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    埃索美拉唑鎂

    埃索美拉唑鎂, 161973-10-0, 結構式
    埃索美拉唑鎂
    CAS號:
    161973-10-0
    英文名稱:
    Esomeprazole magnesium
    英文同義詞:
    Chebi:50309;S-Form magnesium salt;Esomeprazole magnesium;(-)-Omeprazole Magnesium;ESOMEPRAZOLE MAGNESIUM/SODIUM;ESOMEPRAZOLE MAGNESIUM SAMPLE;NEXIUM(esomeprazolemagnesium);EsoMeprazole MagnesiuM(NexiuM);Esomeprazole magnesium USP/EP/BP;EsMeprazole Magne-siuM Trihydrate
    中文名稱:
    埃索美拉唑鎂
    中文同義詞:
    艾美拉唑鎂;埃索美拉唑鎂;埃索美拉唑鎂/鈉;埃索美拉唑鎂原料;埃索美拉唑鎂原料藥;埃索美拉唑雜質128;艾司奧美拉唑鎂(三水化合物);5-甲氧基-2-[(4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶-2-基)甲基亞磺?;鵠苯并咪唑-1-基鎂;5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶)甲基]亞磺?;鶀 -1H-苯并咪唑鎂
    CBNumber:
    CB81104336
    分子式:
    2(C17H18N3O3S)2.Mg
    分子量:
    713.12
    MOL File:
    161973-10-0.mol

    埃索美拉唑鎂化學性質

    比旋光度 :
    D20 -128.2° (c = 1 in methanol)
    儲存條件 :
    Inert atmosphere,2-8°C
    安全信息

    埃索美拉唑鎂性質、用途與生產工藝

    概述

    埃索美拉唑鎂(esomeprazole magnesium),又名左旋奧美拉唑、埃索他拉唑,化學名(S)-(-)-5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亞磺?;鶀-1H-苯并咪唑鎂鹽,是已上市藥品奧美拉唑的(S)-(-)-型單一對映體的鎂鹽制劑,由瑞典Astra Zeneca公司研發,2004年在我國上市;是一種新型質子泵抑制劑,可抑制 H+/K+-ATP 酶活性,臨床主要用于治療胃酸分泌過多引起的胃潰瘍、十二指腸潰瘍及反流性食管炎等消化系統疾病。

    性狀

    呈白色或類白色結晶性粉。

    制備方法

    埃索美拉唑鎂的合成方法可分為兩步,先是埃索美拉唑的制備,通過巰基取代苯并咪唑與甲氧基吡啶縮合制備奧美硫醚,在選擇性氧化或手性拆分下制備埃索美拉唑。第二步是埃索美拉唑在有機溶劑或水的條件下與無機鎂鹽生成埃索美拉唑鎂。主要有以下三種合成路線: 埃索美拉唑鎂合成路線1
    圖1為埃索美拉唑鎂合成路線
    路線1采用的不對稱氧化法埃索美拉唑,成鉀鹽后在甲醇溶液中與硫酸鎂反應制備鎂鹽,但此法收率較低。
    在上面合成路線的基礎上,改進合成工藝:
    改進的埃索美拉唑鎂合成路線
    圖2為改進的埃索美拉唑鎂合成路線
    操作步驟為:
    (1) 5-甲氧基-2-(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基硫代-1H-苯并咪唑(4)的合成
    配電磁攪拌、溫度計、恒壓滴液漏斗和油浴鍋的500 m L三頸圓底燒瓶中加入2-巰基-5-甲氧基-1H-苯并咪唑(3)(26.8 g,0.15 mol)、水30 m L、氫氧化鈉(6.0 g,0.15 mol)和甲醇(200 m L),攪拌溶解后,加入2-氯甲基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶(2)(33.3 g,0.15 mol),加熱攪拌回流3 h。反應完畢,減壓回收溶劑,加入丙酮(25 m L)攪拌析晶,冰水浴攪拌1 h,過濾,得奧美硫醚粗品(4)。粗品用乙酸乙酯(200 m L)加熱回流,趁熱過濾,濾液降溫析晶,過濾,得類白色固體;
    (2)埃索美拉唑鉀鹽(5)的制備
    于250 m L四口瓶中加入甲苯(185 m L),化合物(4)(39.0 g,0.12 mol), D-(-)-酒石酸二乙酯(4.3 m L,0.025 mol),攪拌下加熱至50 ℃,在此溫度下反應20 min;加入異丙醇鈦(3.6 m L,0.12 mol),保溫反應45 min;冷卻反應液至30 ℃,加入二異丙基乙基胺(3.1 m L,0.018 mol),滴加過氧化氫異丙苯[20.0 g,含量87 %(GC法),0.12 mol],控制滴加速度以保持反應溫度在28~32 ℃;滴畢繼續反應2 h。加入甲醇鉀(12.3 g,0.18 mol)溶液(溶解于110 m L甲醇中),攪拌析晶;過濾,濾餅35 ℃真空干燥,得埃索美拉唑鉀(5)
    (3)埃索美拉唑鎂粗品(6)的制備
    埃索美拉唑鉀鹽粗品33 g,溶于60 m L水,緩慢滴加33 m L(3.16 mol/L)硫酸鎂水溶液,滴畢,繼續攪拌反應1 h,過濾,濾餅用40 m L水洗滌,40 ℃真空干燥得埃索美拉唑鎂粗品(6)
    (4)埃索美拉唑鎂(1)的精制
    埃索美拉唑鎂粗品(6)(30 g,0.04 mol)溶于甲醇(90 m L),攪拌溶解,過濾,濾除少許不溶物,濾液加乙酸乙酯(300 m L)攪拌析晶。過濾,濾餅用乙酸乙酯(100 m L)洗滌,35 ℃干燥,得埃索美拉唑鎂25.7 g。

    應用

    1.用于胃食管反流性疾病 (GERD)。
    2.糜爛性反流性食管炎的治療。
    3.已經治愈的食管炎患者防止復發的長期維持治療。
    4.胃食管反流性疾病 (GERD) 的癥狀控制。
    5.聯合適當的抗菌療法,用于根除幽門螺桿菌感染相關的消化道性潰瘍愈合,并防止其復發。
    6.用于持續接受非甾體抗炎藥治療的患者降低胃潰瘍發生的風險。
    7.用于治療肝胃不和之胸膈、胃脘灼熱疼痛。
    8.用于治療胃痛吞酸、噎膈、呃逆。

    注意事項

    1.慎用 嚴重腎功能不全者、肝臟疾病患者、妊娠期婦女哺乳期婦女應慎用本藥。
    2.常見頭痛、腹痛、腹瀉、腹脹、惡心、嘔吐、便秘。少見皮炎、瘙癢、蕁麻疹、頭昏、口干。
    3.本藥至少應于飯前1小時服用,以利于藥物吸收。本藥對酸不穩定,口服制劑均為腸溶制劑,服用時應整片 (粒) 吞服,不應嚼碎或壓碎。
    4.因本藥具潛在的肝臟毒性,可致血清氨基轉移酶水平升高,故用藥前后及用藥期間應檢查或監測肝功能。
    5.因減輕胃癌癥狀,可延誤診斷。故當患者出現以下任何一種癥狀,如體重持續顯著下降、反復嘔吐、吞咽困難、嘔血或黑便,懷疑發生胃潰瘍或已存在胃潰瘍時,應首先排除惡性腫瘤,再使用本藥。

    不良反應

    主要為胃腸道反應,如惡心、嘔吐、胃腸脹氣、腹瀉、便秘、腹痛等,也可出現皮炎、蕁麻疹、頭昏、口干等。具有潛在的肝臟毒性,可致血清氨基轉移酶升高。

    用途 

    胃酸分泌過多引起的胃潰瘍、十二指腸潰瘍及反流性食管炎等消化系統疾病。

    埃索美拉唑鎂 上下游產品信息

    上游原料

    下游產品

    埃索美拉唑鎂 試劑級價格

    更新日期產品編號產品名稱CAS編號包裝價格
    2021/06/02S1743埃索美拉唑鎂
    NEXIUM (esomeprazole magnesium)
    161973-10-050mg780.82元
    2021/04/27E1443埃索美拉唑鎂
    Esomeprazole Magnesium
    161973-10-0250MG290元

    埃索美拉唑鎂 生產廠家

    全球有 197家供應商   埃索美拉唑鎂國內生產廠家
    供應商聯系電話傳真電子郵件國家產品數優勢度
    江蘇中邦制藥有限公司 025-87151129 0086-25- 87151120sales@chinaredsun.com中國 142 58
    武漢華玖醫藥科技有限公司 18062681621 027-59225746 027-59225746730880265@qq.com中國 3209 58
    上海佰世凱化學科技有限公司 021-20908456 021-58180499sales@BioChemBest.com中國 5948 61
    上海景顏化工科技有限公司 13817811078 86-021-50426522,50426273sales@jingyan-chemical.com中國 10006 60
    南京康滿林化工實業有限公司 025-83697070 +86-25-83453306info@chemlin.com.cn中國 19997 64
    上海瀚鴻科技股份有限公司 021-54302127 021-54306202  jerry.ma@hanhonggroup.com;jerry.ma@hanhonggroup.com;jerry.ma@hanhonggroup.com中國 43255 64
    孝感深遠化工有限公司 15527768850 0712-2580635  1791901229@qq.com;1791901229@qq.com;中國 8940 52
    BOC Sciences 16314854226  info@bocsci.com美國 9942 65
    南京愛珂醫藥科技有限公司 025-58395930 025-5861-9182sales@acornpharma.com中國 982 60
    深圳菲斯生物科技有限公司 17727448752 +86 755 28094224 中國 4508 50
    合肥拓銳生物科技有限公司 14755135869 0551-65326752 0086-551-65326751sales@ahtopway.com中國 67 60
    天津尚德藥緣科技有限公司 022-83718541 022-83718543 022-83718543-802sales@accendatech.com; chuanjiang.qiu@accendatech.com中國 334 58
    TOKYO CHEMICAL INDUSTRY CO., LTD. 03-3668-0489 03-3668-0520Sales-JP@TCIchemicals.com日本 28438 80
    TCI Europe 320-37350700 +32 (0)37350701sales@tcieurope.eu歐洲 23696 75
    上海阿拉丁生化科技股份有限公司 400-620-6333 021-20337333-801 021-50323701market@aladdin-e.com中國 24980 65
    上海將來實業股份有限公司 021-61552785 021-55660885sales@shshiji.com中國 9542 55
    廣州愛純醫藥科技有限公司 18927568969 020-39119399 020-39119999isunpharm@qq.com中國 4575 55
    南京生利德生物科技有限公司 025-57798810 025-57019371sales@sunlidabio.com;sales@sunlidabio.com中國 3756 55
    上海陶術生物科技有限公司 15002134094 021-33632979 021-33632979service1@targetmol.com中國 7962 58
    武漢東康源科技有限公司 18007166089 27-81302488 027-81302088info@dkybpc.com;2851686510@qq.com中國 2025 58
    湖北鑫源順醫藥化工有限公司 13971561712 / 13995564702 / 027-50664929 027-50664927hbeixys2001@163.com中國 3130 55
    上海畢得醫藥科技股份有限公司 400-1647117 021-61629020-8031 +86-21-61629029sales@bldpharm.com;product07@bidepharmatech.com中國 39458 60
    廣州科瑞生物技術有限公司 18666003216 20-66003216 +86-20-28069063info@porsefinechemical.com中國 1852 62
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    上??戮S化學技術有限公司 021-64609169 021-64609160kewelchemexp@yahoo.com中國 9839 50
    杭州杰恒化工有限公司 0571-87396432 0571-87396431sales@jhechem.com;中國 13964 53
    武漢大華偉業醫藥化工有限公司 027-59420981/18702770802 027-83322098dh.luna@whdhwy.com中國 1980 50
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    蘇州匯和藥業有限公司 86-0512-88819360/88985990 86-0512-86876095asynderm@163.com中國 90 60
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    湖北巨勝科技有限公司 18871490274 027-59599241 027-595992411400878000@qq.com;1400868000@qq.com中國 9841 58
    池州凱隆進出口貿易有限公司 Please Email -xg01_gj@163.com中國 9550 50
    濟南凱化化工有限公司 13153183025 0531-86986781sales@kaypharm.cn;中國 119 55
    湖北藝康源化工有限公司 027-87182908 027-8718290065824125@qq.com;65824125@qq.com中國 99 55
    南京熙澤醫藥科技有限公司 15250997978 025-58362220sale@njxizebio.com;中國 6769 55
    湖北康明德醫藥化工有限公司 15008015258 027-89771658 027-89771658hbtcky@163.com中國 4870 56
    Jai Radhe Sales +(91)-(79)-26431096/65255722 +(91)-(79)-26569884info@jairadhesales.com印度 397 60
    廣州和為醫藥科技有限公司 18620099427 020-38056109-1040 +86-20-62619665amy@howeipharm.com中國 18932 55
    藥渡經緯信息科技(北京)有限公司 +86-400-851-9921 +86-10-82826195sales@pharmacodia.com中國 2320 55
    湖北遠成賽創科技有限公司 18062666868/13048470578 QQ2355779403/2355880551 023-60363599,027-68886696andy@ycgmp.com;2355880551@qq.com;2355779403@qq.com中國 5053 58
    上海思言生物科技有限公司 18800375331 021-50908862 021-50908862siyansales@126.com;442785678@qq.com中國 9628 58
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    上海昶衍化工科技有限公司 021-20242659 +86 (21) 2024-2659order@changyanchem.com中國 4973 55
    Target molecule Corp. 857-239-0968 857-239-8801service1@targetmol.com美國 2560 60
    武漢遠成共創科技有限公司 0531-85067660 027-88608190-969gy08@yccreate.com中國 2971 55
    南京羅邁美生物科技有限公司 025-57798860  sales@njromanme.com中國 4542 58
    化夏化學 18981987031 400-1196-196 QQ:800101999cdhxsj@163.com;cdhxsj@163.com;cdhxsj@163.com中國 14604 60
    北京索萊寶科技有限公司 010-50973132 010-50973132  3329726100@qq.com中國 22394 68
    深圳市森迪生物科技有限公司 18126413629 0755-23311925 QQ2355327053 0755-23311925abel@ycgmp.com中國 5120 58
    湖北威德利化學科技有限公司 18627774460 027-83991130 027-839911301718093273@qq.com中國 1975 58
    北京謹明生物科技有限公司 15801484223 010-60605840 010-60605840psaitong@jm-bio.com中國 12313 58
    深圳市森迪生物科技有限公司 WX:18124570582 TEL:0755-23574479 QQ: 2355327139 0755-23229476 QQ: 2355327139siliao02@yccreate.com中國 6128 58
    武漢魔力生物科技有限公司 18872289958、027-52304252、QQ3400508168 027-523042523400508168@qq.com中國 1915 55
    廣州卡芬生物科技有限公司 18029243487 QQ:2355327168 020-31121510gy@yccreate.com中國 4762 55
    湖北邦盛化工有限公司 18171081685 027-832198822834045742@qq.com中國 313 58
    武漢曙歐科技有限公司 17792809151 188722207972355916837@ycphar.com;2355916837@ycphar.com中國 6150 55
    湖北鑫源順醫藥化工有限公司 027-50664929 / 13971561712 027-50664927 / QQ: 3452835437hubxys2001@163.com中國 1437 55
    湖北揚信醫藥科技有限公司 18672002673 QQ:30033350203003335020@qq.com中國 15795 55
    上??德锟萍加邢薰?/a> 18800375331 021-50908862kangmansales@163.com中國 7596 55
    威爾曼醫藥集團有限公司 15807197853 027-83778875 027-8399122015807197853@163.com中國 3469 58
    貝弗斯曼(武漢)生物科技有限公司 0711-5919292 15307133740 0711-59192923451683016@qq.com中國 1073 58
    武漢市恒沃科技有限公司 15372409258 0571-87069506 0571-87069506chemicala@163.com中國 5006 58
    濟南誠匯雙達化工有限公司 18615417858 0531-58897046 0531-588970461057567120@qq.com中國 242 58
    珠海嘉億生物科技有限公司 18578209868 QQ2355327026 18578209868 QQ:2355327026steroidbest@hotmail.com中國 6510 58
    江蘇艾康生物醫藥研發有限公司 13611564524 025-58851090 (3)02557626880cfzhang@aikonchem.com中國 15154 58
    上海參比醫藥科技有限公司(進口產品部) 13368167990  sales@conier.com中國 2723 58
    上海玉函化工有限公司 021-61161600-808 021-61161605sales@fdc-chemical.com;sales@fdc-chemical.com中國 19382 58
    武漢峰耀同輝化學制品有限公司 15377573527 027-87466205  2678564200@qq.com中國 18994 58
    南京寧凡醫藥科技有限公司 17368696818  info@njnfpharm.com中國 1990 58
    上海赫寰化工有限公司 13917602471 021-60345187 021-60345187lzz841106@aliyun.com中國 9846 58
    湖南永齊化工有限公司 0731-88551033 18175154369 0731-88551033571960571@qq.com中國 893 58
    武漢景秀科研生物科技有限公司 15926302425 QQ:2359428973;12064032911206403291@qq.com中國 550 58
    佛山道麒生物科技有限公司 18062666947 180626669592355880548@qq.com中國 4230 58
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