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    喹烯酮

    喹烯酮, 81810-66-4, 結構式
    喹烯酮
    CAS號:
    81810-66-4
    英文名稱:
    Quinocetone
    英文同義詞:
    kuixitong;QUINOCETONE;Deciquam Solution;Quinocetone USP/EP/BP;2-Cinnamoyl-3-methylquinoxaline 1,4-dioxide;1-(3-Methyl-1,4-dioxido-2-quinoxalinyl)-3-phenyl-2-propen-1-one;1-(3-Methyl-2-quinoxalinyl)-3-phenyl-2-propen-1-one N,N'-dioxide;2-Propen-1-one, 1-(3-methyl-1,4-dioxido-2-quinoxalinyl)-3-phenyl-;(E)-1-(3-methyl-4-oxido-1-oxo-2-quinoxalin-1-iumyl)-3-phenyl-2-propen-1-one
    中文名稱:
    喹烯酮
    中文同義詞:
    喹烯酮;喹烯酮-D5;喹烯酮 現貨 ;喹烯酮-D5同位素;3-甲基-2-肉桂?;?喹喔啉-1.4二氧化物;3-甲基-2-苯乙烯酮基-喹噁啉-1,4-二氧化物
    CBNumber:
    CB81013434
    分子式:
    C18H14N2O3
    分子量:
    306.32
    MOL File:
    81810-66-4.mol

    喹烯酮化學性質

    熔點 :
    183-188 °C
    沸點 :
    576.9±60.0 °C(Predicted)
    密度 :
    1.22
    儲存條件 :
    Sealed in dry,2-8°C
    酸度系數(pKa):
    1.62±0.30(Predicted)
    安全信息

    喹烯酮性質、用途與生產工藝

    獸藥

    喹烯酮(Quinocetone)是農業部2003年8月正式批準的國家級新藥,是我國在國際上首創的一類新獸藥。該藥具有抑菌確實、使用安全、代謝迅速、效果明顯四大作用特點,既適用于豬,也適用于禽及水產,還適用于幼畜、幼禽的防病促生長。
    喹烯酮 分子結構式
    圖1為喹烯酮分子結構式。

    藥理作用

    喹烯酮分子結構中,母核是喹噁啉-1,4-二氧化物,其2位上的側鏈與喹乙醇完全不同,因而生物活性也有很大的差異,保留了其抗菌促生長作用,毒性卻大大降低。其抗菌促生長作用的機理可能主要取決于其母核結構,當然也不能完全排除其側鏈對母核藥效的重要影響。就此推理,喹烯酮通過有效抑制細菌DNA的合成,選擇性地抑制消化道內病原微生物的生長、繁殖,但不影響有益大腸桿菌和其他革蘭氏陽性菌,故能有效地控制小豬腹瀉和禽巴氏桿菌病等。
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    藥代動力學

    1、李劍勇等研究發現喹烯酮在肉雞和豬兩種動物血液中的濃度極低(<4.0μg /ml) ,以致無法檢測到。結合檢測糞便中喹烯酮含量的測定,可以得出: 喹烯酮口服后,作用于消化道,不易被機體吸收,主要以原藥形式排出體外,所以喹烯酮在機體內殘留極少。
    2、徐英江、劉慧慧等對喹烯酮在刺參體內的代謝規律進行研究、對其代謝物甲基喹噁啉羧酸對刺參食用安全性影響進行科學評價。喹烯酮在刺參體內吸收、消除均較快;證實為喹烯酮的代謝產物;刺參保苗期間添加喹烯酮,對成參食用安全性沒有影響,可安全使用。
    3、李佳蔚等在18℃水溫條件下, 給大菱鲆單劑量灌服50 mg/ kg 喹烯酮, 研究其在大菱鲆體內的藥物動力學規律。研究發現,喹烯酮在大菱鲆各組織中吸收較小, 分布較廣, 且各組織中藥物含量在給藥36 h 后即小于安全含量, 說明喹烯酮在大菱鲆養殖上安全性較高。
    4、張桂君等以HPLC-MS/ MS 為定量手段, 研究了喹烯酮經靜脈注射( 2. 5 mg/ kg) 、口服( 30 mg/ kg ) 兩種給藥途徑在雞體內的代謝及藥物動力學特征。結果表明, 喹烯酮在雞體內的主要代謝途徑可能為脫氧, 最后氧化水解生成MQCA。藥物動力學特征表現為喹烯酮在體內吸收迅速、體內分布廣泛、消除較緩慢、生物利用度低。

    殘留含量測定研究

    1、王林等建立豬血漿和豬尿液中喹烯酮及其主要代謝物3-甲基-喹噁啉-2-羧酸(MQCA)、脫一氧喹烯酮、脫二氧喹烯酮同時檢測的高效液相色譜法。喹烯酮及3種代謝物在血漿中的回收率在72.54%~104.2%之間,尿液中的回收率在63.20%~86.24%之間。4種目標化合物在血漿和尿液中定量限均為0.05μg/mL。
    2、顧亮等. 建立了液相色譜串聯質譜法( HPLC/MS /MS) 測定飼料中喹烯酮的含量的方法。喹烯酮濃度在0. 01 ~ 0. 2 μg /g 范圍內標準曲線的相關系數大于0.998。在不同添加水平下的回收率為81.9% ~ 111.6%,檢出限(LOD) 為5 μg /kg。
    3、楊莉等以斑點叉尾鮰、鯉和草魚為實驗材料, 建立了一種用高效液相色譜法同時檢測魚體肌肉組織中喹烯酮及其代謝物脫二氧喹烯酮殘留量的方法。采用Waters 515高效液相色譜儀在320 nm波長處檢測, 流速為110 mL /min, 外標法定量。喹烯酮在0108~2150mg/L 范圍內呈線性, 相關系數r = 01999 7, 加標回收率為75%~84% , 檢出限為3148~7135μg/kg; 脫二氧喹烯酮在0102~0150 mg/L 范圍內呈線性, 相關系數r = 01999 7, 加標回收率為74%~83% , 檢出限5167~16123μg/kg。
    4、苗小樓等用紫外分光光度法測定喹烯酮預混劑中喹烯酮含量。用40%二氧六環溶解預混劑,基質不溶,過濾分離得喹烯酮,在312 nm波長處,喹烯酮在2~ 12μg /ml范圍內與吸收度呈良好的線性關系,符合郎伯— 比爾定律。用喹烯酮對照品測得其預混劑的平均回收率為100. 10% , CV=0. 32%。該法快速簡便,靈敏度高。

    制備方法

    張鐸等不同喹烯酮羥基衍生物的水溶性和體外抑菌活性的關系的研究中,提出喹烯酮類化合物的合成方法,即以乙酰甲喹為原料,和不同位置羥基取代的苯甲醛經Claisen-Schumidt縮合反應,得到喹烯酮或喹烯酮類衍生物。反應方程式如下:
    喹烯酮或喹烯酮衍生物的制備
    圖2為喹烯酮或喹烯酮衍生物的制備

    殘留消除研究

    1. 劉永濤等以含喹烯酮75 mg/kg的飼料, 在池塘中飼喂建鯉和斑點叉尾鮰60d,研究飼養條件下喹烯酮及其代謝物脫二氧喹烯酮在這2種魚體內的殘留。結果表明:在飼喂結束后1 ~ 15 d采集的建鯉和斑點叉尾鮰肌肉樣品中均未檢測到喹烯酮及脫二氧喹烯酮。因停藥1d后魚體肌肉中喹烯酮及其代謝物濃度均低于計算所得的安全濃度, 故喹烯酮用在水產養殖上是安全的。
    2、李劍勇等在喹烯酮在豬組織中的殘留研究中,建立起定量測定豬肝臟、腎臟、肌肉、脂肪食用組織中喹烯酮的高效液相色譜檢測方法, 依據測定的結果制定最高殘留限量, 定出其休藥期。研究結果顯示,停藥后4 h 所有可食用豬組織中喹烯酮濃度均低于計算所得的安全組織濃度, 故該藥在豬使用上無休藥期, 即休藥期為零天。

    用法用量與注意事項

    王新等新獸藥喹烯酮的研究進展中提出,喹烯酮口服后機體內吸收很少且代謝較快,大部分從消化道以原形排出,生物利用率較低。臨床上將喹烯酮預混劑與飼料混合后應用。具體用量如下:喹烯酮原粉混飼:豬、禽、仔豬、雛雞、水產動物每1000kg飼料添加50~75g。5%喹烯酮預混劑混飼:豬、禽、仔豬、雛雞、水產動物每1000kg飼料添加1000g。用喹烯酮及其預混劑混合飼料時,應分級混合,逐漸稀釋,務必充分攪拌并混合均勻。禁用于蛋雞。喹烯酮應該儲存在通風、涼爽、干燥的環境中,保質期2年。
    班曼曼等在喹烯酮和喹乙醇對人源肝細胞的毒性作用研究中,發現喹烯酮和喹乙醇對人肝細胞均具有一定的毒性, 但喹烯酮的毒性作用比喹乙醇小。

    不良反應

    雞、鴨對本品較敏感,超劑量使用易中毒。

    參考資料

    1. 胡國成,張玉東. 喹烯酮的研究及其在生產中的應用. 飼料工業,2006.27(22),1-3
    2. 曾英華, 方熱軍. 喹烯酮的研究及應用概況.湖南飼料,2010,6,19-20
    3. 李劍勇等.口服喹烯酮代謝動力學研究. 中國獸藥雜志,2000,35( 3),15-17。
    4. 李佳蔚等. 喹烯酮在大菱鲆體內的藥物動力學. 西北農業學報 2011, 20( 9) : 14-17.
    5. 楊莉等. 高效液相色譜法對魚體肌肉組織中喹烯酮及其代謝物殘留量的同時檢測. 分析測試學報,2010,29(4),372-375.
    6. 張鐸等. 喹烯酮羥基衍生物的制備及抑菌活性. 中國獸醫科學,  2013,43(10):1090-1093.
    7. 劉永濤等. 喹烯酮在建鯉和斑點叉尾鮰體內的殘留消除規律研究. 水生態學雜志, 2009,2(5),95-98.
    8. 李劍勇等. 喹烯酮在豬組織中的殘留研究.動物醫學進展, 2004, 25( 4) : 117-120
    9. 班曼曼等. 喹烯酮和喹乙醇對人源肝細胞的毒性作用. 中國獸醫學報,2010,30(11),1517-1521
    10. 喹烯酮.家禽常用藥物及其合理使用. 中國工具書網絡出版總庫.

    用途 

    用作抗菌、抗腹瀉、促生長新型畜禽飼料添加劑

    喹烯酮 上下游產品信息

    上游原料

    下游產品


    喹烯酮 生產廠家

    全球有 165家供應商   喹烯酮國內生產廠家
    供應商聯系電話傳真電子郵件國家產品數優勢度
    山東穗泰生物科技有限公司 15689727968  freesky2121@hotmail.com中國 786 58
    薩恩化學技術(上海)有限公司(安徽澤升科技有限公司) 400-005-6266 021-58432009 021-58436166sales8178@energy-chemical.com中國 43494 61
    上海景顏化工科技有限公司 13817811078 86-021-50426522,50426273sales@jingyan-chemical.com中國 10006 60
    孝感深遠化工有限公司 15527768850 0712-2580635  1791901229@qq.com;1791901229@qq.com;中國 8940 52
    天津希恩思生化科技有限公司 400 638 7771  sales@heowns.com中國 14457 57
    云南西力生物技術股份有限公司 0871-65217109 0871-65215563sales@mail.biobiopha.com中國 5688 65
    南京生利德生物科技有限公司 025-57798810 025-57019371sales@sunlidabio.com;sales@sunlidabio.com中國 3756 55
    上海陶術生物科技有限公司 15002134094 021-33632979 021-33632979service1@targetmol.com中國 7962 58
    武漢東康源科技有限公司 18007166089 27-81302488 027-81302088info@dkybpc.com;2851686510@qq.com中國 2025 58
    上海將來實業股份有限公司 400-0066400 021-55660885422131432@qq.com;422131432@qq.com中國 9998 55
    上海畢得醫藥科技股份有限公司 400-1647117 021-61629020-8031 +86-21-61629029sales@bldpharm.com;product07@bidepharmatech.com中國 39458 60
    上海笛柏生物科技有限公司 400-008-9730 021-54359730 021-54353864info@chemxyz.com中國 4000 60
    武漢大華偉業醫藥化工有限公司 027-59262863 13277907145 QQ:3091977954 027-59420980dh.luna@whdhwy.com中國 4957 58
    武漢大華偉業醫藥化工有限公司 027-59420981/18702770802 027-83322098dh.luna@whdhwy.com中國 1980 50
    上海永葉生物科技有限公司 86-021-61559134 15921386130 021-550682483423497944@qq.com中國 8151 55
    上海孚一生物科技有限公司 +86 (21) 61124340 +86 (21) 6129-4103sales02@forever-reagent.com中國 9778 58
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    AN PharmaTech Co Ltd 86(21)68097365 86(21)33321566sales@anpharma.net中國 4907 55
    天津阿爾塔科技有限公司 022-65378550 022-2532-9655sales@altascientific.com;marketing@altascientific.com中國 9070 55
    湖北康明德醫藥化工有限公司 15008015258 027-89771658 027-89771658hbtcky@163.com中國 4870 56
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    上海源葉生物科技有限公司 18572826883 021-61312824 QQ:30080074323008007432@qq.com中國 30311 60
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    南京羅邁美生物科技有限公司 025-57798860  sales@njromanme.com中國 4542 58
    深圳市森迪生物科技有限公司 18126413629 0755-23311925 QQ2355327053 0755-23311925abel@ycgmp.com中國 5120 58
    湖北威德利化學科技有限公司 18627774460 027-83991130 027-839911301718093273@qq.com中國 1975 58
    廣東翁江化學試劑有限公司 13927870750 0751-2886750 0751-28867503001264886@qq.com;3005811397@qq.com中國 14234 58
    深圳市森迪生物科技有限公司 WX:18124570582 TEL:0755-23574479 QQ: 2355327139 0755-23229476 QQ: 2355327139siliao02@yccreate.com中國 6128 58
    武漢維斯爾曼生物工程有限公司 13419635609 027-59402396 027-8398931013419635609@163.com中國 4441 55
    廣州卡芬生物科技有限公司 18029243487 QQ:2355327168 020-31121510gy@yccreate.com中國 4762 55
    湖北邦盛化工有限公司 18171081685 027-832198822834045742@qq.com中國 313 58
    武漢曙歐科技有限公司 17792809151 188722207972355916837@ycphar.com;2355916837@ycphar.com中國 6150 55
    蘇州萊惠生物技術有限公司 180-13160973 0512-68236973rywaybio@gmail.com;info@rywaybio.com中國 276 55
    泰安市嘉葉生物科技有限公司 15318151873  285424065@qq.com;1083092978@qq.com中國 9989 55
    南京邦諾生物科技有限公司 18912979163 QQ:1940349790belovelife2010@foxmail.com中國 4728 55
    武漢宏信康精細化工有限公司 027-59362599 18674037007 027-84802889zhuoxingwc@163.com中國 943 58
    濟南茂富益化工有限公司 15628983711 0531-88996911 0531-88996911 QQ:33052027633305202763@qq.com中國 51 58
    佛山晟熠生物科技有限公司 18064670521 0757-882107522355935187@ycphar.com中國 4895 58
    珠海嘉億生物科技有限公司 18578209868 QQ2355327026 18578209868 QQ:2355327026steroidbest@hotmail.com中國 6510 58
    湖北威德利化學科技有限公司 18602735115 027-83778895 027-5111922418602735115@163.com中國 437 64
    武漢峰耀同輝化學制品有限公司 15377573527 027-87466205  2678564200@qq.com中國 18994 58
    上海赫寰化工有限公司 13917602471 021-60345187 021-60345187lzz841106@aliyun.com中國 9846 58
    佛山道麒生物科技有限公司 18062666947 180626669592355880548@qq.com中國 4230 58
    深圳市巴克化工科技有限公司 18825257575 0755-353520373535203737@qq.com中國 306 58
    合肥藥谷生物科技有限公司 0086-0551-62993905 0086-0551-62993905info@hxygmall.com中國 3384 58
    天津希恩思生化科技有限公司 18920794737  sales@heowns.com中國 14515 60
    湖北康鑫源順醫藥化工有限公司 027-51831887 15337167856 027-51837635 QQ1165326703hubeixinyuanshun@163.com中國 10322 58
    艾覽(上海)化工科技有限公司 400-668-9898 010-51582189service@3achem.com中國 20599 58
    湘潭嘉葉源生物科技有限公司 19972424735 0731-55570935 0731-55570935fiona1@yccreate.com中國 6884 58
    鄭州艾克姆化工有限公司 13323832564 0371-63315541 QQ:30013321353001332135@qq.com中國 8372 58
    上海品博實業發展有限公司 18321128505  pinbochemical@163.com中國 162 58
    湖南嘉航醫藥科技有限公司 15575902636 0731-85567275  sales03@chemfish.com;sales04@chemfish.com中國 3500 58
    深圳聚合生化科技有限公司 400-002-6226  sales@biochemall.cn中國 54467 58
    廣州貝爾卡生物科技有限公司 18665676617 1866567661711353066@qq.com中國 9975 58
    武漢夢奇科技有限公司 18007132593 027-83232706  3454407469@qq.com;cmm023025@163.com中國 654 58
    廣州糖姆氏生命科學有限公司 18902330969 020-31155029 020-31155029sales@tomums.cn中國 4704 58
    上海億化化工有限公司 13818686088 QQ: 3440059551info@chemofchina.com;中國 2999 58
    Dideu Industries Group Limited 029-88380327  Service@dideu.com中國 29979 58
    石家莊通洋進出口有限公司  admin@sjztongyang.com中國 995 58
    Hebei Crovell Biotech Co Ltd 19930504644 whatsapp +8619930504644 86-0311-66562153sales4@crovellbio.com中國 2823 58
    Baoji Guokang Bio-Technology Co., Ltd. 09173909592 09173909592cngksw@aliyun.com中國 9448 58
    Baoji Guokang Healthchem co.,ltd 09178656283  cngksw@aliyun.com中國 9484 58
    AFINE CHEMICALS LIMITED 008657185134551 008657185134895info@afinechem.com中國 15576 58
    Masteam Bio-tech Co., Ltd. 86-15897918789 86-15200345168  bruce.lei@masteam.com中國 153 58
    上海陶術生物科技有限公司 18019718960 781-999-5354  marketing@targetmol.com美國 19232 58
    SIMAGCHEM CORP 13806087780 +86 13806087780  shaobowang@simagchem.com中國 17607 58
    湖南秉航新材料有限公司 13021512891 0731-85567275 QQ:3554193828sales02@chemfish.com中國 4078 58
    Hubei Jusheng Technology Co.,Ltd. 86-18871470254 027-59599243linda@hubeijusheng.com中國 28229 58
    Hebei Guanlang Biotechnology Co., Ltd. +8619930503282  sales3@crovellbio.com中國 4981 58
    Cangzhou Wanyou New Material Technology Co.,Ltd 18631714998  sales@czwytech.com中國 914 58
    湖北金梭生物科技有限公司 00123456789  hubeijinsuo@163.com中國 1547 58
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