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    血凝酶

    血凝酶, 9001-13-2, 結構式
    血凝酶
    CAS號:
    9001-13-2
    英文名稱:
    Hemocoagulase
    英文同義詞:
    difibrase;Coagulase;hemocoagulase;Ophidiase (Labaz);Botropase (Ravizza);reptilase to injection;Hemocoagulase USP/EP/BP;HEMOCOAGULASE (BATROXOBIN)
    中文名稱:
    血凝酶
    中文同義詞:
    血凝酶;立止拉血;蛇毒凝血酶;蛇凝血素酶;注射用巴曲酶
    CBNumber:
    CB8875781
    分子式:
    分子量:
    0
    MOL File:
    Mol file

    血凝酶化學性質

    安全信息

    血凝酶性質、用途與生產工藝

    背景及概述

    本品為從矛頭蝮蛇Bathrops atrox 的毒液分離、提純、精制而得到的一種高效 、速效的蛇酶制劑,是17種氨基酸組成的單鏈糖蛋白,總氨基酸數231個。含兩種類酶成分:類凝血酶(巴西矛頭蝮蛇巴曲酶 Batroxobin atrox)及磷脂依賴性凝血因子X激活物(Phospholipid-depending Factor χ Activator,FχA)。1998年我國國家基本藥物目錄將本品以血凝酶作為通用名收載,并于2000年入編《國家基本醫療保險藥品目錄》。其能促進出血部位的血小板聚集形成血栓,血凝酶中主要成分為類凝血酶和類凝血激酶,具有凝血和止血的雙重作用。注射用血凝酶屬高效快速止血藥,可促進生理性止血過程,常用于各種創傷及手術止血。研究表明,局部應用注射用血凝酶用于再次剖宮產術者,取得滿意療效,未發 生產后出血,產后惡露正常,子宮復舊好,切口愈合好,在婦科外科手術具有良好的止血效果;另外,對早產極低體重兒預防顱內出血的效果較好,有效率高;還可預防消化道內鏡手術出血、用于減少鼻竇內窺鏡手術中出血、用于全髖置換手術中止血、用于減少供皮區創面出/滲血量、用于硬膜外穿刺及置管引起的硬膜外腔出血、用于肝膽外科手術止血等,已廣泛應用于臨床,且療效高、不良反應少。雖然目前血凝酶應用于 各種外科手術的經驗尚且不多, 醫師在使用時應嚴格觀察,但隨著臨床研究不斷深入,相信血凝酶在臨床上的應用將越來越廣泛。

    藥品概況

    通用名稱:血凝酶 英文名稱:Hemocoagulase 別名:atrox,Reptilase,Batroxobin,Hemocoagulas,立芷雪,立止血,巴曲酶,蛇凝血素酶,矛頭蝮蛇血凝酶 Cas No:9001-13-2
    制劑:

    性狀

    白色松散粉末,無臭,易溶于水。在20℃、pH為 2.5~9.0的水溶液中可穩定數小時。在100℃的甘油中加熱1 小時,活性仍無明顯變化。凍干品在25℃下可保存數年。

    藥理作用

    本品的類凝血酶作用是切斷纖維蛋白原α鏈N 端的A 纖維蛋白肽,形成一種不穩定的纖維蛋白,能使血管收縮促進凝血;本品的類凝血激酶能促進凝血酶原轉變為凝血酶,能使即便是無鈣的血漿也能產生不穩定的纖維蛋白;另外,本品可提高血小板聚集功能,使之發生不可逆的聚集。以上三個方面共同作用,產生本品的止血效應。本品在體內逐步被α2巨球蛋白、α-抗胰蛋白酶結合而降解,由網狀內皮系統及腎臟清除。

    制備方法

    尖吻蝮蛇血凝酶是血凝酶的一種,其制備方法包括以下步驟:
    A. 尖吻蝮蛇粗毒用磷酸緩沖液溶解離心,透析,經DEAE-Sepharose層析,不同溶液的NaCl溶液梯度洗脫,收集得到組分;
    B. 再透析在經DEAE-Sepharose層析,得到精制的純度尖吻蝮蛇血凝酶。
    C. 收精制的尖吻蝮蛇血凝酶,經SephadexG25層析柱脫鹽后,得到尖吻 蝮蛇血凝酶原料藥。
    D. 收所得的尖吻蝮蛇血凝酶原料藥加賦形劑過濾、分裝和冷凍干燥, 制得注射用尖吻蝮蛇血凝酶。

    藥代動力學

    本品靜注、肌注、皮下注射或腹腔給藥均可吸收。靜注后 5~10分鐘起效,止血效果持續 24小時,肌內或皮下注射后20 分鐘起效,藥效維持48小時。局部用藥,0.5~1分鐘止血。在體內代謝,其降解產物由腎臟經尿排出。

    適應癥

    適用于減少流血或止血,如出血及出血性疾病。手術前用藥可減少出血傾向,避免或減少手術及手術后出血。

    規格

    注射劑: 0.5KU、1KU、2KU(克氏單位)。附溶劑1支。

    用法用量

    本品可靜注、靜滴、肌注、皮注或腹腔內注射,并可迅速吸收。體表傷口出血及鼻出血可用紗布蘸藥(1∶10~1∶100倍稀釋)外用壓迫止血;肌注在15~25min、靜注在5~10min 起效,藥效分別維持48h 及24h;本品每日僅需注射1次;各種內出血(肺、腎、食道、胃腸、癌腫等)可同時靜注及肌注各1Ku,以后每日肌注1Ku 至出血停止(1~7d,通常3d 顯效時停藥);月經過多時每日肌注1Ku,共3d 可見顯效;新生兒可與維生素K 合用,每日肌注 0.2~0.5Ku 共2d;外科手術前1h 肌注1Ku 或術前靜滴1Ku,術后連續3d,每日肌注1Ku 可顯著減少創面滲血量;蛛網膜下隙出血可向腔內注射1~2Ku,1~2d1次。各種內出血時,在內窺鏡直視下向出血點噴灑1~2Ku 亦有止血作用;本品作用僅局限在出血部位的纖維蛋白形成與血小板聚集,對封閉的血管內不會有此效應,不存在引起DIC 的不良作用。

    給藥速度

    靜注:1Ku/2min;靜滴:以0.9%氯化鈉注射液稀釋1Ku(20~40mL),2~5min 滴完。

    穩定性

    凍干粉在30℃以下室溫避光密封貯存。注射液在室溫下6h 穩定。

    注意事項

    1. 本品不能代替較大血管斷裂出血而進行外科手術的血管結扎縫合,只適用于無明顯血管內正壓的肺噴射性出血。
    2. 有幾種蝮蛇(矛頭蝮蛇、大具竅蝮蛇、槍蝰蛇等)的毒液都含有巴曲酶,但其藥理作用可以不同甚至相反。如蝮蛇中的一個亞型Bathrops mojeni(暮基蝮蛇)、長白山白眉蝮蛇、尖吻蝮蛇的毒液會含降纖酶,日本的基因工程產品東菱克栓酶,用于抗栓、溶栓,也稱為巴曲酶,切勿混淆誤用。
    3. 用藥期間,應監測患者出血、凝血時間。
    4. 1KU(1克氏單位)是指 37℃的試管內,使用1ml標準人血漿在(60±20)秒內凝固的凝血酶活性量。
    5. 防止用藥過量,否則療效會下降。
    6. 血液中缺乏某些凝血因子時,本品的作用可被減弱,宜補充后再用。

    禁忌

    1. 對本品或同類藥物過敏者、對血管的彌漫性凝血(DIC)者及血液病所致的出血者、有血栓或栓塞史者禁用。
    2. 血栓高危人群(高齡、肥胖、高血脂、心臟病等)、血管介入治療、心臟手術者、術后較長期制動的手術(如下肢骨關節手術),易誘發靜脈栓塞,應慎用。
    有關血凝酶的血凝酶藥理作用、性狀、藥物相互作用、注意事項、不良反應等是由Chemicalbook的王旭艷編輯整理。(2016-07-19)

    適應癥

    適用于減少流血或止血,如出血及出血性疾病。手術前用藥可減少出血傾向,避免或減少手術及手術后出血。

    不良反應

    不良反應發生率較低,偶有過敏樣反應。本品過量用藥時,可引起凝血因子I降低,血液黏滯度降低

    孕婦及哺乳期婦女用藥

    1.妊娠頭3個月者慎用。
    2.孕婦不宜用

    主要參考資料

    [1] 唐鏡波 主編.452種注射劑安全應用與配伍.鄭州:河南科學技術出版社.2014.
    [2] 韋帆等. 血凝酶的臨床應用進展. 臨床合理用藥.2009,2(19):114-115.
    [3] 任娟清 主編.實用藥物手冊.濟南:山東科學技術出版社.2012.
    [4] 王錫娟.一種尖吻蝮蛇血凝酶的制備方法與用途. CN200510085173.9,申請日:25.07.2005.
    [5] 張慶憲 主編.常用新藥精匯手冊.鄭州:河南科學技術出版社.2009.第479頁.
    [6] 鄧家剛 主編.中藥新家族——化學中藥.北京:中國中醫藥出版社.2008.

    化學性質 

    注射用巴曲酶為凍干粉末。溶液無色透明,ph6.5。本品1單位在220C下于3~6min內凝固5ml等滲草酸鹽馬血。在Ca2+存在下,可活化因子V、Ⅶ和Ⅻ,并刺激血小板凝集。

    用途 

    注射用巴曲酶在臨床上主要用于手術前后出血,胃、腸內臟出血,各種癌癥、腫瘤出血,藥物引起的出血,撥牙出血,新生兒出血癥等。但有血栓或栓塞史患者禁用。除緊急出血,孕婦妊娠初3個月不應使用本品。
    靜注、肌注或皮下注射,也可局部用藥。一般出血。成人1~2瓶(每瓶150mg);兒童1/3~1/2瓶;緊急出血,立即靜注和肌注1瓶,36h后再肌注1羨慕;手術前后,術前一天晚肌注1瓶,術前1h再股注1羨慕。術前15min再靜注1劑量加倍,間隔6h肌注1瓶,至出血完全停止。

    血凝酶 上下游產品信息

    上游原料

    下游產品


    血凝酶 生產廠家

    全球有 8家供應商   血凝酶國內生產廠家
    供應商聯系電話傳真電子郵件國家產品數優勢度
    北京華美互利生物化工 010-56205725 010-65763397 waley188@sohu.com 中國 12341 58
    湖北巨勝科技有限公司 18871490274 027-59599241 027-59599241 1400878000@qq.com 中國 9842 58
    Dideu Industries Group Limited 029-88380327   Service@dideu.com 中國 30015 58
     

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