引起的關節疼痛和炎癥。
    注射劑:每次8毫克,每日劑量一般不超過16毫克。對于某些病人,如有需要,首24小時內的首次劑量可為16毫克,之后可再加用8毫克。即第一天的最大劑量為24 mg。其后的劑量為8mg,每日2次。每日劑量不應超過16mg。
    片劑:需用足量水送服。
    急性輕度或中度疼痛:每日劑量量為8-16 mg,僅一次使用時,服用8-16 mg。如需反復用藥,每日最大劑量為16mg。最好分為每日2次服用。
    風濕性疾病引起的關節疼痛和炎癥:每日的劑量為12-16 mg。推薦使用的劑量為每次1片,每日2次。
    最大劑量:每日不得超過16mg。
    腎功能不全時輕至中度腎功能不全者應調整用量。

    替諾昔康

    替諾昔康具有抗炎、鎮痛及解熱作用,也能抑制血小板聚集。對標準的動物炎癥模型與吡羅昔康、氯諾昔康、吲哚美辛及二氯芬酸同樣有效,而較阿司匹林、甲滅酸及萘普生強。與其他非甾體抗炎藥一樣,也是前列腺素合成的抑制劑。它可能是通過清除活性氧自由基或抑制其產生,以及抑制白細胞趨化及吞噬作用,而產生抗炎作用??诜蛰^迅速,Tmax為2~4h,PBP為99.4%,t1/2為57h。主要隨尿及膽汁排泄。
    【用途】主要用于風濕性關節炎、退化性關節病、關節強直性脊椎炎、關節外病變如腱炎、勞損及扭傷、急性痛風等。

    不良反應

    口服給藥后不良反應有頭暈、頭痛、胃痛、腹瀉、消化不良、惡心和嘔吐。
    注射給藥后出現頻率在1%至10%的不良反應:與注射部位相關的不良反應(如疼痛、發熱、刺痛樣緊張感)、胃痛、惡心、嘔吐、眩暈、嗜睡、頭痛、皮膚潮紅。出現頻率在1%以下的不良反應:胃腸脹氣、躁動、消化不良、腹瀉、血壓增高、心悸、寒戰、多汗、味覺障礙、口干、白細胞減少、血小板減少、排尿障礙。

    藥物相互作用

    1. 西米替丁可抑制本品的消除,增加本品穩態血漿濃度。
    2. 本品通過血漿蛋白置換而增強華法令的抗凝作用和磺脲類的降糖作用。
    3. 本品增加血清鋰的濃度和氨甲蝶呤的AUC。
    4. 本品可對抗血管緊張素轉換酶抑制劑的抗高血壓作用,降低呋塞米的利尿排鈉作用。
    5. 阿司匹林使本品的Cmax、AUC和清除半衰期減少20%。本品使阿司匹林的Cmax、AUC和清除半衰期減少6%~15%,而且副作用增強。
    6. 鉍的螯合物使氯諾昔康的生物利用度降低。
    7. 地高辛使本品的Cmax和清除半衰期增加,而地高辛的腎清除率減少。

    注意事項

    1. 對非甾類抗炎藥過敏者、 凝血功能障礙、急性胃腸出血或急性胃腸潰瘍者、中度到重度腎功能受損者、腦出血或疑有腦出血者、大量失血或脫水者、心臟或肝功能嚴重受損者、妊娠和哺 乳期婦女、年齡小于18歲者禁用。
    2. 有支氣管哮喘史或過敏反應史者,有心肌梗死、腦卒中史者慎用。
    3. 不宜連續長期服藥。
    有關解熱鎮痛抗炎藥氯諾昔康的藥理作用,藥代動力學,適應癥,不良反應等信息由chemicalbook的曉楠編輯整理。

    化學性質 

    橙色至黃色結晶,熔點225~230℃(分解)。pKa24.7。UV最大吸收:371nm。分配系數(正辛醇/Ph值7.4緩沖液):1.8。急性毒性LD50小鼠,大鼠,兔子,狗,猴子(mg/kg):全部>10口服。

    用途 

    非甾體抗炎鎮痛藥。通過阻斷環狀氧合酶來抑制前列腺素的合成,但對酯質氧合酶無作用。

    生產方法 

    2,5-二氯噻吩(I)用氯磺酸在氯化亞砜存在下進行氯磺化反應,得到磺酰氯(Ⅱ)。接著和甲胺在氯仿中?;?,得到磺酰胺(Ⅲ)。再和二氧化碳及丁基鋰在乙醚中進行羧化反應,得到羧酸(IV)。(Ⅳ)先和五氯化磷作用,再加入甲醇,酯化得到羧酸酯(V)。(V)在二甲基甲酰胺中,氫化鈉存在下,和碘乙酸甲酯反應,生成叔胺(Ⅵ)。再在甲醇鈉作用下,環合得到噻嗪衍生物(Ⅶ)。最后和2-氨基吡啶,在二甲苯中回流,得氯諾昔康。

    氯諾昔康 上下游產品信息

    上游原料

    下游產品

    氯諾昔康 試劑級價格

    更新日期產品編號產品名稱CAS編號包裝價格
    2021/09/07L0239氯諾昔康
    Lornoxicam
    70374-39-91g880元
    2021/09/07L0239氯諾昔康
    Lornoxicam
    70374-39-95g2650元

    氯諾昔康 生產廠家

    全球有 321家供應商   氯諾昔康國內生產廠家
    供應商聯系電話傳真電子郵件國家產品數優勢度
    重慶朗天制藥有限公司 023-68980308 023-68980318business@cqlandtower.com中國 37 55
    北京百靈威科技有限公司 400-666-7788 010-82848833 86-10-82849933jkinfo@jkchemical.com;market6@jkchemical.com中國 96815 76
    上海邁瑞爾化學技術有限公司 400-660-8290 21-61259100 86-21-61259102sh@meryer.com中國 40264 62
    上海佰世凱化學科技有限公司 021-20908456 021-58180499sales@BioChemBest.com中國 5948 61
    梯希愛(上海)化成工業發展有限公司 021-67121386 / 800-988-0390 021-67121385Sales-CN@TCIchemicals.com中國 24555 81
    上海景顏化工科技有限公司 13817811078 86-021-50426522,50426273sales@jingyan-chemical.com中國 10006 60
    Pure Chemistry Scientific Inc. 001-857-928-2050 or 1-888-588-9418 001-617-206-9595sales@chemreagents.com美國 9917 62
    LGM Pharma 1-(800)-881-8210 615-250-9817inquiries@lgmpharma.com美國 1938 70
    上海隆盛化工有限公司 13585536065 021-58099652-8005 021-58099609bin.wu@shlschem.com;sales@shlschem.com中國 9827 59
    南京康滿林化工實業有限公司 025-83697070 +86-25-83453306info@chemlin.com.cn中國 19997 64
    凱試(上海)科技有限公司 021-50135380  shchemsky@sina.com中國 32358 50
    孝感深遠化工有限公司 15527768850 0712-2580635  1791901229@qq.com;1791901229@qq.com;中國 8940 52
    天津希恩思生化科技有限公司 400 638 7771  sales@heowns.com中國 14457 57
    湖北遠成藥業有限公司 18062666904 QQ:2355880546wyy01@ycphar.com中國 670 65
    BOC Sciences 16314854226  info@bocsci.com美國 9942 65
    武漢福鑫化工有限公司 13308628970 027-59207852 QQ3130921841buy@fortunachem.com中國 2955 58
    大連美侖生物技術有限公司 15542382390 0411-66864596  sales@meilune.com;sales@meilune.com中國 3575 58
    江蘇艾康生物醫藥研發有限公司 17798518460 025-66099280 (1)02557626880cfzhang@aikonchem.com中國 21578 55
    上海皓元醫藥股份有限公司 86-21-58998985 (86) 21-58955996apisales@chemexpress.com.cn中國 7557 61
    TOKYO CHEMICAL INDUSTRY CO., LTD. 03-3668-0489 03-3668-0520Sales-JP@TCIchemicals.com日本 28438 80
    TCI Europe 320-37350700 +32 (0)37350701sales@tcieurope.eu歐洲 23696 75
    TCI AMERICA +1-800-423-8616 / +1-503-283-1681 +1-888-520-1075 / +1-503-283-1987sales@tciamerica.com美國 23679 75
    麥卡希試劑 18048500443 028-85632863sales@micxy.com;中國 13065 58
    九鼎化學(上海)科技有限公司 4009209199 86-021-52271987sales@9dingchem.com中國 22541 55
    上海阿拉丁生化科技股份有限公司 400-620-6333 021-20337333-801 021-50323701market@aladdin-e.com中國 24980 65
    上海將來實業股份有限公司 021-61552785 021-55660885sales@shshiji.com中國 9542 55
    廣州愛純醫藥科技有限公司 18927568969 020-39119399 020-39119999isunpharm@qq.com中國 4575 55
    南京生利德生物科技有限公司 025-57798810 025-57019371sales@sunlidabio.com;sales@sunlidabio.com中國 3756 55
    AdooQ BioScience, LLC +1 (866) 930-6790 +1 (866) 333-9607info@adooq.com美國 2773 58
    上海陶術生物科技有限公司 15002134094 021-33632979 021-33632979service1@targetmol.com中國 7962 58
    武漢東康源科技有限公司 18007166089 27-81302488 027-81302088info@dkybpc.com;2851686510@qq.com中國 2025 58
    上海畢得醫藥科技股份有限公司 400-1647117 021-61629020-8031 +86-21-61629029sales@bldpharm.com;product07@bidepharmatech.com中國 39458 60
    上海石洋化工有限公司 +86-21-56791066 +86-21-56795266sales@worldyachem.com中國 9355 58
    化夏化學北京公司 13458535857 400-1166-196 QQ:800101999cdhxsj@163.com;cdhxsj@163.com;cdhxsj@163.com中國 13362 58
    武漢豐泰威遠科技有限公司 19945049750 027-8777-2287sales@finetechnology-ind.com;中國 9375 58
    武漢大華偉業醫藥化工有限公司 027-59262863 13277907145 QQ:3091977954 027-59420980dh.luna@whdhwy.com中國 4957 58
    上海御略化工有限公司 021-13671753212 13917602471 021-60345187 021-34702061lzz841106@aliyun.com中國 10081 55
    上海麥克林生化科技有限公司 15221275939 021-50706099shenlinxing@macklin.cn中國 15925 55
    杭州杰恒化工有限公司 0571-87396432 0571-87396431sales@jhechem.com;中國 13964 53
    武漢大華偉業醫藥化工有限公司 027-59420981/18702770802 027-83322098dh.luna@whdhwy.com中國 1980 50
    上海孚一生物科技有限公司 +86 (21) 61124340 +86 (21) 6129-4103sales02@forever-reagent.com中國 9778 58
    湖北巨勝科技有限公司 18871490274 027-59599241 027-595992411400878000@qq.com;1400868000@qq.com中國 9841 58
    池州凱隆進出口貿易有限公司 Please Email -xg01_gj@163.com中國 9550 50
    上海澤涵生物醫藥科技有限公司 13052117465 021-61350662sales@zehanbiopharma.com;中國 996 55
    湖北康明德醫藥化工有限公司 15008015258 027-89771658 027-89771658hbtcky@163.com中國 4870 56
    Jai Radhe Sales +(91)-(79)-26431096/65255722 +(91)-(79)-26569884info@jairadhesales.com印度 397 60
    湖北康寶泰精細化工有限公司 +86 (27) 8778653 +86 (27) 8773-865213720228325@163.com中國 337 58
    上海昕凱醫藥科技有限公司 18016477331 021-61984905-1  synchempharma@aliyun.com中國 6015 55
    廣州和為醫藥科技有限公司 18620099427 020-38056109-1040 +86-20-62619665amy@howeipharm.com中國 18932 55
    南京維奧化工有限公司 18652950785 025-87193546chemweiao@163.com;中國 9076 60
    湖北遠成賽創科技有限公司 18062666868/13048470578 QQ2355779403/2355880551 023-60363599,027-68886696andy@ycgmp.com;2355880551@qq.com;2355779403@qq.com中國 5053 58
    上海思言生物科技有限公司 18800375331 021-50908862 021-50908862siyansales@126.com;442785678@qq.com中國 9628 58
    南京熙朗化工產品有限公司 18936048580 025-5276156  chemxilang@163.com中國 3989 58
    廣州市齊云生物技術有限公司 020-61288194 61288195 020-61288700505721671@qq.com中國 3872 58
    上海源葉生物科技有限公司 18572826883 021-61312824 QQ:30080074323008007432@qq.com中國 30311 60
    上海前衍生物科技有限公司 02781293128  orders@biochemsafebuy.com中國 9965 55
    武漢遠成共創科技有限公司 0531-85067660 027-88608190-969gy08@yccreate.com中國 2971 55
    西亞化學科技(山東)有限公司 400-990-3999 0539-63659913007715519@qq.com;3007715519@qq.com中國 27467 60
    南京羅邁美生物科技有限公司 025-57798860  sales@njromanme.com中國 4542 58
    上海新平精細化學品有限公司 18221735425  sales@xinpingchem.com中國 9968 58
    北京索萊寶科技有限公司 010-50973132 010-50973132  3329726100@qq.com中國 22394 68
    深圳市森迪生物科技有限公司 18126413629 0755-23311925 QQ2355327053 0755-23311925abel@ycgmp.com中國 5120 58
    廣東翁江化學試劑有限公司 13927870750 0751-2886750 0751-28867503001264886@qq.com;3005811397@qq.com中國 14234 58
    北京謹明生物科技有限公司 15801484223 010-60605840 010-60605840psaitong@jm-bio.com中國 12313 58
    深圳市森迪生物科技有限公司 WX:18124570582 TEL:0755-23574479 QQ: 2355327139 0755-23229476 QQ: 2355327139siliao02@yccreate.com中國 6128 58
    武漢維斯爾曼生物工程有限公司 13419635609 027-59402396 027-8398931013419635609@163.com中國 4441 55
    武漢維斯爾曼生物工程有限公司 13667159345 027-83778876 027-8377887613667159345@163.com中國 1857 55
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