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    卷曲霉素

    卷曲霉素 更多供應商
    公司名稱: 隨州市紅旗化工有限公司  黃金產品
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    產品介紹: 中文名稱:卷曲霉素
    英文名稱:CAPREOMYCIN
    CAS:11003-38-6
    備注:1KG/聽 cp2010 含量:99%
    公司名稱: BOC Sciences  
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    產品介紹: 英文名稱:Capreomycin
    CAS:11003-38-6
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    產品介紹: 中文名稱:卷曲霉素
    英文名稱:CAPREOMYCIN
    CAS:11003-38-6
    純度:>99% by HPLC 包裝信息:5mg,25mg 備注:BIA試劑
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    產品介紹: 中文名稱:卷曲霉素
    英文名稱:CAPREOMYCIN
    CAS:11003-38-6
    純度:98% 包裝信息:1g,10g,25g,500g,1kg
    公司名稱: 湖南華騰制藥有限公司  
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    產品介紹: 中文名稱:卷曲霉素
    英文名稱:CAPREOMYCIN
    CAS:11003-38-6
    純度:830u/mg 包裝信息:5g;25g;100g;500g;1kg
    卷曲霉素專題
    卷曲霉素的副作用
    卷曲霉素為白色或類白色粉末;無臭;有引濕性。其屬于多膚類抗生素,對鉗嵌桿菌有抑制作用,口服吸收差,機注后迅速分布全身。作用較卡和莓素和能霉森強。單用本品易產生耐藥性,需與異煙肼、對氨水楊酸納及乙胺丁醇等合用療效較好。 ?
    2021/3/18 11:33:24
    卷曲霉素生產廠家及價格列表
    卷曲霉素_武漢金諾化工
    價格:詢價
    2021/06/12 07:59:17
    卷曲霉素
    多肽類抗生素性質藥代動力學適應證毒性用法用量不良反應藥物相互作用注意事項孕婦及哺乳期婦女用藥兒童用藥老人用藥 專題
    中文名稱:卷曲霉素
    中文同義詞:結核霉素;卷曲霉素;卷須霉素;硫酸卷須霉素
    英文名稱:CAPREOMYCIN
    英文同義詞:CAPREOMYCIN;CAPREOMYCINE;capastat;capostatin;capromycin;kapreomycin;CaproMycin, Caprolin, Capastat, Capostatin, L 29275;CAPREOMYCIN USP/EP/BP
    CAS號:11003-38-6
    分子式:C50H88N28O15
    分子量:1321.41232
    EINECS號:
    相關類別:微生物代謝物
    Mol文件:11003-38-6.mol
    卷曲霉素
    卷曲霉素 性質
    酸度系數(pKa)pKa in 66% aq DMF: 6.2, 8.2, 10.1, 13.3(at 25℃)
    卷曲霉素 用途與合成方法
    多肽類抗生素

    卷曲霉素又稱卷須霉素、結核霉素,是由一種卷曲鏈絲菌的培養基中提取出的多肽類抗生素,內含卷曲霉素Ⅰ約占85%,卷曲霉素Ⅱ約15%。對結核桿菌和其他分枝桿菌有明顯的抑菌作用??菇Y核作用弱于異煙肼、鏈霉素、利福平,但比卡那霉素、紫霉素強。與紫霉素、卡那霉素、新霉素之間有交叉耐藥性;而與鏈霉素或環絲氨酸之間無交叉耐藥性。單用易產生耐藥菌株,與異煙肼、對氨基水楊酸鈉或乙胺丁醇聯合應用則療效較好??诜詹?。肌內注射迅速移行到全身。tmax為1~2h。臨床主要用作結核病治療的二線藥物,特別適用于對一線藥物有耐藥性或不能耐受的結核病人。一般與其他抗結核藥物合用以提高療效,并能使細菌的耐藥性延緩發生。
    注射用硫酸卷曲霉素
    圖1為注射用硫酸卷曲霉素。

    性質

    卷曲霉素硫酸鹽又名抗結核霉素硫酸鹽,是由纏繞鏈霉菌Str.capreolus所產生的一種抗結核菌肽類抗生素。其由四種多肽組成,卷曲霉素IAC25 H44N14O8·2H2SO4,卷曲霉素IBC25H44N14O7· 2H2SO4和ⅡA、ⅡB所組成,但臨床上應用的主要是IA和IB。卷曲霉素為白色或帶黃色的粉末,無臭,無味。易溶于水,不溶于甲醇、乙醇、丙酮等有機溶劑。它對結核桿菌有明顯的抑制作用,但對其它細菌無效,主要用于空洞型肺結核患者。對第八對腦神經和腎臟有毒性作用。

    藥代動力學

    卷曲霉素口服不吸收,須注射給藥。其在尿中濃度甚高,也可穿過胎盤,但不能透入腦脊液。肌注1g后1~2小時達血藥峰濃度(Cmax),為20~40mg/L。血消除半衰期為3~6小時。本品主要經腎小球濾過以原形排出,12小時內經尿排出給藥量的50%~60%;少量可經膽汁排出。腎功能損害患者清除半衰期延長,血清中可有卷曲霉素蓄積。

    適應證卷曲霉素主要用作肺結核病治療的二線藥物,特別適用于對一線藥物(如鏈霉素、異煙肼、利福平和乙胺丁醇)有耐藥性或不能耐受的結核病人。一般與其他抗結核藥物合用以提高療效,并能使細菌的耐藥性延緩發生。以上信息由Chemicalbook的瑤瑤編輯整理(2015-09-18)。
    毒性卷曲霉素對第八對腦神經有毒性作用,即聽神經損害,且有蛋白尿、低鉀血癥,偶可發生過敏反應。由于其腎毒性較鏈霉素略大,腎功能不全及老年患者慎用。
    用法用量臨用時,加氯化鈉注射液使溶解。深部肌內注射,成人一日1g,持續60~120日,而后每周2~3次,每次1g;現多主張每次0.75g,每日1次。
    不良反應

    1.卷曲霉素具顯著腎毒性,表現為肌酐、尿素氮升高、肌酐清除率減低、蛋白尿、管型尿等,用藥期間需監測腎功能和尿常規。
    2.對第Ⅷ對腦神經有損害,一般在用藥至2~4月時可出現前庭功能損害,而聽覺損害則較少。
    3.有一定神經肌肉阻滯作用。
    4.皮疹、瘙癢、皮膚紅腫等過敏反應。

    藥物相互作用1. 與氨基糖苷類合用,可增加產生耳毒性、腎毒性和神經肌肉阻滯作用的可能性,發生聽力減退,可能是暫時性的,停藥后仍可繼續進展至耳聾,往往呈永久性。神經肌肉阻滯作用可導致骨骼肌軟弱與呼吸抑制或呼吸肌麻痹,用抗膽堿酯酶藥或鈣鹽有助恢復。
    2. 與兩性霉素B、萬古霉素、桿菌肽、巴龍霉素、環孢素、卡氮芥、順鉑、布美他尼、依他尼酸、呋塞米呋塞米同時或先后應用可增加耳毒性及腎毒性發生的可能性,同用時需定期進行聽力和腎功能測定。
    3. 抗組胺藥、布克利嗪、賽克利嗓、美克利嗪、吩噻嗪類、噻噸類、曲美芐胺,與本品合用可能掩蓋耳鳴、頭昏或眩暈等耳毒性癥狀。
    4. 與抗神經肌肉阻斷藥合用時可拮抗后者對骨骼肌的作用,因此在合用的當時或合用后,需調整抗肌無力藥的劑量。
    5. 甲氧氟烷或多黏菌素類注射劑與本品同時或先后應用時,腎毒性或神經肌肉阻滯作用可能增加,故應避免合用;神經肌肉阻滯作用可致骨骼肌軟弱和呼吸抑制或呼吸肌麻痹;在外科手術過程中或手術后本品與兩者合用時亦應謹慎,用抗膽堿酯酶藥或鈣鹽有助于阻滯恢復。
    6. 本品與阿片類鎮痛藥合用時,兩者的中樞呼吸抑制作用可能相加,導致呼吸抑制作用加重或抑制時間延長或呼吸麻痹,必須密切觀察和隨訪。
    注意事項1.聽力減退、重癥肌無力、帕金森病、腎功能不全者慎用。
    2.用藥期間應注意檢查:
    (1) 聽力測定每周1~2次,最好作電測聽檢查,每月1次。
    (2) 定期作前庭功能及腎功能測定,尤其是腎功能減退或第8對腦神經病變患者,每周1~2次,如尿素氮30mg/100mL以上需減量或停藥。
    (3) 肝功能測定,尤其與其他肝毒性抗結核藥合用時。
    (4) 血鉀濃度測定:用藥前、治療中每月測定一次。
    3.對診斷的干擾:酚磺酞及磺溴酞鈉排泄試驗的結果降低;血液尿素氮及非蛋白氮的測定值可能增高。
    4.失水患者,由于血藥濃度增高,可能增加毒性反應。
    5.本品單用時細菌可迅速產生耐藥,故本品只能與其他抗菌藥聯合用于結核病的治療。
    6.本品與卡那霉素有交叉耐藥性,但與其他抗結核藥無交叉耐藥性。
    7.用藥2~3周后如病情好轉,仍需繼續用完整個療程。
    8.注射本品時需作深部肌內注射,注射過淺可加重疼痛并發生無菌性膿腫。
    孕婦及哺乳期婦女用藥1.本品可通過胎盤組織。動物實驗具致畸作用。孕婦禁用本品。2.哺乳期婦女禁用本品,如確有指征應用時需停止授乳。
    兒童用藥尚不明確,但不推薦在兒童患者中使用本品。
    老人用藥老年人腎功能呈生理性減退,需根據腎功能調整劑量。
    化學性質 固體粉末。溶于水,不溶于多數有機溶劑,在pH4-8的水溶液中穩定,強酸性和強堿溶液中不穩定。其硫酸鹽([1405-37-4])為白色至淡黃色粉末。
    用途 該品系堿性環狀多肽,由卷曲霉素ⅠA、ⅠB、Ⅱ A 和Ⅱ B等四種多肽組成,臨床應用的主要是ⅠA和 ⅠB。該品對結核桿菌的抑菌作用是鏈霉素、對氨水楊酸、乙氨丁醇的1/2,是異煙肼的1/10。臨床主要用于具有可逆病變的各型肺結核桿菌或空洞的患者。
    生產方法 該品產生菌是卷曲鏈霉菌,發酵操作得到發酵液,采弱酸性丙烯酸系陽離子交換樹脂進行提純、濃縮,再經強酸性苯乙烯系陽離子交換樹脂脫鹽,弱酸性丙烯酸系陽離子交換樹脂脫色,薄膜濃縮。濃縮液經脫色、除熱源、無菌過濾、噴霧干燥即得成品。
    安全信息
    毒害物質數據11003-38-6(Hazardous Substances Data)
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