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    石杉堿甲

    石杉堿甲, 102518-79-6, 結構式
    石杉堿甲
    CAS號:
    102518-79-6
    英文名稱:
    (-)-Huperzine A
    英文同義詞:
    HupA;Haboyin;Hupzine A;HUPERIZINE;Kimpukan A;Isoselagine;(-)-Selagine;Huperizine A;HUPERZINE A 1%;HUPERZINE A(P)
    中文名稱:
    石杉堿甲
    中文同義詞:
    杉堿甲;石杉堿A;石衫堿甲;石山堿甲;哈伯因);石杉堿甲;石杉堿鉀A;卷柏石松驗;石杉堿甲提取物;(-)-石杉堿A
    CBNumber:
    CB9173024
    分子式:
    C15H18N2O
    分子量:
    242.32
    MOL File:
    102518-79-6.mol

    石杉堿甲化學性質

    熔點 :
    211-216oC
    比旋光度 :
    D -147° (c = 0.36 in CH3OH) (Ayer); D24.5 -150.4° (c = 0.498 in MeOH) (Liu)
    沸點 :
    505.0±50.0 °C(Predicted)
    密度 :
    1.20±0.1 g/cm3(Predicted)
    儲存條件 :
    Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
    酸度系數(pKa):
    12.25±0.60(Predicted)
    形態:
    neat
    旋光性 (optical activity):
    [α]/D -153±5°, c = 0.5 in methanol
    CAS 數據庫:
    102518-79-6(CAS DataBase Reference)
    安全信息
    危險品標志 : T+
    危險類別碼 : 26/27/28-36/37/38
    安全說明 : 26-36/37/39-45
    危險品運輸編號 : UN 1544 6.1/PG 2
    WGK Germany : 3
    RTECS號: PB9185700
    海關編碼 : 29339900

    石杉堿甲性質、用途與生產工藝

    千層塔提取物

    石杉堿甲是從中藥石杉屬植物千層塔中提取出來的天然植物堿,是一種強效、可逆和高選擇性第二代乙酰膽堿酯酶抑制劑,外觀呈微黃色至白色結晶性粉末,易溶于 氯仿,溶于甲醇、乙醇,微溶于水,具有較高的脂溶性,分子小,能很好地透入血腦屏障,進入中樞后較多地分布于大腦的額葉、顳葉、海馬等與學習和記憶有密 切聯系的腦區,在低劑量下對乙酰膽堿酯酶(AchE)有強大的抑制作用,使分布區內神經突觸間隙的乙酰膽堿(Ach)含量明顯升高,從而增強神經元興奮傳導,強化學 習與記憶腦區的興奮作用,起到提高認知功能、增強記憶保持和促進記憶再現的作用。是目前國內開發最為成功的治療阿爾茨海默病(老年性癡呆癥)的藥物。

    乙酰膽堿酯酶

    乙酰膽堿酯酶是一種大腦里分解神經遞質乙酰膽堿的酶,負責大量神經元突觸功能和中樞神經系統的神經興奮。一個乙酰膽堿酯酶分子就可以降低大約2萬5千個乙 酰膽堿分子的功能。這種酶的抑制劑經常用于制作神經毒氣制劑,因為體內乙酰膽堿過多會導致肌肉麻痹和窒息死亡。
    阿爾茨海默病人通常都缺乏乙酰膽堿,這是因為乙酰膽堿在神經刺激,記憶和學習,以及興奮方面扮演著重要角色。降低乙酰膽堿酯酶水平可以釋放乙酰膽堿,讓 更多神經元活動起來。

    適應癥

    石杉堿甲為可逆的強效膽堿酯酶抑制劑,作用強于毒扁豆堿、新斯的明和Tacrine。用于重癥肌無力,有效率達99%。
    臨床試驗表明本品適用于良性記憶障礙,可提高患者指向記憶、聯想學習、圖像回憶、無意義圖形再認及人像回憶等能力,對正常人的學習與記憶也有增強作用;本品對癡呆患者和腦器質性病變引起的記憶障礙亦有改善作用。
    臨床上石杉堿甲可適用于以下癥狀的治療:
    1,用于治療和改善中老年記憶功能減退,提高聯想回憶功能; 用于因過度用腦而造成的記憶力下降,提高學習和工作效率;
    2,用于神經衰弱伴發的記憶功能減退;
    3,石杉堿甲用于因腦血管障礙引起的記憶力減退;
    4,用于老年性癡呆癥的記憶力改善,對提高和恢復患者的認知、記憶功能和改善情緒行為異常有明顯療效;
    5,用于治療重癥肌無力;
    6,石杉堿甲對精神分裂癥伴發的聯想障礙、認知功能低下、記憶力減退等有改善作用;
    7,對多種腦部疾病和軀體性疾病伴發的記憶功能減退有改善作用。
    By ChemicalBook Andy 編輯整理 2013-04-27

    副作用

    皮膚蕁麻疹、腹痛、流涎、肌肉抽搐、腹瀉和失眠,但不常見。
    劑量過大時可引起頭暈、惡心、胃腸道不適、胸悶、乏力、心動過緩等反應,一般可自行消失,反應明顯時減量或停藥后可緩解、消失。

    抑制作用

    石杉堿甲對真性膽堿酯酶具有選擇性抑制作用,抑制強度是假性膽堿酯酶的數千倍;抑制方式為競爭性和非競爭性的混合型抑制,與單純競爭性抑制劑有顯著不同 ;易通過血腦屏障進入中樞,兼具有中樞及外周治療作用;有效時間長;從胃腸道吸收良好;安全指數大;穩定性好。
    不同藥物對乙酰膽堿酯酶(AChE)的抑制強度對比結果為:石杉堿甲>毒扁豆堿>新斯的明>石杉堿乙>加蘭他敏>甘丙肽。
    對人類丁酰膽堿酯酶(BuChE)的抑制強度依次為:毒扁豆堿>新斯的明>石杉堿甲>石杉堿乙。
    本品加強間接電刺激神經引起的肌肉收縮振幅作用以及增強大鼠的記憶功能的作用均強于毒扁豆堿,但毒性低于毒扁豆堿,作用時間長。

    HPLC法測定石杉堿甲含量

    [供試品]石杉科植物千層塔Huperzia serrata (Thunb) Trev.的提取物加工成的膠囊劑。
    (1)色譜條件:色譜柱:Alltima C18柱(4.6mm×150mm),流動相:甲醇-0.1mol/L乙酸銨緩沖液(pH6.0) (36:64);流速:0.6ml/min;檢測波長:308nm;柱溫:室溫。
    (2)對照品溶液的配制:取石杉堿甲對照品適量,加流動相制成每毫升含0.005mg的對照品溶液。
    (3)樣品溶液的制備:取石杉堿甲膠囊內容物適量(相當于石杉堿甲0.125mg),置25ml量瓶中,用流動相溶解并稀釋至刻度,搖勻,作為樣品溶液。
    (4)測定:分別取對照品及樣品溶液各20μl,進樣分析。

    化學性質 

    來源于石杉科植物千層塔Huperzinaserrata(Thumb.)Trev

    用途 

    能有效預防中老年人腦神經衰弱、恢復腦神經功能、活化腦神經傳遞物質,是目前治療良性記憶障礙的新藥。

    用途 

    Reversible alkaloid inhibitor of AChE which crosses the blood-brain barrier. A potential therapeutic agent for Alzheimer鈥檚 disease. It reduces cell death induced by glutamate in primary cultures der ived from forebrain, hippocampus, cortex and cerebellum of embryonic rat brain.

    用途 

    石杉堿甲不僅通過抑制膽堿酯酶活性,還可以通過影響自由基系統,降低生長抑素、細胞內[Ca2+]、谷氨酸含量,提高鈣調蛋白(CaM)和鈣調蛋白的信使核糖核酸(CaM mRNA)表達水平等多種藥理機制,提高認知功能和學習記憶能力。

    石杉堿甲 上下游產品信息

    上游原料

    下游產品

    石杉堿甲 試劑級價格

    更新日期產品編號產品名稱CAS編號包裝價格
    2021/09/07H1700(-)-石杉堿A
    (-)-Huperzine A
    102518-79-610mg290元
    2021/09/07H1700(-)-石杉堿A
    (-)-Huperzine A
    102518-79-6100mg1190元

    石杉堿甲 生產廠家

    全球有 420家供應商   石杉堿甲國內生產廠家
    供應商聯系電話傳真電子郵件國家產品數優勢度
    蘇州朗行生物科技有限公司 18626292882 0512-85889027 0512-62968256 sales@laingbiotec.com 中國 633 58
    浦拉司科技(上海)有限責任公司 18217085189 +86-21-58661251 3059772675@qq.com 中國 57 64
    南京遠耀達醫藥科技有限公司 +86-25-58850228 +86-25-68661076 sales@dayuanpharm.com 中國 18 55
    江蘇華宇化工有限公司 25-83241163 +86-25-83241173 sales@elegantnutri.com 中國 54 55
    長沙禾普生物科技有限公司 13187036806 0731-88202122 13187036806 328078659@qq.com 中國 55 58
    武漢市羅氏科技發展有限公司 18986168071 027-88121016 18986168071@163.com 中國 53 55
    廣州市朗啟醫藥科技有限責任公司 020-66685929   sales@launch-pharma.com 中國 23 58
    北京匯康博源醫藥科技有限公司 010-68862197 010-68882204 bjhkby@126.com 中國 109 61
    上海波以爾化工有限公司 86-21-57758967 sales@boylechem.com 中國 2926 55
    北京百靈威科技有限公司 400-666-7788 010-82848833 86-10-82849933 jkinfo@jkchemical.com 中國 96815 76
    INTATRADE GmbH +49 3493/605464 +49 3493/605470 sales@intatrade.de 德國 3579 66
    武漢易泰科技有限公司上海分公司 18930552037 821-50328103-801 86-21-50328109 3bsc@sina.com 中國 15877 69
    上海佰世凱化學科技有限公司 021-20908456 021-58180499 sales@BioChemBest.com 中國 5948 61
    上海景顏化工科技有限公司 13817811078 86-021-50426522,50426273 sales@jingyan-chemical.com 中國 10006 60
    嘉興市艾森化工有限公司 18627885956 0573-85285100 0573-85285100 isenchem@163.com 中國 9636 66
    Shangchem Co., Ltd. +86-21-68182121 +86-21-68182121 steven@shangchem.com 中國 882 52
    上海瀚鴻科技股份有限公司 021-54302127 021-54306202   jerry.ma@hanhonggroup.com 中國 43255 64
    凱試(上海)科技有限公司 021-50135380   shchemsky@sina.com 中國 32358 50
    孝感深遠化工有限公司 15527768850 0712-2580635   1791901229@qq.com 中國 8935 52
    西亞化學科技(山東)有限公司 400-990-3999 0539-6365991 sale@xiyashiji.com 中國 10578 57
    化夏化學 18981987031 400-1166-196   cdhxsj@163.com 中國 11718 57
    上海亞興生物醫藥科技有限公司 15800617331 021-58956006 021-58956100 sales@langchem.com 中國 417 57
    skychemical Co.Ltd 021-20958197 20965099 021-20960837 sales@skychemical.com 中國 1184 57
    湖南匯百侍生物科技有限公司 13308475853 0731-85526065   3002732518@qq.com 中國 3503 62
    成都健騰生物技術有限公司 86-28-85159085 86-28-85152372 info@aktinchem.com 中國 297 62
    深圳虹彩祥根生物科技有限公司 +86-0755-89668383 +86-0755-89594066/4038 sales@sungening.com 中國 1319 65
    BOC Sciences 16314854226   info@bocsci.com 美國 21113 65
    大連美侖生物技術有限公司 041162910999 0411-62910999   sales@meilune.com 中國 3753 58
    云南西力生物技術股份有限公司 0871-65217109 0871-65215563 sales@mail.biobiopha.com 中國 5688 65
    上海源葉生物科技有限公司 15800763013 021-61312847 021-55068248 3008007399@qq.com 中國 4995 60
    艾科試劑 4008-755-333 028-85911938 028-86757656 800078821@qq.com 中國 9750 55
    T&W GROUP 021-61551611 +86 21-50676805 contact@trustwe.com 中國 9753 58
    成都普瑞法科技開發有限公司 18602888327 028-82633397 +86-28-82633165 daisy@biopurify.cn 中國 2040 60
    成都錦然生物科技有限公司 028-83311324 QQ:1278112614 028-83311324 climaxbiotech@gmail.com 中國 925 58
    上海明褀化學有限公司 86-21-60936353 86-21-60936352 synthesis@artis-chem.com 中國 337 58
    上海融禾醫藥科技發展有限公司 13341702378 136-81877033 QQ:190129269 winherb@126.com 中國 1010 58
    西安康培基生物科技有限公司 86-029-85456576 86-029-85456576-808 daisy_wang@vip.163.com 中國 293 55
    北京億思研科技開發中心 13366904824 01062230033 bjkaida@163.com 中國 1735 59
    北京華美互利生物化工 010-56205725 010-65763397 waley188@sohu.com 中國 12341 58
    南京諾利斯醫藥科技有限公司 25-66112885 +86-25-52131256 sales@norris-pharm.com 中國 9979 55
    上海皓元醫藥股份有限公司 86-21-58998985 (86) 21-58955996 apisales@chemexpress.com.cn 中國 7557 61
    TOKYO CHEMICAL INDUSTRY CO., LTD. 03-3668-0489 03-3668-0520 Sales-JP@TCIchemicals.com 日本 28438 80
    TCI Europe 320-37350700 +32 (0)37350701 sales@tcieurope.eu 歐洲 23696 75
    TCI AMERICA +1-800-423-8616 / +1-503-283-1681 +1-888-520-1075 / +1-503-283-1987 sales@tciamerica.com 美國 23679 75
    麥卡希試劑 18048500443 028-85632863 sales@micxy.com 中國 13065 58
    九鼎化學(上海)科技有限公司 4009209199 86-021-52271987 sales@9dingchem.com 中國 22541 55
    上海阿拉丁生化科技股份有限公司 400-620-6333 021-20337333-801 021-50323701 market@aladdin-e.com 中國 24980 65
    上海如吉生物科技發展有限公司 +86-21-65211385-8001 36031160 +86-21-65211385-8004 sales@shruji.com 中國 3228 55
    MedChemexpress LLC 609-228-6898 609-228-5909 sales@medchemexpress.com 美國 4787 58
    上海同田生物技術有限公司 021-51320588 0086-21-51320502 tauto@tautobiotech.com 中國 4041 66
    廣州愛純醫藥科技有限公司 18927568969 020-39119399 020-39119999 isunpharm@qq.com 中國 4575 55
    南京生利德生物科技有限公司 025-57798810 025-57019371 sales@sunlidabio.com 中國 3756 55
    AdooQ BioScience, LLC +1 (866) 930-6790 +1 (866) 333-9607 info@adooq.com 美國 2773 58
    鄒平市名興化工有限公司 13605431940 13605431940 0086-0543-2240079 zpmxchemical@126.com 中國 2073 62
    ApexBio Technology LLC +1-832-696-8203 +1-832-641-3177 info@apexbt.com 美國 477 60
    上海陶術生物科技有限公司 15002134094 021-33632979 021-33632979 service1@targetmol.com 中國 7962 58
    上海陶素生化科技有限公司 021-33632979 021-34692979 info@tsbiochem.com 中國 8074 58
    成都普菲德生物技術有限公司 13388174823 028-82610909 8171-1798 scglp@glp-china.com 中國 1055 58
    成都瑞芬思生物科技有限公司 18981717076 028-83353778 086-28-85377358 2355253619@qq.com 中國 1099 58
    上海賽諾克醫藥科技有限公司 86-21-37788339 86-21-5768-0031 中國 76 55
    上海倍卓生物科技有限公司 021-61119791/13386096464 021-50190009 bzswkf@foxmail.com 中國 3930 50
    上海耀誠醫藥科技有限公司 17821397458   zhy@yaohuikj.com 中國 270 55
    Xunteng International Trading Co.,Limited   sales@xuntengchem.com 中國香港 878 55
    上海宸香醫藥科技有限公司 021-20917629 021-20960837 market@aloespharm.com 中國 1314 55
    天津萬象恒遠科技有限公司 15722085254 022-26358246 phytochemical@126.com 中國 813 55
    上海將來實業股份有限公司 400-0066400 021-55660885 422131432@qq.com 中國 9998 55
    HBCChem, Inc. +1-510-219-6317 +1-650-486-1361 sales@hbcchem.com 美國 10657 60
    上海畢得醫藥科技股份有限公司 400-1647117 021-61629020-8031 +86-21-61629029 sales@bldpharm.com 中國 39458 60
    上海笛柏生物科技有限公司 400-008-9730 021-54359730 021-54353864 info@chemxyz.com 中國 4000 60
    深圳振強生物技術有限公司 15920483169 0755-66853366   sales@chem-strong.com 中國 26487 56
    四川省維克奇生物科技有限公司 18116577057 028-81700200 028-81705658 2851167785@qq.com 中國 4690 56
    泓博智源(開原)藥業有限公司 021-50720228 +86-21-50720058 sales@pharmaresources.cn 中國 24 58
    雷丁試劑 18013409632 051085625359 sales@reading-chemicals.com 中國 15200 58
    武漢豐泰威遠科技有限公司 19945049750 027-8777-2287 sales@finetechnology-ind.com 中國 9375 58
    上海卓因生物科技有限公司 021-61317773 021-61486878 sales@aspirebio.com 中國 2881 58
    上海星酶生物科技有限公司 18112588827 021-50800327   sales4@sepharm.com.cn 中國 310 60
    陜西帕尼爾生物科技有限公司 13720616393 029-84385017-8003 029-84385017 sales@pioneerbiotech.com 中國 1051 56
    武漢大華偉業醫藥化工有限公司 027-59262863 13277907145 QQ:3091977954 027-59420980 dh.luna@whdhwy.com 中國 4957 58
    上??戮S化學技術有限公司 021-64609169 021-64609160 kewelchemexp@yahoo.com 中國 9839 50
    張家界至誠生物有限公司 +86 (744) 832-8128 QQ:2236179442; Skype:donviez sales@microherb.cn 中國 48 50
    杭州杰恒化工有限公司 0571-87396432 0571-87396431 sales@jhechem.com 中國 13966 53
    上海永葉生物科技有限公司 86-021-61559134 15921386130 021-55068248 3423497944@qq.com 中國 8151 55
    武漢貝爾卡生物醫藥有限公司 13343428090 86-13343428090 85776233@qq.com 中國 2000 50
    上海嵩爰化工科技有限公司 18521000990 010-1234567 86-021-33275113 sonyuanchemical@163.com 中國 6561 50
    南京百鑫德諾生物科技有限公司 025-58849295 025-68650336 info@adooq.cn 中國 3007 60
    湖北巨勝科技有限公司 18871490274 027-59599241 027-59599241 1400878000@qq.com 中國 9841 58
    池州凱隆進出口貿易有限公司 Please Email - xg01_gj@163.com 中國 9550 50
    AN PharmaTech Co Ltd 86(21)68097365 86(21)33321566 sales@anpharma.net 中國 4907 55
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