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    地氯雷他定

    地氯雷他定 更多供應商
    公司名稱: 上海齊奧化工科技有限公司  黃金產品
    聯系電話: 021-58892003
    產品介紹: 中文名稱:地氯雷他定
    英文名稱:Desloratadine
    CAS:100643-71-8
    純度:98.5%-101%w/w 備注:單雜<0.3%,總雜<1.0%,1kg-100kg
    公司名稱: 武漢易泰科技有限公司上海分公司  黃金產品
    聯系電話: 18930552037 821-50328103-801
    產品介紹: 中文名稱:脫羧氯雷他定
    英文名稱:Desloratadine
    CAS:100643-71-8
    純度:99% HPLC 包裝信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
    公司名稱: 南京望知星醫藥科技有限公司  黃金產品
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    產品介紹: 中文名稱:氯雷他定EP雜質D(去氯雷他定)(魯帕他定EP雜質B)
    英文名稱:Loratadine EP Impurity D (Desloratadine) (Rupatadine EP Impurity B)
    CAS:100643-71-8
    純度:95% COA HPLC MS NHMR 包裝信息:10mg;20mg;50mg;100mg;200mg 備注:標準品;對照品;雜質
    公司名稱: 湖南凱拉瑞生物科技有限公司  黃金產品
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    產品介紹: 中文名稱:地氯雷他定
    英文名稱:Desloratadine
    CAS:100643-71-8
    純度:99% 備注:25KG/紙板桶/
    公司名稱: 重慶康洲智通醫藥科技有限公司  黃金產品
    聯系電話: 17308362167 173-08362167
    產品介紹: 中文名稱:地氯雷他定
    英文名稱:Desloratadine
    CAS:100643-71-8
    純度:99% HPLC 包裝信息:5kg;10kg
    地氯雷他定專題
    地氯雷他定的副作用
    地氯雷他定(Desloratadine),又稱AERIUS (先靈葆雅)/DENOSIN (美時),屬于三環長效型的第三代組織胺拮抗劑(Antagonist),選擇性作用在H1接受體。接受體結合數據顯示若在濃度2-3ng/ml(7nmol),與人類組織
    2022/1/21 15:16:06
    地氯雷他定的純化方法和生產工藝
    地氯雷他定是氯雷他定的活性代謝物,為白色或類白色固體。地氯雷他定是非鎮靜性的長效三環類抗阻胺藥,它能夠緩解過敏性鼻炎或慢性特發性 蕁麻疹的相關癥狀,其作用強,安全性好。
    2021/6/16 13:17:13
    地氯雷他定的藥理和臨床應用
    地氯雷他定(Desloratadine)已經先后在2001年和2002年獲EMEA和FDA的批準在歐洲和美國上市,2004年獲準在我國上市??梢杂糜诔扇撕蛢和倪^敏性鼻炎、過敏性鼻炎-哮喘綜合征、過敏性鼻-結膜炎、過敏性皮膚病和過敏性哮喘等的治療。與第
    2021/2/4 11:49:50
    地氯雷他定生產廠家及價格列表
    地氯雷他定_武漢鼎信通藥業有限公司
    價格:詢價
    2022/01/23 13:13:25
    地氯雷他定-_武漢鼎信通藥業有限公司
    價格:詢價
    2022/01/23 12:48:50
    地氯雷他定
    概述作用特點臨床應用安全性生物活性靶點體外研究體內研究 MSDS 用途與合成方法 地氯雷他定價格(試劑級) 上下游產品信息 專題
    中文名稱:地氯雷他定
    中文同義詞:脫羧氯雷他定/地洛他定/地氯雷他定;地氯雷他定(脫羧氯雷他定);氯雷他定相關物質A;脫羧氯雷他定(地洛他定);地洛他定99% 又叫脫羧氯雷他定;艾力斯;地洛他定;脫羧氯雷他定
    英文名稱:Desloratadine
    英文同義詞:AzoMyr;Neoclarityn;NSC 675447;Opulis;Desloratadine(Clarinex);5H-Benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridine, 8-chloro-6,11-dihydro- 11-(4-piperidinylidene)-;Desloratadine for system suitability;Loratadine Related Compound A (15 mg) (8-chloro-6,11-dihydro-11(4-piperidylidene)-5H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b] pyridine)
    CAS號:100643-71-8
    分子式:C19H19ClN2
    分子量:310.82
    EINECS號:638-878-8
    相關類別:原料;對照品;醫藥原料藥-科研原料;醫藥原料;醫藥原料;醫用原料;對照品-雜質對照品;醫用原料;盧帕他定;小分子抑制劑;小分子抑制劑,天然產物;組胺拮抗劑;藥物成分 (研究實驗用);原料藥;其他原料;藥物雜質及中間體;醫藥原料藥;醫藥、農藥及染料中間體;雜質對照品;地氯雷他定;147-氯雷他定;其他類;化工中間體;原料藥及中間體;Active Pharmaceutical Ingredients;Antihistaminic;Various Metabolites and Impurities;Intermediates & Fine Chemicals;Metabolites;Pharmaceuticals;Heterocycles;Metabolites & Impurities;API;FLUVENT;Other APIs;Inhibitors;試劑;化工
    Mol文件:100643-71-8.mol
    地氯雷他定
    地氯雷他定 性質
    熔點 150-151°C
    沸點 467.9±45.0 °C(Predicted)
    密度 1?+-.0.06 g/cm3(Predicted)
    儲存條件 2-8°C
    溶解度 DMSO: >10mg/mL
    酸度系數(pKa)10.27±0.20(Predicted)
    形態powder
    Merck 14,2922
    InChIKeyJAUOIFJMECXRGI-UHFFFAOYSA-N
    CAS 數據庫100643-71-8(CAS DataBase Reference)
    地氯雷他定 用途與合成方法
    概述40年代研制出第1代抗組胺藥有撲爾敏、苯海拉明, 但有明顯的中樞神經系統鎮靜作用及抗膽堿能作用,影響用藥者的日常生活和學習與工作,已越來越不適應現代快節奏的生活。80年代第2代抗組胺藥有氯雷他定、西替利嗪、阿司咪唑、特非那丁等, 鎮靜作用及抗膽堿能作用很弱, 但后兩者有心臟毒性。
    地氯雷他定(de slor atadine) 是氯雷他定(lo ratadine)在體內脫甲酸乙酯而得的活性代謝產物。它是新型第3代抗組胺藥, 抗過敏作用強, 起效快且效力持久。 它對末梢H1受體有親和力和選擇性,是治療季節性過敏性鼻炎和慢性蕁麻疹的一種新藥。在人類H1受體表達的體外模型實驗證實,它的拮抗活性是氯雷他定、非索非那定或西替利嗪的50~200倍,且安全有效,病人耐受性好,半衰期為21~24h,所以每天只需服用一次。相對于特非那定和阿斯咪唑(兩者都在1999年被禁止商品化)來說,地氯雷他定沒有產生任何與QT間期和心室率有關的效應。
    地氯雷他定的結構式
    圖1為地氯雷他定的結構式
    作用特點1.抗過敏作用強 地氯雷他定高選擇性地與H1受體特異結合, 在目前已知的抗組胺藥物中, 其與H1受體的結合能力最強, 具有顯著的抗H1受體作用。其在抑制組胺誘導的小鼠足腫脹方面比氯雷他定強4倍。地氯雷他定在納摩爾水平抑制炎性細胞因子從刺激過的人類肥大細胞和嗜堿細胞的釋放, 此類因子包括IL-3,IL-6,TNF-α,GM-CSF等, 此抑制作用比地塞米松、西替利嗪強。
    2.起效快、藥效持久 地氯雷他定本身具有活性, 吸收良好, 起效時間不到30min ??诜蠹s3h達到最大血藥濃度, 單劑量給藥時Cmax為3.98 ng·mL-1,清除率為114~201L·h-1。一項以過敏性鼻炎患者為對象的臨床起效時間研究證明,地氯雷他定比現有的抗組胺藥起效都要快,其平均起效時間為28.45min,而氯雷他定和咪唑斯汀為1h,西替利嗪為2h。半衰期為24h左右,作用持久。
    臨床應用包括慢性特發性蕁麻疹、常年性過敏性鼻炎等過敏性疾病。此外, 還可緩解寒冷性蕁麻疹的癥狀。
    1.治療過敏性鼻炎(AR) 隨著對在早期和晚期過敏反應中起獨特作用的特異介質如組胺、前列腺素D2,白三烯C4,IL-3,IL-8,ICAM-1等認識的增加,出現了許多針對過敏級聯的治療路線。地氯雷他定能在此級聯的多個位點上有效地抑制炎癥介質的釋放,從而阻止AR 的各種癥狀(如鼻塞等)。
    2.治療慢性特發性蕁麻疹(CIU) 臨床試驗表明, 地氯雷他定6h內能使CIU患者瘙癢的發生頻率降低75%。國內以南京醫科大學附屬第一醫院和復旦大學附屬華山醫院皮膚科牽頭進行的地氯雷他定對CIU 的臨床試驗表明,應用地氯雷他定首劑2和4周后, 以最大風團大小、風團數量、瘙癢以及總癥狀評分, 患者評分最高能提高80%, 表明地氯雷他定對CIU有很好的療效。
    有關地氯雷他定的概述、作用特點、臨床應用、安全性是由Chemicalbook的東方編輯整理。(2016-02-01)
    安全性1.無心臟毒性 藥物過量服用或肝功能不良以及一些藥物的相互合用會使藥物血藥濃度升高, 從而阻滯心臟鉀離子通道引起心室復極延緩、QT時間延長進而發生致死性室性心律失常導致死亡。地氯雷他定不阻滯心臟鉀離子通道,不引發一系列的心臟反應。
    2.無中樞鎮靜作用 給小鼠地氯雷他定300mg·kg-1,運動肌張力無改變,無震顫抽搐及運動失調行為;而阿司咪唑則出現自主神經和神經肌肉活動抑制。同時汽車駕駛試驗結果表明, 與苯海拉明比較,地氯雷他定對駕駛員駕駛技能的指標亦無影響作用。
    3.藥物相互作用少 肝細胞P450酶代謝的抑制會顯著升高血藥水平, 增加不良反應的危險。咪唑類抗真菌藥或大環內酯抗生素與特非那定或阿司咪唑并用, 曾引起嚴重的心律失常和死亡。而地氯雷他定不經過P450代謝, 故P450抑制劑不影響該藥的代謝。
    4.對肝、腎功能不全者安全性好 給予嚴重肝腎功能損害的患者服用地氯雷他定45mg·d-1,共10d,可升高患者的Cmax 和AUC , 但未見顯著的不良反應。5mg·d-1劑量對肝衰竭患者是安全的。
    5.無食物禁忌 地氯雷他定不影響P 糖蛋白(Pglycoprotein,P-gp)對藥物的轉運, 故無食物禁忌, 可以與牛奶、果汁同服。研究表明地氯雷他定與葡萄柚汁合用不改變受試者的Cmax 和AUC,同樣的受試者在非索非那定與葡萄柚汁合用時, 吸收率減少了30%。健康受試者空腹或在餐后服用地氯雷他定后, 藥物的藥效學和生物利用度相似。因此,地氯雷他定可安全地在餐后或空腹服用。
    生物活性Desloratadine (SCH-34117, NSC 675447)是一種有效的人組胺H1受體拮抗劑,IC50為51nM.
    靶點
    TargetValue
    Histamine H1 receptor 51 nM
    體外研究

    Desloratadine是卡巴膽堿誘導的離體兔虹膜平滑肌收縮的競爭性拮抗劑,pA2為6.67。 Desloratadine與人H1受體結合,在氚標記的美吡拉敏中,Ki值為0.87 nM。Desloratadine (100 nM到10 μM)抑制IgE介導的和非IgE介導的人嗜堿粒細胞中細胞因子IL-4 和IL-13的產生。Desloratadine (300 nM到100 μM)抑制IgE介導的和非IgE介導的組胺從人周邊血液嗜堿性粒細胞的釋放。在從過敏性鼻炎或過敏性哮喘患者體內取得的嗜酸細胞中,Desloratadine (0.1 μM到10 μM)能夠抑制血小板激活因子誘導的嗜伊紅性趨藥性和TNF-α誘導的嗜酸性細胞粘附。 Desloratadine (1 μM-10 μM)劑量依賴性抑制組胺和LTC4從人嗜堿粒細胞中釋放。Desloratadine (0.1 μM-10 μM)劑量依賴性抑制嗜堿粒細胞中IL-13分泌。Desloratadine (10 μM)預處理導致培養的嗜堿粒細胞中誘導的細胞因子大量減少。在培養的嗜堿粒細胞中,Desloratadine (10 μM)預處理引起IL-4信子與抗IgE激活減少大約80%。Desloratadine (10 μM)也會抑制組胺和IL-4蛋白質分泌到培養的嗜堿粒細胞的上層清夜中。 [

    體內研究Desloratadine (1 毫克/毫升,3 毫克/毫升和10 毫克/毫升)引起豚鼠體內劑量依賴性和持久性瞳孔放大。 Desloratadine抑制小鼠體內組胺誘導的足腫脹,ED50為0.15 毫克/千克。Desloratadine抑制豚鼠體內組胺侵襲上呼吸道引起的血管通透性增加,ED50為0.9 微克。 Desloratadine (5 毫克/千克)通過破壞有意識小鼠體內的血腦屏障而抑制氧化震顫素誘導的腫瘤。Desloratadine (1.0毫克/千克)顯著抑制毀腦脊髓大鼠體內氧化震顫素誘導的(0.00125毫克/千克,0.0025 毫克/千克,和0.02 毫克/千克) dP/dt減少,由劑量-響應曲線右移指示。
    用途 呼吸系統及抗過敏用藥
    安全信息
    WGK Germany 3
    RTECS號DE8011000
    海關編碼 2933399090
    地氯雷他定 價格(試劑級)
    更新日期產品編號產品名稱CAS編號包裝價格
    2022/01/17D3787脫羧氯雷他定
    Desloratadine
    100643-71-8100MG700元
    2022/01/17D3787脫羧氯雷他定
    Desloratadine
    100643-71-81G2770元
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