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    拉米夫定

    拉米夫定 更多供應商
    公司名稱: 上海佰世凱化學科技有限公司  黃金產品
    聯系電話: 021-20908456
    產品介紹: 中文名稱:拉米夫定
    英文名稱:Lamivudine(3TC)
    CAS:134678-17-4
    純度:99% 包裝信息:500g 備注:C13795
    公司名稱: 湖南凱拉瑞生物科技有限公司  黃金產品
    聯系電話: 13762766818
    產品介紹: 中文名稱:拉米夫定
    英文名稱::Lamivudine
    CAS:134678-17-4
    純度:98.5% 備注:25KG/紙板桶/
    公司名稱: 湖北健文生物醫藥有限公司  黃金產品
    聯系電話: 18971192297 027-87887055
    產品介紹: 中文名稱:拉米夫定
    英文名稱:Lamivudine
    CAS:134678-17-4
    純度:99% 備注:25千克/桶/
    公司名稱: 北京百靈威科技有限公司  
    聯系電話: 400-666-7788 010-82848833
    產品介紹: 中文名稱:拉米呋啶, 核苷類似物,是逆轉錄酶抑制劑
    英文名稱:Lamivudine, 98%, a potent nucleoside analog reverse transcriptase inhibitor
    CAS:134678-17-4
    純度:98% 包裝信息:100MG;500MG 備注:化學試劑、精細化學品、醫藥中間體、材料中間體
    公司名稱: 南京藥石科技股份有限公司  
    聯系電話: 400-025-5188 400-025-5188
    產品介紹: 英文名稱:4-amino-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]-1,2-dihydropyrimidin-2-one
    CAS:134678-17-4
    純度:97% HPLC 包裝信息:5 G 備注:試劑級
    拉米夫定專題
    拉米夫定的藥理作用
    拉米夫定(英語:Lamivudine,一般稱為3TC),是一種抗反轉錄病毒藥物,用以預防及治療艾滋病,若沒有其他藥物選擇時,也可以拿來治療慢性乙型肝炎。拉米夫定治療HIV-1和HIV-2都很有效。通常會跟其他抗反轉錄病毒藥合并使用,例如齊多夫定和阿巴卡
    2021/8/31 10:37:57
    進口原料藥:拉米夫定
    拉米夫定作為一個核苷類似物,是用于治療乙肝的第一個抗病毒藥物,也是里程碑式的藥物,它拯救了千萬乙肝人,但由于它的高耐藥率,已經被恩替卡韋、替諾福韋等一線抗病毒藥物所替代,各大臨床指南也均不再建議使用拉米夫定用于乙肝的抗病毒治療。
    2020/11/4 14:12:52
    拉米夫定的副作用?
    拉米夫定是核苷類似物的抗病毒治療藥物,有著抑制HIV和HBV的作用。通過抑制病毒的逆轉錄過程,達到抑制病毒復制,從而有著抗病毒的作用功效。實驗結果顯示,拉米夫定如果與齊多夫定聯合用藥治療HIV時,可以起到顯著延緩疾病進展和降低其死亡風險的作用。
    2020/10/20 9:14:20
    拉米夫定生產廠家及價格列表
    拉米夫定_河南拉瓦錫化工產品有限公司
    價格:詢價
    2021/09/24 11:09:35
    拉米夫定_濟南德誠和牧醫藥科技有限公司
    價格:詢價
    2021/09/24 10:49:45
    拉米夫定
    新型抗病毒藥物適應癥什么樣的病人適合使用拉米夫定恩替卡韋藥動學停藥不良反應與副作用禁用情況 MSDS 用途與合成方法 拉米夫定價格(試劑級) 上下游產品信息 專題
    中文名稱:拉米夫定
    中文同義詞:拉米呋啶, 核苷類似物,是逆轉錄酶抑制劑;拉米夫定原料藥;拉米夫定原料藥廠家現貨;湖北拉米夫定原料藥;拉米夫定溶液混合物A;拉美呋定雜質A;拉美呋定;(-)-1-[(2R,5S)-2-(羥基甲基)-1,3-氧雜蒂奧綸聚乙烯醇纖維-5-基]胞嘧啶
    英文名稱:Lamivudine
    英文同義詞:LaMivudine(Epivir);4-AMino-1-[(2R,5S)-2-(hydroxyMethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]-2(1H)-pyriMidinone;3TC (-)-1-[(2R,5S)-2-(Hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]cytosine;LaMivudine-13C-d2;3TC/Epivir-HBV;4-AMino-1-((2R,5S)-2-(hydroxyMethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl)pyriMidin-2(1H)-one;cis-Lamivudine;(-)-BCH-189
    CAS號:134678-17-4
    分子式:C8H11N3O3S
    分子量:229.26
    EINECS號:603-844-3
    相關類別:醫用原料-原料;抗乙肝病毒;原料藥;抗病毒類藥;人工合成抗感染類藥;醫藥原料;小分子抑制劑;抗病毒藥,用于肝膽疾病的治療;抗感染藥物;醫藥與生物化工;抗微生物藥物;抗病毒藥物;抗病源性微生物藥;藥物;中間體;抗生素;醫藥中間體;抗病毒抗感染類;抗生素類;醫藥化工類;對照品;對照品-雜質對照品;中藥對照品;原料;Active Pharmaceutical Ingredients;Antivirals for Research and Experimental Use;Biochemistry;Chemical Reagents for Pharmacology Research;Nucleosides and their analogs;Nucleosides, Nucleotides & Related Reagents;Anti-virals;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API's;HIV/AIDS/Related Products;Sulfur & Selenium Compounds;API;DENDRID;Piperazines;原料中間體-原料藥;藥物雜質及中間體;醫藥原料藥;有機化學;有機中間體;化學試劑;系列1;醫藥、農藥及染料中間體;消炎類
    Mol文件:134678-17-4.mol
    拉米夫定
    拉米夫定 性質
    熔點 177 °C
    比旋光度 D21 -135° (c = 0.38 in methanol)
    沸點 475.4±55.0 °C(Predicted)
    密度 1.73±0.1 g/cm3(Predicted)
    折射率 -142 ° (C=1, MeOH)
    閃點 9℃
    儲存條件 2-8°C
    溶解度 water: soluble10mg/mL, clear
    酸度系數(pKa)13.83±0.10(Predicted)
    形態powder
    顏色white to beige
    水溶解性 70g/L(temperature not stated)
    Merck 14,5352
    InChIKeyJTEGQNOMFQHVDC-NKWVEPMBSA-N
    CAS 數據庫134678-17-4(CAS DataBase Reference)
    EPA化學物質信息2(1H)-Pyrimidinone, 4-amino-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]- (134678-17-4)
    拉米夫定 用途與合成方法
    新型抗病毒藥物拉米夫定是一種新型抗病毒藥物,屬于核苷類逆轉錄酶抑制劑,對體外及實驗性感染動物體內的乙型肝炎病毒(HBV)有較強的抑制作用,可以抑制HIV病毒的合成;該藥物由葛蘭素史克公司集團生產。90年代初被歐洲、北美一些國家用來治療艾滋病的藥物,1990年代中期醫學專家因發現其對乙型肝炎病毒的DNA有抑制作用,1998年美國食品與藥品管理局(FDA)最先批準作為治療乙型肝炎治療藥。中國大陸的國家食品藥品監督管理局批準該藥進口主要用作乙型肝炎治療藥,中文商品名定為“賀普丁”,1999年正式開始于中國大陸境內銷售。經過10年的臨床驗證,拉米夫定是目前唯一被證實可以延緩肝炎肝硬化的進展,副作用少,花費少的藥物,目前全國有200萬的乙肝患者正在使用。
    拉米夫定
    拉米夫定可在HBV感染細胞和正常細胞內代謝生成拉米夫定三磷酸鹽,它是拉米夫定的活性形式,既是HBV聚合酶的抑制劑,亦是此聚合酶的底物。拉米夫定三磷酸鹽摻入到病毒DNA鏈中,阻斷病毒DNA的合成,而且不干擾正常細胞脫氧核苷的代謝,對哺乳動物DNA聚合酶α和β的抑制作用微弱,對哺乳動物細胞DNA含量幾乎無影響。對線粒體的結構、DNA含量及功能無明顯的毒性。對大多數乙型肝炎患者的血清HBV-DNA檢測結果表明,拉米夫定能迅速抑制HBV復制,其抑制作用持續于整個治療過程。同時使血清轉氨酶降至正常,長期應用可顯著改善肝臟壞死炎癥性改變并減輕或阻止肝臟纖維化的進展。
    適應癥乙肝、乙型肝炎病毒復制的慢性乙型肝炎。
    什么樣的病人適合使用拉米夫定并非所有的乙肝患者都適合使用拉米夫定。根據拉米夫定的作用特點和臨床總結的拉米夫定應用經驗,拉米夫定應當應用于以下幾種情況:
    (1)HBVDNA定量檢測中度以上陽性;HBeAg陽性;ALT升高2~10倍。
    (2)HBeAg陰性,但HBVDNA中度以上陽性(不要以定性PCR結果為準,要做定量測定),ALT升高2~10倍。這種情況多數可能是病毒基因的前C區突變。
    不適合應用拉米夫定的情況主要有:
    (1)HBVDNA陰性或定量測定<105copies/ml;
    (2)ALT正常(主要指病毒無癥狀攜帶者);對于以往曾有ALT升高,但現在ALT和AST正常的患者,可暫時不治療,等ALT升高后再予治療。這兩類病人之所以不適合用,不是因為拉米夫定對這些人有害,而是因為對這些病人的有效率較低,不符合藥品經濟學的原則。
    拉米夫定同其它藥物一樣,恰當地使用可使多數病人獲益,不恰當地使用則不會帶來預期的療效,而不恰當地停藥甚至可能會導致病情的加重。
    恩替卡韋恩替卡韋是一種用于治療乙肝病毒感染的新一代鳥嘌呤核苷類似物口服藥,主要用于治療成人伴有病毒復制活躍和血清轉氨酶持續增高,或肝組織學為活動性病變的慢性乙型肝炎,是目前降病毒最快最強、變異幾率最低的核苷類似物。
    數據表明:不同的慢性乙肝患者,包括核苷初治、核苷經治以及肝硬化的患者,通過使用恩替卡韋片治療可以迅速控制病情,輕松抵達治療的現實終點,即乙肝病毒不可測;通過堅持治療,相當一部分患者可以抵達治療的滿意終點,即e抗原血清學轉換,部分患者甚至可抵達治療的理想終點,即表面抗原轉陰。
    藥動學拉米夫定口服后吸收良好,成人口服0.1g約1hr左右達血藥峰濃度Cmax 1.1-1.5 μg/mL,生物利用度為80-85%。與食物同時服用,可使Tmax延遲0.25-2.5 hr,Cmax下降10-40%,但生物利用度不變。靜脈給藥研究結果表明拉米夫定平均分布容量為1.3 L/Kg,平均系統清除率為0.3 L/h/kg,百分之七十經有機陽離子轉運系統經腎清除,清除半衰期為5-7hr。在治療劑量范圍內,拉米夫定的藥物代謝動力學呈線性關系,血漿蛋白結合率低。體外研究顯示與血清白蛋白結合率<16-36%??赏ㄟ^血腦屏障進入腦脊液。主要以藥物原型經腎臟排泄,腎臟排泄約占總清除的70%左右,僅5-10%被代謝成反式硫氧化物的衍生物?;颊吣I功能不全會影響拉米夫定的排泄,對肌酐清除率<30mL/分的患者,不建議使用本品。肝臟損害不影響本品的藥物代謝過程,對于因年齡增大而腎臟排泄功能下降的老年患者,拉米夫定代謝無顯著變化,只有在肌酐清除率<30mL/分時,才有影響。
    停藥拉米夫定不是乙肝的根治性藥物,只能使其好轉,且停藥后容易反跳。所以拉米夫定的療程究竟多長較為合適,應當因人而異,根據其治療效果而定。目前比較公認的停藥標準是:治療前HBVDNA陽性,HBeAg陽性,ALT升高1倍以上;治療后HBVDNA轉陰,HBeAg血清轉換("大三陽"轉為"小三陽"),ALT復常,維持該療效6個月以上就可以停藥了。當然按這種標準停藥時也并非無復發,只是復發率較低而已,據報道,這組病人停藥21個月時仍81%保持療效。亞洲人復發率略高,但在一年時復發率也低于40%。如達不到這種療效而停藥,則多數病例在較短的時間內復發,有些病人甚至因為不恰當的停藥而導致病情加重。所以停藥是一件大事,希望病人朋友在決定停藥時到醫院咨詢有經驗的??漆t生,而不要私自停藥。
    不良反應與副作用拉米夫定是一種核苷類的藥物,可通過抑制或是阻斷乙肝病毒DNA鏈的合成來一直乙肝病毒的復制,從而逐漸的清除乙肝病毒,常被醫生用來治療急慢性乙肝。
    常見的副作用為易產生耐藥性、毒副作用大、停藥難、發熱、上呼吸道感染樣癥狀、頭疼、腹痛、身體不適、腹瀉等癥狀,但癥狀一般較輕并可在短時間內自我消退。同時國家食品藥品監督管理局發布《第30期藥品不良反應信息通報》中也警惕廣大醫務工作者和藥品生產商警惕拉米夫定和替比夫定可能引起橫紋肌溶解的危險,表現有肌痛,無力,肌酸激酶升高、血肌酐升高等。
    長期服用很容易發生病毒變異的,多表現為停藥后乙肝病毒DNA陽轉或是治療一年的周期時出現乙肝病毒的陽轉,這都是病毒發生變異的標志,說明病情更加嚴重,更難以治療。近期研究還表明,拉米夫定的副作用還表現在對腎臟的損傷上面,多數病人會有不同程度的腎毒性,嚴重的甚至是出現腎功能衰竭。
    禁用情況(1)慢性無癥狀乙肝病毒攜帶者,轉氨酶正常,沒有癥狀,不管有無病毒復制指標(無論“大三陽”和“小三陽”),都不宜服用拉米夫定。但據了解,目前這部分人服此藥的現象相當普遍,浪費了藥物,浪費了錢財。目前乙肝帶毒者的治療問題還沒有解決,醫學家們也正在研究探索,現有方法均不成熟。不能應用拉米夫定治療乙肝帶毒者的重要原因是無效,有人服用后,HBVDNA可能下降到103拷貝/毫升以下,一旦停藥又立即反彈。我們發現,有人服用一年半以上,HBVDNA轉陰,停藥后不到1個月又反彈了,況且HBeAg根本不能轉陰。因此,不能再用此藥治療乙肝帶毒者了,除非經肝穿刺肝活檢證實有慢性肝炎病理改變時,才可考慮應用。
    (2)急性重型肝炎或急性肝衰竭,病情危重,來勢兇猛,此時病人的主要矛盾并不是病毒復制,有的病人甚至無病毒復制指標,威脅病人生命的是肝功能衰竭,依據“緩則治其本,急則治其標”的原則,這時最重要的是支持療法,如輸入新鮮血漿、白蛋白、人工肝支持療法等。
    (3)慢性乙肝的急性發作,如果轉氨酶大于正常值上限10倍以上,有明顯黃疸,或血清膽紅素大于85.5毫摩爾/升,暫時不宜服用拉米夫定及其他抗病毒藥,而以護肝、退黃、降酶治療為主,待病情緩解時可少量應用。盡管拉米夫定不像干擾素那樣對免疫功能有強烈影響,但在肝炎急性發作期,為防止免疫損傷,不用是上策。
    (4)慢性乙肝妊娠或妊娠后感染乙肝,不要使用本品,主要原因是拉米夫定對胎兒的影響尚未闡明。盡和國內外都有應用報告,且較安全,但我國專家尚未達成共識,為慎重起見,暫不應用是明智的選擇。
    化學性質 從甲醇-乙酸乙酯得白色固體。[α]D21-132°(C=1.08,甲醇)?;驈姆幸掖冀Y晶,熔點160~162℃。[α]D21-135°(C=0.38,甲醇)。
    用途 抗病毒藥,用于乙型肝炎。
    用途 抗病毒藥,用于肝膽疾病的治療
    用途 肝膽疾病用藥。
    生產方法 對化合物(Ⅰ)進行選擇性6-O-磺?;磻?,接著乙?;玫交衔?Ⅱ),收率96.7%?;衔?Ⅱ)以乙酸作溶劑,和3moL的溴化氫/L酸(45%,W/V)反應,溴化得到化合物(Ⅲ),收率99%。溴化物(Ⅲ)和3.3moI。的黃原酸乙酯鉀鹽,在丙酮中回流,硫代并環合;然后在甲醇中用氨水進行水解,得到化合物(Ⅳ),二步收率72%?;衔?Ⅳ)經柱層析提純,為結晶性的固體?;衔?Ⅳ)用1.4摩爾的高碘酸鈉處理,以使2,3-順式二醇開環;接著用硼氫化鈉還原形成的醛,并用形成縮酮的形式來保護二醇,得到化合物(V),收率60%?;衔?V)硅烷化以保護剩下的伯醇,再脫去縮酮,得到化合物(Ⅵ),收率63%。以四乙酸鉛來氧化化合物(Ⅵ)中的二醇,再以二鉻酸吡啶鋪鹽來進一步氧化,得到化合物(Ⅶ),該氧化方法不會影響硫?;衔?Ⅶ)再用四乙酸鉛氧化,得到化合物(Ⅷ),收率66%[以化合物(Ⅵ)計]?;衔?Ⅷ)和(Ⅸ),在二氯乙烷中,用TMSOTf作為Lewis酸催化劑,縮合得到化合物(X),收率64%。另外還有化合物(X)的異構體,其量為化合物(X)的一半,它們可用硅膠層析來分離?;衔?X)以氨-甲醇來去乙?;?,收率73%;再以四正丁基氟化銨來脫硅烷化,即得到拉米夫定,收率75%。.
    安全信息
    危險類別碼 63-36/37/38
    安全說明 26-36
    危險品運輸編號 UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution
    WGK Germany 3
    RTECS號UW7361333
    海關編碼 29349990
    毒害物質數據134678-17-4(Hazardous Substances Data)
    拉米夫定 化學藥品說明書
    拉米夫定片
    拉米夫定 價格(試劑級)
    更新日期產品編號產品名稱CAS編號包裝價格
    2021/09/07L0217拉米夫定
    Lamivudine
    134678-17-4100MG650元
    2021/09/07L0217拉米夫定
    Lamivudine
    134678-17-41G1925元
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