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    卷曲霉素

    卷曲霉素, 11003-38-6, 結構式
    卷曲霉素
    CAS號:
    11003-38-6
    英文名稱:
    CAPREOMYCIN
    英文同義詞:
    capastat;capromycin;capostatin;kapreomycin;CAPREOMYCIN;CAPREOMYCINE;CAPREOMYCIN USP/EP/BP;CaproMycin, Caprolin, Capastat, Capostatin, L 29275
    中文名稱:
    卷曲霉素
    中文同義詞:
    卷須霉素;卷曲霉素;結核霉素;硫酸卷須霉素
    CBNumber:
    CB8471646
    分子式:
    C50H88N28O15
    分子量:
    1321.41232
    MOL File:
    11003-38-6.mol

    卷曲霉素化學性質

    酸度系數(pKa):
    pKa in 66% aq DMF: 6.2, 8.2, 10.1, 13.3(at 25℃)
    安全信息

    卷曲霉素性質、用途與生產工藝

    多肽類抗生素

    卷曲霉素又稱卷須霉素、結核霉素,是由一種卷曲鏈絲菌的培養基中提取出的多肽類抗生素,內含卷曲霉素Ⅰ約占85%,卷曲霉素Ⅱ約15%。對結核桿菌和其他分枝桿菌有明顯的抑菌作用??菇Y核作用弱于異煙肼、鏈霉素、利福平,但比卡那霉素、紫霉素強。與紫霉素、卡那霉素、新霉素之間有交叉耐藥性;而與鏈霉素或環絲氨酸之間無交叉耐藥性。單用易產生耐藥菌株,與異煙肼、對氨基水楊酸鈉或乙胺丁醇聯合應用則療效較好??诜詹?。肌內注射迅速移行到全身。tmax為1~2h。臨床主要用作結核病治療的二線藥物,特別適用于對一線藥物有耐藥性或不能耐受的結核病人。一般與其他抗結核藥物合用以提高療效,并能使細菌的耐藥性延緩發生。
    注射用硫酸卷曲霉素
    圖1為注射用硫酸卷曲霉素。

    性質

    卷曲霉素硫酸鹽又名抗結核霉素硫酸鹽,是由纏繞鏈霉菌Str.capreolus所產生的一種抗結核菌肽類抗生素。其由四種多肽組成,卷曲霉素IAC25 H44N14O8·2H2SO4,卷曲霉素IBC25H44N14O7· 2H2SO4和ⅡA、ⅡB所組成,但臨床上應用的主要是IA和IB。卷曲霉素為白色或帶黃色的粉末,無臭,無味。易溶于水,不溶于甲醇、乙醇、丙酮等有機溶劑。它對結核桿菌有明顯的抑制作用,但對其它細菌無效,主要用于空洞型肺結核患者。對第八對腦神經和腎臟有毒性作用。

    藥代動力學

    卷曲霉素口服不吸收,須注射給藥。其在尿中濃度甚高,也可穿過胎盤,但不能透入腦脊液。肌注1g后1~2小時達血藥峰濃度(Cmax),為20~40mg/L。血消除半衰期為3~6小時。本品主要經腎小球濾過以原形排出,12小時內經尿排出給藥量的50%~60%;少量可經膽汁排出。腎功能損害患者清除半衰期延長,血清中可有卷曲霉素蓄積。

    適應證

    卷曲霉素主要用作肺結核病治療的二線藥物,特別適用于對一線藥物(如鏈霉素、異煙肼、利福平和乙胺丁醇)有耐藥性或不能耐受的結核病人。一般與其他抗結核藥物合用以提高療效,并能使細菌的耐藥性延緩發生。以上信息由Chemicalbook的瑤瑤編輯整理(2015-09-18)。

    毒性

    卷曲霉素對第八對腦神經有毒性作用,即聽神經損害,且有蛋白尿、低鉀血癥,偶可發生過敏反應。由于其腎毒性較鏈霉素略大,腎功能不全及老年患者慎用。

    用法用量

    臨用時,加氯化鈉注射液使溶解。深部肌內注射,成人一日1g,持續60~120日,而后每周2~3次,每次1g;現多主張每次0.75g,每日1次。

    不良反應

    1.卷曲霉素具顯著腎毒性,表現為肌酐、尿素氮升高、肌酐清除率減低、蛋白尿、管型尿等,用藥期間需監測腎功能和尿常規。
    2.對第Ⅷ對腦神經有損害,一般在用藥至2~4月時可出現前庭功能損害,而聽覺損害則較少。
    3.有一定神經肌肉阻滯作用。
    4.皮疹、瘙癢、皮膚紅腫等過敏反應。

    藥物相互作用

    1. 與氨基糖苷類合用,可增加產生耳毒性、腎毒性和神經肌肉阻滯作用的可能性,發生聽力減退,可能是暫時性的,停藥后仍可繼續進展至耳聾,往往呈永久性。神經肌肉阻滯作用可導致骨骼肌軟弱與呼吸抑制或呼吸肌麻痹,用抗膽堿酯酶藥或鈣鹽有助恢復。
    2. 與兩性霉素B、萬古霉素、桿菌肽、巴龍霉素、環孢素、卡氮芥、順鉑、布美他尼、依他尼酸、呋塞米呋塞米同時或先后應用可增加耳毒性及腎毒性發生的可能性,同用時需定期進行聽力和腎功能測定。
    3. 抗組胺藥、布克利嗪、賽克利嗓、美克利嗪、吩噻嗪類、噻噸類、曲美芐胺,與本品合用可能掩蓋耳鳴、頭昏或眩暈等耳毒性癥狀。
    4. 與抗神經肌肉阻斷藥合用時可拮抗后者對骨骼肌的作用,因此在合用的當時或合用后,需調整抗肌無力藥的劑量。
    5. 甲氧氟烷或多黏菌素類注射劑與本品同時或先后應用時,腎毒性或神經肌肉阻滯作用可能增加,故應避免合用;神經肌肉阻滯作用可致骨骼肌軟弱和呼吸抑制或呼吸肌麻痹;在外科手術過程中或手術后本品與兩者合用時亦應謹慎,用抗膽堿酯酶藥或鈣鹽有助于阻滯恢復。
    6. 本品與阿片類鎮痛藥合用時,兩者的中樞呼吸抑制作用可能相加,導致呼吸抑制作用加重或抑制時間延長或呼吸麻痹,必須密切觀察和隨訪。

    注意事項

    1.聽力減退、重癥肌無力、帕金森病、腎功能不全者慎用。
    2.用藥期間應注意檢查:
    (1) 聽力測定每周1~2次,最好作電測聽檢查,每月1次。
    (2) 定期作前庭功能及腎功能測定,尤其是腎功能減退或第8對腦神經病變患者,每周1~2次,如尿素氮30mg/100mL以上需減量或停藥。
    (3) 肝功能測定,尤其與其他肝毒性抗結核藥合用時。
    (4) 血鉀濃度測定:用藥前、治療中每月測定一次。
    3.對診斷的干擾:酚磺酞及磺溴酞鈉排泄試驗的結果降低;血液尿素氮及非蛋白氮的測定值可能增高。
    4.失水患者,由于血藥濃度增高,可能增加毒性反應。
    5.本品單用時細菌可迅速產生耐藥,故本品只能與其他抗菌藥聯合用于結核病的治療。
    6.本品與卡那霉素有交叉耐藥性,但與其他抗結核藥無交叉耐藥性。
    7.用藥2~3周后如病情好轉,仍需繼續用完整個療程。
    8.注射本品時需作深部肌內注射,注射過淺可加重疼痛并發生無菌性膿腫。

    孕婦及哺乳期婦女用藥

    1.本品可通過胎盤組織。動物實驗具致畸作用。孕婦禁用本品。2.哺乳期婦女禁用本品,如確有指征應用時需停止授乳。

    兒童用藥

    尚不明確,但不推薦在兒童患者中使用本品。

    老人用藥

    老年人腎功能呈生理性減退,需根據腎功能調整劑量。

    化學性質 

    固體粉末。溶于水,不溶于多數有機溶劑,在pH4-8的水溶液中穩定,強酸性和強堿溶液中不穩定。其硫酸鹽([1405-37-4])為白色至淡黃色粉末。

    用途 

    該品系堿性環狀多肽,由卷曲霉素ⅠA、ⅠB、Ⅱ A 和Ⅱ B等四種多肽組成,臨床應用的主要是ⅠA和 ⅠB。該品對結核桿菌的抑菌作用是鏈霉素、對氨水楊酸、乙氨丁醇的1/2,是異煙肼的1/10。臨床主要用于具有可逆病變的各型肺結核桿菌或空洞的患者。

    生產方法 

    該品產生菌是卷曲鏈霉菌,發酵操作得到發酵液,采弱酸性丙烯酸系陽離子交換樹脂進行提純、濃縮,再經強酸性苯乙烯系陽離子交換樹脂脫鹽,弱酸性丙烯酸系陽離子交換樹脂脫色,薄膜濃縮。濃縮液經脫色、除熱源、無菌過濾、噴霧干燥即得成品。

    卷曲霉素 上下游產品信息

    上游原料

    下游產品


    卷曲霉素 生產廠家

    全球有 70家供應商   卷曲霉素國內生產廠家
    供應商聯系電話傳真電子郵件國家產品數優勢度
    隨州市紅旗化工有限公司 13026100080 0722-3257376 0722-3257381774811011@qq.com;2582618620@qq.com;2582618620@qq.com中國 66 55
    BOC Sciences 16314854226  info@bocsci.com美國 9942 65
    深圳振強生物技術有限公司 15920483169 0755-66853366  sales@chem-strong.com中國 19210 56
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    杭州杰恒化工有限公司 0571-87396432 0571-87396431sales@jhechem.com;中國 13964 53
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