• ChemicalBook
    English   Japanese   Germany   Korea

    頭孢甲肟

    頭孢甲肟, 65085-01-0, 結構式
    頭孢甲肟
    CAS號:
    65085-01-0
    英文名稱:
    Cefmenoxime
    英文同義詞:
    CMX;SCE 1365;AB 50912;CEFMENOXIME;Cefotaxime Isomer;Cefmenoxime USP/EP/BP;7β-[[(Z)-(2-Amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl]amino]-3-[[(1-methyl-1H-tetrazole-5-yl)thio]methyl]cepham-3-ene-4-carboxylic acid;(6R,7R)-7-[[(Z)-(2-Aminothiazol-4-yl)(methoxyimino)acetyl]amino]-3-[[(1-methyl-1H-tetrazol-5-yl)thio]methyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid;(6R,7R)-7α-[2-(2-Amino-4-thiazolyl)-2-[(Z)-methoxyimino]acetylamino]-3-[[(1-methyl-1H-tetrazol-5-yl)thio]methyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid;[6R-[6α,7β(Z)]]-7-[[(2-Amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl]amino]-3-[[(1-methyl-1H-tetrazol-5-y1)thio]methyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oet-2-ene-2-carboxylic acid
    中文名稱:
    頭孢甲肟
    中文同義詞:
    氨噻肟唑;頭孢甲肟;噻肟唑頭孢;頭孢噻肟唑;頭孢氨噻肟唑;頭孢噻肟四唑;頭孢甲肟原料;原料頭孢甲肟;原料藥頭孢甲肟;氨噻肟唑頭孢菌素
    CBNumber:
    CB7771510
    分子式:
    C16H17N9O5S3
    分子量:
    511.56
    MOL File:
    65085-01-0.mol

    頭孢甲肟化學性質

    密度 :
    1.96±0.1 g/cm3(Predicted)
    酸度系數(pKa):
    2.61±0.50(Predicted)
    CAS 數據庫:
    65085-01-0(CAS DataBase Reference)
    安全信息

    頭孢甲肟性質、用途與生產工藝

    第三代頭孢菌素

    頭孢甲肟為半合成第三代頭孢菌素,抗菌譜與頭孢噻肟近似,對G-和G+需氧和厭氧菌均有抗菌作用。在G-菌中,對大腸桿菌和肺炎桿菌的抗菌力比頭孢替安稍強,明顯強于第一代的頭孢唑啉; 對流感桿菌、變形桿菌、黏質沙雷菌、枸櫞酸桿菌屬及腸桿菌屬也比頭孢替安強,更強于頭孢唑啉; 對擬桿菌屬也有很強作用。在G+菌中,對化膿性鏈球菌、肺炎球菌比頭孢替安、頭孢唑啉都強。對消化道球菌屬、鏈球菌屬也有強大抗菌活性。相對而言,對葡萄球菌的作用不如第一、第二代頭孢菌素。對綠膿桿菌、腸桿菌、腸球菌的作用差。本品的主要作用機制是阻礙細菌胞壁的合成。對G-菌的活性作用強,是因其胞壁對本品的通透性好。靜脈注射時血藥濃度存在著劑量依賴性,即濃度隨著劑量的增大而升高。在體內幾乎不被代謝,向各組織及體液中轉運良好,膽汁中濃度較高。
    肌注0.5g,30分鐘后血藥濃度峰值為11mg/L;靜注1g后數分鐘血藥濃度可達99.4mg/ L;靜滴1g、2g,1小時滴完,血藥濃度分別為50mg/L、 135mg/L。血漿蛋白結合率為 69%~85%。在體內分布良好,組織中藥物濃度超過致病菌的最低抑菌濃度,靜注1g后膽汁中的藥物濃度可達249mg/L。亦可進入腦膜炎患者的腦脊液,其藥物濃度可達血清濃度的11% ~18%。在子宮、卵巢、盆腔滲出液中也有較高濃度,臍帶血、羊水和乳汁中均有一定濃度。主要經腎臟以原形隨尿排出,24 小時尿中排出給藥量的80%左右。血清半衰期為0.9~1.2小時。反復給藥無積蓄現象。腎功能障礙時半衰期延長。
    適應證:
    本品適用于頭孢甲肟敏感的鏈球菌屬(腸球菌除外)、肺炎鏈球菌、消化球菌屬、消化鏈球菌屬、大腸桿菌、檸檬酸桿菌屬、克雷白菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬、變形菌屬、流感嗜血桿菌、擬桿菌屬等引起的下述感染癥:1、肺炎、支氣管炎、支氣管擴張合并感染、慢性呼吸系統疾病的繼發感染;肺膿腫、膿胸;2、腎盂腎炎、膀胱炎;前庭大腺炎、子宮內膜炎、子宮附件炎、盆腔炎、子宮旁組織炎;3、膽管炎、膽囊炎、肝膿腫;腹膜炎;4、燒傷、手術創傷的繼發感染;5、敗血癥;6、腦脊膜炎。

    不良反應

    1.嚴重的不良反應:(1)有時引起休克(小于0.1%),故要仔細觀察,若出現感覺不適、口內異常感、喘鳴、眩暈、排便感、耳鳴、出汗等異常癥狀時,應停止給藥,并進行適當處理。(2)偶有急性腎功能不全等嚴重腎功能障礙(小于0.1%),故要定期檢查腎功能,仔細觀察,如異常時,要停止給藥,并進行適當的處理。(3)有時出現粒細胞減少(小于0.1%~5%)或無粒細胞癥(小于0.1%),另外,其他頭孢類抗生素有引起溶血性貧血的報告,出現異常時,應停止給藥,并進行適當處理。(4)有時出現假膜性結腸炎等伴隨血便的嚴重性結腸炎(小于0.1%),如出現腹痛、多次腹瀉時,應立即停止給藥,并進行適當處理。(5)伴有發燒、咳嗽、呼吸困難、胸部X射線異常、嗜酸性細胞增多等的間質性肺炎和PIE綜合征(小于0.1%),出現這種癥狀時,要停止給藥,并進行適當處理。(6)對腎功能不全的患者,大量用藥時,有時引起痙攣等。
    2.其他不良反應:(1)過敏癥:皮疹、蕁麻疹、紅斑、瘙癢、發燒、淋巴腺腫大、關節痛;(2)血液:貧血、嗜酸性細胞增多、血小板減少;(3)肝臟:ALT、AST、ALP、LDH升高、黃疸、γ-GTP升高;(4)消化道:腹瀉、惡心、嘔吐、食欲不振、腹痛;(5)菌群失調癥:口腔炎、念珠菌癥;(6)維生素缺乏癥:維生素K缺乏癥狀(低凝酶原血癥、出血傾向等)、維生素B缺乏癥狀(舌炎、口腔炎、食欲不振、神經炎等);(7)其他:倦怠感、蹣跚、頭痛。
    頭孢甲肟的結構式
    圖1為頭孢甲肟的結構式

    禁忌

    對本品及頭孢菌素類有過敏反應史者禁用。

    注意事項

    1.下述患者慎重用藥(1)對青霉素類抗生素有過敏史的患者;(2)本人或父母兄弟中有易引起支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等變態反應性癥狀體質的患者;(3)有嚴重腎功能障礙的患者(有可能出現血藥濃度持續升高);(4)老年患者(生理功能下降,易出現副作用;有時出現維生素K缺乏而出血傾向);(5)經口攝食不良者或靜脈內營養者、全身狀態不良者(有時可引起維生素K缺乏癥,故應仔細觀察)。
    2.因有可能發生休克反應,所以要詳細問診。建議在注射前做皮膚過敏反應試驗。要事先做好一旦發生休克時的急救處理工作。
    3.使用本品時,最好定期做肝功能、腎功能、血液等檢查。
    4.對診斷試劑的干擾:除檢尿糖試帶(TES-tape)反應外,用班氏試劑、弗林氏試劑、Clinitest(含硫酸銅的片狀試劑)進行尿糖測定時可出現假陽性反應,直接抗球蛋白(Coombs)試驗呈陽性反應,請注意。
    有關頭孢甲肟的第三代頭孢菌素、不良反應、禁忌、注意事項、藥物相互作用等是由Chemicalbook的東方編輯整理。(2016-03-11)

    藥物相互作用

    1.呋喃苯胺酸利尿劑:有報導與其他頭孢類抗生素并用可使腎功能障礙加重,故并用時應注意腎功能。
    2.乙醇(飲酒):由飲酒而攝取乙醇,有時出現潮紅惡心、心動過速、多汗、頭痛等,故在用藥期間及用藥后至少一周內應避免飲酒而攝取乙醇。

    化學性質 

    白色或淡黃色結晶粉末,無臭或微有異臭。易溶于二甲亞砜,難溶于水或甲醇,幾不溶于乙醇或丙酮。
    頭孢甲肟鈉(Cefmenoxime Sodium):C16H16N9O5S3Na。[65085-02-1]。[α]D2013.5°±1°(C=1,水)。

    用途 

    頭孢菌素類廣譜抗生素,對革蘭陰性菌活性強,對β-內酰胺酶很穩定,須注射給藥。臨床用于敏感菌所致呼吸道感染、泌尿道感染、女性生殖器官感染、膽道感染、腹膜炎、外科、婦科和五官科疾病感染等。

    生產方法 

    方法1:以頭孢噻肟為原料。頭孢噻肟的三氟乙酸鹽溶于272rng 1-甲基-5-巰基。1H-四唑、555mg碳酸氫鈉、68mg三乙基苯基溴化銨和10ml水所成的溶液中,在氮氣氣氛中,于60℃下反應6h。冷卻,并通過裝有Amberlite XAD-2的柱子,先用水,然后用2.5%的乙醇展開,即得頭孢甲肟的鈉鹽,熔點174--175℃(分解)。
    方法2:化合物(I)和三乙胺溶于50%四氫呋喃水溶液,在冰浴冷卻下,滴加化合物(Ⅱ)的四氫呋喃溶液(制法參見頭孢噻肟鈉),加畢再在室溫下攪拌1h。加入水和乙酸乙酯,水層用磷酸調至Ph=2.0。搖晃后分出有機層,水層用乙酸乙酯提取。有機層合并,常規處理后,得化合物(Ⅲ)。
    將化合物(Ⅲ)溶于二甲基乙酰胺(肼艙),加入硫脲,在室溫下攪拌15h。傾入冰水,用碳酸氫鈉調至Ph=3.5。過濾收集析出的固體,溶于5%碳酸氫鈉水溶液,用Amberlite XAD-2進行層析,用水再用2%乙醇水溶液洗脫,凍干后得頭孢甲肟鈉。

    頭孢甲肟 上下游產品信息

    上游原料

    下游產品


    頭孢甲肟 生產廠家

    全球有 77家供應商   頭孢甲肟國內生產廠家
    供應商聯系電話傳真電子郵件國家產品數優勢度
    南京康滿林化工實業有限公司 025-83697070 +86-25-83453306 info@chemlin.com.cn 中國 20007 64
    北京華美互利生物化工 010-56205725 010-65763397 waley188@sohu.com 中國 12341 58
    南京生利德生物科技有限公司 025-57798810 025-57019371 sales@sunlidabio.com 中國 3756 55
    武漢東康源科技有限公司 18007166089 27-81302488 027-81302088 info@dkybpc.com 中國 2025 58
    武漢大華偉業醫藥化工有限公司 027-59262863 13277907145 QQ:3091977954 027-59420980 dh.luna@whdhwy.com 中國 4957 58
    上海御略化工有限公司 021-13671753212 13917602471 021-60345187 021-34702061 lzz841106@aliyun.com 中國 10081 55
    杭州杰恒化工有限公司 0571-87396432 0571-87396431 sales@jhechem.com 中國 13967 53
    武漢貝爾卡生物醫藥有限公司 13343428090 86-13343428090 85776233@qq.com 中國 2000 50
    上海孚一生物科技有限公司 +86 (21) 61124340 +86 (21) 6129-4103 sales02@forever-reagent.com 中國 9778 58
    湖北巨勝科技有限公司 18871490274 027-59599241 027-59599241 1400878000@qq.com 中國 9841 58
    南京羅邁美生物科技有限公司 025-57798860   sales@njromanme.com 中國 4542 58
    上海瀚香生物科技有限公司 15971444841 159-71444841 QQ:2853530913 amber@biochempartner.com 中國 8092 62
    鄭州艾克姆化工有限公司 13323845623 0371-55629727 037155629727 2885676761@qq.com 中國 9559 58
    武漢魔力生物科技有限公司 18872289958、027-52304252、QQ3400508168 027-52304252 3400508168@qq.com 中國 1915 55
    湖北揚信醫藥科技有限公司 18672002673 QQ:3003335020 3003335020@qq.com 中國 15793 55
    深圳市祥根生物醫藥有限公司 18818684823 0755-28967200-8056 0755-28967200 hnsale203@sungening.com 中國 9606 60
    廣州牌牌生物科技有限公司 18371201331 020-81716320 020-81716319 Sales@pipitech.com 中國 2527 58
    南京克羅托魯寧醫藥科技有限公司 13382066392   sales@croteau-lab.com 中國 4886 58
    廣州貝爾卡生物科技有限公司 18665676617 18665676617 11353066@qq.com 中國 9956 58
    Dayang Chem (Hangzhou) Co.,Ltd. 17705817739 +86-571-88938639 +86-571-88938652,+86-571- 88492614 info@dycnchem.com 中國 52932 58
    Dideu Industries Group Limited 029-88380327   Service@dideu.com 中國 30013 58
    BOC Sciences 16314854226   inquiry@bocsci.com 美國 19674 58
    AFINE CHEMICALS LIMITED 008657185134551 008657185134895 info@afinechem.com 中國 15559 58
    Shaanxi Dideu Medichem Co. Ltd 18192503167 +86-29-89586680 +86-29-88380327 1005@dideu.com 中國 9938 58
    Hebei Lingding Biological Technology Co., Ltd 19933155420   sales1@hbldbiotech.com 中國 944 58
    Hebei Henghe Import and Export Trading Co. LTD 18032916000 +8618032935937   demi@hbtycoon.com 中國 453 58
    Hefei TNJ Chemical Industry Co.,Ltd. 0551-65418671 0551-65418697 sales@tnjchem.com 中國 37441 58
    Hebei Runbin Biotechnology Co. LTD 13180553332 13180553332   2179877681@qq.com 中國 1000 58
    湖北摩科化學有限公司 18627753421 0755-22677922 2853567689@qq.com 中國 10004 58
    Hebei Guanlang Biotechnology Co., Ltd. +8619930503282   sales3@crovellbio.com 中國 5902 58
    武漢裕清嘉衡藥業有限公司 15926260338 027-83855382   15926260338@163.com 中國 2189 58
    重慶卡蘭醫藥有限公司 86-18523575427   sales@conier.com 中國 47498 58
    河南科銳化工有限公司 13203830695 0086-371-86658258 0086-371-86658258 factory@coreychem.com 中國 29864 58
    陜西締都醫藥化工有限公司 15319487004 029-88380327 1015@dideu.com 中國 4104 58
    杭州昌儒化工有限公司 15342250425   534091519@qq.com 中國 101 58
    武漢研哲科技有限公司 15527250409 QQ:2692360204 wenhaotian12@163.com 中國 4558 58
    廣州雋唐科技有限公司 13501523607   3008234953@qq.com 中國 10669 58
    佛山寶諾生物科技有限公司 18520245316 0757-85921206   2329783215@qq.com 中國 4961 58
    上海贏瑞生物醫藥科技有限公司 +86-21-33585366 E-mail:sales03@shyrchem.com +86-21-34979012 sales03@shyrchem.com 中國 739 60
    Guangzhou PI PI Biotech Inc +8618371201331 020-81716319 sales@pipitech.com 中國 3245 55
    Mainchem Co., Ltd. +86-0592-6210733 +86-0592-6210733 sale@mainchem.com 中國 32439 55
     

    65085-01-0, 頭孢甲肟 相關搜索:

    • Pharmaceutical intermediate
    • 化藥雜質-頭孢甲肟
    • 原料
    • 醫藥化工類
    • 醫藥中間體
    • 藥物
    • 抗生素
    • β-內酰胺類抗生素
    • C16H17N9O5S3
    • 原料頭孢甲肟
    • 頭孢甲肟原料
    • 頭孢甲肟雜質對照品
    • 原料藥頭孢甲肟
    • 頭孢噻肟四唑
    • 噻肟唑頭孢
    • [6R-[6Α,7Β(Z)]]-7-[[2-氨基-4-噻唑基)(甲氧亞氨基)乙?;鵠氨基]-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5一基)硫]甲基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜二環[4.2.0]-2-辛烯-2-羧酸
    • 氨噻肟唑頭孢菌素
    • 氨噻肟唑
    • 頭孢氨噻肟唑
    • 頭孢甲肟
    • 頭孢噻肟唑
    • (6R,7R)-7-[2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(甲氧亞氨基)乙酰氨基]-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)-硫]甲基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸
    • 65085-01-0
    • Cefmenoxime USP/EP/BP
    • 5-Thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid, 7-[[(2Z)-2-(2-amino-4-thiazolyl)-2-(methoxyimino)acetyl]amino]-3-[[(1-methyl-1H-tetrazol-5-yl)thio]methyl]-8-oxo-, (6R,7R)-
    • (6R,7R)-7-[[(2Z)-2-(2-amino-4-thiazolyl)-2-methoxyimino-1-oxoethyl]amino]-3-[[(1-methyl-5-tetrazolyl)thio]methyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
    • Cefotaxime Isomer
    • [6R-[6α,7β(Z)]]-7-[[(2-Amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl]amino]-3-[[(1-methyl-1H-tetrazol-5-y1)thio]methyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oet-2-ene-2-carboxylic acid
    • SCE 1365
    • AB 50912
    • 5-Thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid, 7-[[(2Z)-(2-amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl]amino]-3-[[(1-methyl-1H-tetrazol-5-yl)thio]methyl]-8-oxo-, (6R,7R)-
    • 5-Thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid, 7-[[(2-amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl]amino]-3-[[(1-methyl-1H-tetrazol-5-yl)thio]methyl]-8-oxo-, [6R-[6α,7β(Z)]]-
    • (6R,7R)-7-[(2E)-2-(2-aMino-1,3-thiazol-4-yl)-2-(MethoxyiMino)acetaMido]-3-{[(1-Methyl-1H-1,2,3,4-tetrazol-5-yl)sulfanyl]Methyl}-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
    • CMX
    • 7β-[[(Z)-(2-Amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl]amino]-3-[[(1-methyl-1H-tetrazole-5-yl)thio]methyl]cepham-3-ene-4-carboxylic acid
    • (6R,7R)-7α-[2-(2-Amino-4-thiazolyl)-2-[(Z)-methoxyimino]acetylamino]-3-[[(1-methyl-1H-tetrazol-5-yl)thio]methyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
    • (6R,7R)-7-[[(Z)-(2-Aminothiazol-4-yl)(methoxyimino)acetyl]amino]-3-[[(1-methyl-1H-tetrazol-5-yl)thio]methyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
    • (6r-(6alpha,7beta(z)))-7-(((2-amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl)amino)-3-(((1-methyl-1h-tetrazol-5-yl)thio)methyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo(4.2.0)oct-2-ene-2-carboxylic acid
    • CEFMENOXIME
    Copyright 2016 © ChemicalBook. All rights reserved